货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MX3579 | Glutaminase C-IN-1 | Glutaminase C-IN-1 (968) a cell-permeable, reversible inhibitor of a mitochrondrial glutaminase splice variant, glutaminase C (IC50 = ~2.5 µM), which is commonly found in cancer cells. Glutaminase C-IN-1 (968) blocks transformation induced by Rho GTPases and inhibits the proliferation of non-invasive epithelial (T-47D and MDA-MB-361) and invasive mesenchymal (MDA-MB-231 and Hs578T) cancer cells, without affecting normal cells. Glutaminase C-IN-1 (968) induces apoptosis and alters both histone methylation and gene expression in cancer cells. | |
SJ-MX0379 | JHU-083 | ||
SJ-MX6190 | L-Albizziin | L-Albizziin 为一种巯基试剂,是谷氨酰胺酶抑制剂。L-Albizziin 可用于癌症研究。 | |
SJ-MX6204 | IPN60090 | IPN-60090 是一种具有口服活性和高选择性的谷氨酰胺酶 1 GLS1 的抑制剂 (IC50=31 nM),对 GLS-2 无活性。IPN-60090 在体内表现出优良的物理化学和药代动力学特性。IPN-60090 可用于实体肿瘤的研究,如肺癌和卵巢癌。 | |
SJ-MX2426 | UPGL00004 | UPGL00004 是一种有效的谷氨酰胺酶 C (GAC) 抑制剂 (IC50=29 nM; Kd=27 nM)。UPGL00004 强烈抑制高度侵袭性三阴性乳腺癌细胞系的增殖。 | |
SJ-MA0049 | 6-Diazo-5-oxo-L-norleucine | L-6-Diazo-5-oxonorleucine (L-6-Diazo-5-oxonorleucine) 是一种谷氨酰胺拮抗剂,其Ki 值为 6 μM。L-6-Diazo-5-oxonorleucine 具有镇痛、抗菌、抗病毒和抗癌作用。L-6-Diazo-5-oxonorleucine 在体外表现出遗传毒性。L-6-Diazo-5-oxonorleucine 能降低肿瘤细胞的自我更新能力和转移能力 。 | |
SJ-MX4526 | Cystamine | Cystamine 是游离硫醇半胱胺的二硫化物形式。Cystamine 是一种转谷氨酰胺酶 (Tgase) 抑制剂,具有口服活性。Cystamine 对 caspase-3 也有抑制活性,IC50 值为 23.6 μM。Cystamine 可用于亨廷顿舞蹈病(HD)等多种疾病的研究。 | |
SJ-MX0069 | Telaglenastat (CB-839) | 替拉格司他 |
Telaglenastat (CB-839) 是一种首创的,选择性的,可逆性的,口服活性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂。Telaglenastat 抑制 GLS1 剪接变异体 KGA 和 GAC,比 GLS2 具有更高的选择性。Telaglenastat 对小鼠类肾和脑中的内源性谷氨酰胺酶的 IC50 值分别为 23 nM 和 28 nM。Telaglenastat也是一款针对KEAP1/NRF2的靶向药物。Telaglenastat 还可诱导细胞自噬 (autophagy),并具有强大的抗肿瘤活性。 |
SJ-MX0215 | BPTES |
BPTES是一种有效的选择性Glutaminase GLS1 (KGA)抑制剂,其IC50为0.16 μM。BPTES 对 GLS1 的选择性高于对 GLS2 和 γ-谷氨酰转肽酶的选择性。BPTES对谷氨酸脱氢酶的活性没有影响,对γ谷氨酰转肽酶的活性只有很微弱的抑制作用。 |
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SJ-MX5611 | GK921 | GK921是转谷氨酰胺酶2 (TGase2) 抑制剂,对人类重组TGase2的IC50值为7.71 μM。 |