货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MX0991 | IOX2 |
IOX2 (JICL38)是一种有效的脯氨酰羟化酶-2(HIF-1α prolyl hydroxylase-2,PHD2) 抑制剂,无细胞试验中IC50为21 nM,比作用于JMJD2A,JMJD2C,JMJD2E,JMJD3和2OG氧合酶FIH选择性高100倍以上。 |
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SJ-MX0450 | DMOG |
DMOG (Dimethyloxallyl Glycine) 是具有细胞渗透和竞争性 HIF-PH 抑制剂,可导致蛋白 HIF-1α 的积聚和稳定。DMOG 是 α-ketoglutarate (α-KG) 的类似物并且可以抑制α-KG依耐性羟化酶。DMOG 是一种促血管生成剂,在结肠炎和腹泻动物模型中起保护作用。DMOG 可以诱导细胞自噬 (autophagy)。 |
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SJ-MX0692 | LW 6 |
LW 6 (HIF-1α inhibitor,CAY10585, AC1-001) 是一种新颖的hypoxia-inducible factor 1(HIF)抑制剂。在缺氧环境下,LW6促进 HIF-1α 的蛋白酶体降解,从而有效地抑制HIF-1α的积累,而不影响HIF-1α mRNA水平。LW6抑制HIF和MDH2表达的IC50分别为4.4和6.3 μM。此外,LW6 通过以 Ca2+ 依赖性方式与钙调磷酸酶 b 同源蛋白 1 (CHP1) 直接结合,抑制 HIF-1α 稳定性,从而抑制血管生成。 |
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SJ-MX0552 | Molidustat (BAY 85-3934) |
Molidustat (BAY 85-3934)是一种新型的缺氧诱导因子脯氨酸羟化酶(HIF-PH)抑制剂,对PHD1, PHD2, PHD3的IC50值分别为480 nM, 280 nM和450 nM。Molidustat可刺激促红细胞生成素 (EPO) 的产生和红细胞的形成,而不会产生高血压作用。 |
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SJ-MX0774 | BAY 87-2243 |
BAY 87-2243 是一种有效的、选择性缺氧诱导因子-1(hypoxia-inducible factor-1,HIF-1)的抑制剂,它抑制缺氧条件下非小细胞肺癌(NSCLC)细胞系H460中HIF1α和HIF-2α蛋白的积累,但对缺氧模拟物去铁胺或氯化钴诱导的HIF-1α蛋白水平没有影响。BAY 87-2243 可抑制 mitochondrial complex I 的活性,从而触发依赖线粒体的ROS升高,导致细胞坏死和铁死亡(ferroptosis)。BAY 87-2243 具有抗肿瘤活性。 |
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SJ-MX0164 | PT-2385 |
PT-2385 是选择性 HIF-2α 抑制剂,Ki 值小于 50 nM。 |
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SJ-MX0279 | PX-478 dihydrochloride |
PX-478 dihydrochloride 是一种具有口服活性的 HIF-1α 抑制剂,并具有抗癌活性。PX-478 可穿透血脑屏障。 |
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SJ-MX2236 | FG-2216 | FG-2216 (IOX3) 是一种有效和口服活性的 HIF 脯氨酰羟化酶-2 (PHD2) 抑制剂,IC50 值为 3.9 nM。FG-2216 在体内诱导促红细胞生成素生成和胎儿血红蛋白的表达。 | |
SJ-MX2237 | IOX4 | IOX4 是一种选择性 PHD2 抑制剂,IC50 值为 1.6 nM,在细胞和野生型小鼠中诱导 HIFα表达,可通透血脑屏障。IOX4 与 PHD2 活性位点的 2-氧代戊二酸 (2OG) 竞争并置换。 | |
SJ-MX1877 | Amifostine (WR2721) trihydrate | 氨磷汀三水合物 | Amifostine trihydrate (WR2721 trihydrate) 是一种广谱细胞保护剂和辐射防护剂。Amifostine trihydrate 可选择性保护正常组织免受放射线和化学疗法造成的损害。Amifostine trihydrate 是有效的 HIF-α1 和 p53 诱导剂。Amifostine trihydrate 通过清除氧衍生的自由基来保护细胞免受损伤。Amifostine trihydrate 可降低肾脏毒性并具有抗血管生成作用。 |
SJ-MX1721 | Oltipraz | 奥替普拉 | Oltipraz 抑制 HIF-1α 激活, 这种作用具时间依赖性, 浓度 ≥ 10 μM 时完全消除 HIF-1α 诱导, Oltipraz 抑制 HIF-1α, IC50 为 10 μM。Oltipraz 还是一种强效的 Nrf2 激活剂。 |
SJ-MX2234 | Hydralazine hydrochloride | 盐酸肼屈嗪 | Hydralazine 盐酸盐是直接作用的血管舒张剂,可抗高血压。 |
SJ-MN0738 | Fraxinellone |
Fraxinellone 是从芸苔科植物 Dictamnus dasycarpus 的根皮中分离出来的。 Fraxinellone 是 PD-L1 抑制剂,可抑制 HIF-1α 蛋白质合成,而不会影响 HIF-1α 蛋白质降解。 Fraxinellone 通过靶向 PD-L1,有用于癌症免疫的潜能。Fraxinellone已被证明具有神经保护和抗炎活性。 |
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SJ-MA0339 | Tilorone dihydrochloride | 盐酸替洛隆;梯洛龙二盐酸盐;替洛隆二盐酸盐;盐酸梯洛龙 | Tilorone dihydrochloride是第一个合成的, 小分子量化合物, 是一种口服有效的干扰素诱导剂, 用作抗病毒药物。 |
SJ-MX4200 | TP0463518 | TP0463518 是一种有效的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (PHDs) 抑制剂,作用于人 PHD2 的 Ki 值为 5.3 nM。TP0463518 还抑制人 PHD1/PHD3,IC50 分别为 18 和 63 nM,以及猴 PHD2,IC50 值为 22 nM。 | |
SJ-MX5598 | GN44028 | GN44028 是一种缺氧诱导因子(HIF)-1的有效抑制剂,其IC50 值为 14 nM。GN44028 能抑制低氧诱导的HIF-1α 的转录活性,但不抑制HIF-1α mRNA 的表达,HIF-1α 蛋白的累积或HIF-1α/HIF-1β 的异缘二聚化。 | |
SJ-MX5599 | ML228 | ML228 (CID-46742353) 是一种有效的 HIF 信号通路激活剂,EC50 为 1 μM。ML228 可激活 HIF 以及下游 EGFR。 | |
SJ-MX5603 | TC-S 7009 | TC-S 7009 是一种有效的选择性 HIF-2α 抑制剂,Kd 为 81 nM。TC-S 7009 对 HIF-2α 的选择性高于 HIF-1α (Kd ≫ 5 μM)。HIF-2α-IN-3 能破坏 HIF-2α 异二聚体,降低 DNA 结合活性,并降低 HIF-2α 靶基因的表达。 | |
SJ-MX1603 | PT2399 | PT2399是一种高效、选择性的HIF-2α的拮抗剂,能直接结合HIF-2α PAS B结构域,IC50值为6 nM。PT2399具有高效的体内抗肿瘤活性. | |
SJ-MX0091 | Roxadustat (FG-4592) | 罗沙司他 |
Roxadustat (FG-4592)是新一代口服 低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂 (HIF-PHI),,通过增加内源性促红细胞生成素、改善铁调节和降低铁调素来促进红细胞生成。Roxadustat可加强RSL3诱导的 ferroptosis,并通过稳定 HIF-1α 增加神经元 PC-12 细胞的存活率。 Roxadustat 还显示抑制脂肪量和肥胖相关蛋白。 |