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HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase

HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase相关产品（50）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0991 IOX2

IOX2 (JICL38)是一种有效的脯氨酰羟化酶-2（HIF-1α prolyl hydroxylase-2，PHD2) 抑制剂，无细胞试验中IC50为21 nM，比作用于JMJD2A，JMJD2C，JMJD2E，JMJD3和2OG氧合酶FIH选择性高100倍以上。
SJ-MX0450 DMOG

DMOG (Dimethyloxallyl Glycine) 是具有细胞渗透和竞争性 HIF-PH 抑制剂，可导致蛋白 HIF-1α 的积聚和稳定。DMOG 是 α-ketoglutarate (α-KG) 的类似物并且可以抑制α-KG依耐性羟化酶。DMOG 是一种促血管生成剂，在结肠炎和腹泻动物模型中起保护作用。DMOG 可以诱导细胞自噬 (autophagy)。
SJ-MX0692 LW 6

LW 6 (HIF-1α inhibitor，CAY10585, AC1-001) 是一种新颖的hypoxia-inducible factor 1(HIF)抑制剂。在缺氧环境下，LW6促进 HIF-1α 的蛋白酶体降解，从而有效地抑制HIF-1α的积累，而不影响HIF-1α mRNA水平。LW6抑制HIF和MDH2表达的IC50分别为4.4和6.3 μM。此外，LW6 通过以 Ca2+ 依赖性方式与钙调磷酸酶 b 同源蛋白 1 (CHP1) 直接结合，抑制 HIF-1α 稳定性，从而抑制血管生成。
SJ-MX0552 Molidustat (BAY 85-3934)

Molidustat (BAY 85-3934)是一种新型的缺氧诱导因子脯氨酸羟化酶(HIF-PH)抑制剂，对PHD1， PHD2， PHD3的IC50值分别为480 nM， 280 nM和450 nM。Molidustat可刺激促红细胞生成素 (EPO) 的产生和红细胞的形成，而不会产生高血压作用。
SJ-MX0774 BAY 87-2243

BAY 87-2243 是一种有效的、选择性缺氧诱导因子-1（hypoxia-inducible factor-1，HIF-1）的抑制剂，它抑制缺氧条件下非小细胞肺癌（NSCLC）细胞系H460中HIF1α和HIF-2α蛋白的积累，但对缺氧模拟物去铁胺或氯化钴诱导的HIF-1α蛋白水平没有影响。BAY 87-2243 可抑制 mitochondrial complex I 的活性，从而触发依赖线粒体的ROS升高，导致细胞坏死和铁死亡（ferroptosis）。BAY 87-2243 具有抗肿瘤活性。
SJ-MX0164 PT-2385

PT-2385 是选择性 HIF-2α 抑制剂，Ki 值小于 50 nM。
SJ-MX0279 PX-478 dihydrochloride

PX-478 dihydrochloride 是一种具有口服活性的 HIF-1α 抑制剂，并具有抗癌活性。PX-478 可穿透血脑屏障。
SJ-MX2236 FG-2216 FG-2216 (IOX3) 是一种有效和口服活性的 HIF 脯氨酰羟化酶-2 (PHD2) 抑制剂，IC50 值为 3.9 nM。FG-2216 在体内诱导促红细胞生成素生成和胎儿血红蛋白的表达。
SJ-MX2237 IOX4 IOX4 是一种选择性 PHD2 抑制剂，IC50 值为 1.6 nM，在细胞和野生型小鼠中诱导 HIFα表达，可通透血脑屏障。IOX4 与 PHD2 活性位点的 2-氧代戊二酸 (2OG) 竞争并置换。
SJ-MX1877 Amifostine (WR2721) trihydrate 氨磷汀三水合物 Amifostine trihydrate (WR2721 trihydrate) 是一种广谱细胞保护剂和辐射防护剂。Amifostine trihydrate 可选择性保护正常组织免受放射线和化学疗法造成的损害。Amifostine trihydrate 是有效的 HIF-α1 和 p53 诱导剂。Amifostine trihydrate 通过清除氧衍生的自由基来保护细胞免受损伤。Amifostine trihydrate 可降低肾脏毒性并具有抗血管生成作用。
SJ-MX1721 Oltipraz 奥替普拉 Oltipraz 抑制 HIF-1α 激活， 这种作用具时间依赖性， 浓度 ≥ 10 μM 时完全消除 HIF-1α 诱导， Oltipraz 抑制 HIF-1α， IC50 为 10 μM。Oltipraz 还是一种强效的 Nrf2 激活剂。
SJ-MX2234 Hydralazine hydrochloride 盐酸肼屈嗪 Hydralazine 盐酸盐是直接作用的血管舒张剂，可抗高血压。
SJ-MN0738 Fraxinellone

Fraxinellone 是从芸苔科植物 Dictamnus dasycarpus 的根皮中分离出来的。 Fraxinellone 是 PD-L1 抑制剂，可抑制 HIF-1α 蛋白质合成，而不会影响 HIF-1α 蛋白质降解。 Fraxinellone 通过靶向 PD-L1，有用于癌症免疫的潜能。Fraxinellone已被证明具有神经保护和抗炎活性。
SJ-MA0339 Tilorone dihydrochloride 盐酸替洛隆；梯洛龙二盐酸盐；替洛隆二盐酸盐；盐酸梯洛龙 Tilorone dihydrochloride是第一个合成的, 小分子量化合物, 是一种口服有效的干扰素诱导剂, 用作抗病毒药物。
SJ-MX4200 TP0463518 TP0463518 是一种有效的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (PHDs) 抑制剂，作用于人 PHD2 的 Ki 值为 5.3 nM。TP0463518 还抑制人 PHD1/PHD3，IC50 分别为 18 和 63 nM，以及猴 PHD2，IC50 值为 22 nM。
SJ-MX5598 GN44028 GN44028 是一种缺氧诱导因子(HIF)-1的有效抑制剂，其IC50 值为 14 nM。GN44028 能抑制低氧诱导的HIF-1α 的转录活性，但不抑制HIF-1α mRNA 的表达，HIF-1α 蛋白的累积或HIF-1α/HIF-1β 的异缘二聚化。
SJ-MX5599 ML228 ML228 (CID-46742353) 是一种有效的 HIF 信号通路激活剂，EC50 为 1 μM。ML228 可激活 HIF 以及下游 EGFR。
SJ-MX5603 TC-S 7009 TC-S 7009 是一种有效的选择性 HIF-2α 抑制剂，Kd 为 81 nM。TC-S 7009 对 HIF-2α 的选择性高于 HIF-1α (Kd ≫ 5 μM)。HIF-2α-IN-3 能破坏 HIF-2α 异二聚体，降低 DNA 结合活性，并降低 HIF-2α 靶基因的表达。
SJ-MX1603 PT2399 PT2399是一种高效、选择性的HIF-2α的拮抗剂，能直接结合HIF-2α PAS B结构域，IC50值为6 nM。PT2399具有高效的体内抗肿瘤活性.
SJ-MX0091 Roxadustat (FG-4592) 罗沙司他

Roxadustat (FG-4592)是新一代口服 低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂 (HIF-PHI)，，通过增加内源性促红细胞生成素、改善铁调节和降低铁调素来促进红细胞生成。Roxadustat可加强RSL3诱导的 ferroptosis，并通过稳定 HIF-1α 增加神经元 PC-12 细胞的存活率。 Roxadustat 还显示抑制脂肪量和肥胖相关蛋白。
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