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Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)

Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)相关产品(17)
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SJ-MX0253 Necrostatin-1

Necrostatin-1 (Nec-1) 是一种是一种可渗透细胞的、有效的、选择性的坏死性凋亡 (necroptosis) 抑制剂,Necrostatin-1 也是死亡域受体相关适配器激酶RIP1的选择性变构抑制剂,EC50=182 nM。Necrostatin-1也可抑制Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)、细胞自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis)。

SJ-MX0957 Linrodostat (BMS-986205)

Linrodostat (BMS-986205, ONO-7701)是一种选择性的、不可逆的吲哚胺 2,3-双加氧酶 1 (IDO1) 抑制剂,IC50为1.7 nM,对IDO2或TDO没有太大影响。它能抑制犬尿氨酸的生成,在人源Hela细胞、表达人源IDO-1的HEK293细胞和表达TDO的HEK293细胞中,IC50分别为1.7、1.1和>2000 nM。Linrodostat (BMS-986205) 在晚期癌症中具有良好的药理活性。

SJ-MX0221 Epacadostat (INCB024360) 艾卡哚司他 Epacadostat (INCB024360)是在小鼠黑色素瘤模型中具有体内药效活性和功效的吲哚胺 2,3-双加氧酶的强竞争性抑制剂(IDO1,体外 IC50 值为 72 nM);Epacadostat (INCB024360) 将血浆中犬尿氨酸水平降低 >50%,并以剂量依赖性方式抑制 B16-GM-CSF 肿瘤生长。
SJ-MX1022 IDO-IN-2

IDO-IN-2 (RG 6078, NLG-919 analogue, GDC-0919 analogue)是一种有效的 (indoleamine2,3-dioxygenase1, IDO1) 通路抑制剂,IC50值 of 38 nM。

SJ-MN0128A Palmatine 黄藤素,巴马汀 Palmatine 是一种口服活性的不可逆 IDO-1 抑制剂。Palmatine 可以减轻结肠损伤,预防肠道菌群失调和调节色氨酸分解代谢,从而改善DSS (Dextran Sulphate Sodium Salt) 诱发的结肠炎。Palmatine 有潜力用于结肠炎的研究。
SJ-MN0558 Coptisine chloride 盐酸黄连碱 Coptisine chloride 是从黄连中分离到的生物碱,是一种有效的非竞争性的 IDO 抑制剂,Ki 值为 5.8 μM,IC50 值为 6.3 μM。Coptisine chloride 是一种有效的 H1N1 神经氨酸酶 (NA-1) 抑制剂,IC50 为 104.6 μg/mL,可用于甲型流感病毒 (H1N1) 感染。
SJ-MX2430 Indoximod

Indoximod (1-Methyl-D-tryptophan; NLG-8189) 是吲哚胺 2, 3-双加氧酶 (IDO) 通路抑制剂,Ki 为 19 μM。Indoximod 是一种可用于癌症研究的免疫代谢佐剂。

SJ-MX3294 PF-06840003 (EOS200271) PF-06840003 (EOS200271) is a highly selective orally bioavailable indoleamine 2,3-dioxygenase -1 (IDO-1) inhibitor (IC50 = 0.15 μM for human enzyme). It inhibits IDO-1-mediated production of kynurenine induced by IFN-γ in HeLa cells (IC50 = 1.8 µM) and by LPS and IFN-γ in THP-1 cells and human-derived whole blood ex vivo (IC50s = 1.7 and 4.7 µM, respectively).
SJ-MX2527 IDO-IN-1 IDO-IN-1 是一种有效的吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂,IC50 为 59 nM。
SJ-MX2950 IDO5L IDO5L 是一种有效的IDO1抑制剂,在酶活性和HeLa细胞检测中,对人IDO的IC50值分别为67和19 nM。IDO5L 对 tryptophan 2,3-dioxygenase 无活性(IC50 > 10µM)。
SJ-MX3863 GNF-PF-3777 GNF-PF-3777 (8-Nitrotryptanthrin) is a potent selective inhibitor of the human indoleamine 2,3-dioxygenase 2 (hIDO2) which dramatically reduces IDO2 activity with Ki value of 0.97 μM.
SJ-MX5634 Navoximod Navoximod (GDC-0919; NLG-​919) 是一种有效的 IDO (indoleamine-(2,3)-dioxygenase) 抑制剂,Ki/EC50 分别为 7 nM/75 nM。
SJ-MX1049 PCC0208009

PCC0208009是IDO有效的抑制剂,其在HeLa细胞中的IC50值为4.52 nM。PCC0208009通过调节ACC和杳仁核的突触可塑性来减轻神经性疼痛和合并症。

SJ-MN1141 Coptisine 黄连碱 Coptisine 是从黄连中分离到的生物碱,是一种有效的非竞争性的 IDO 抑制剂,Ki 值为 5.8 mM,IC50 值为 6.3 mM。
SJ-MN0128 Palmatine chloride 盐酸巴马汀/盐酸掌叶防己碱

Palmatine chloride 是一种具有口服活性的不可逆 IDO-1 抑制剂,对 HEK 293-hIDO-1 和 rhIDO-1 的 IC50 分别为 3 μM 和 157 μM。Palmatine chloride 也能非竞争性抑制西尼罗病毒 (WNV) NS2B-NS3 蛋白酶,IC50 为 96 μM。Palmatine chloride 具有抗癌、抗炎、神经保护、抗细菌、抗病毒活性。

SJ-MN1222 (S)-Indoximod 相思子碱 (S)-Indoximod (1-Methyl-L-tryptophan) 是吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂。(S)-Indoximod 可用于癌症研究。
SJ-MX6216 LY-3381916 LY-3381916 (IDO1-IN-5)是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 Indoleamine 2,3-dioxygenase 1 (IDO1) 脑渗透性抑制剂 抑制剂,能够与缺乏血红素的 apo-IDO1 结合,但无法与成熟血红素的 IDO1 结合。