SJ-MX3521
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JNJ-42165279
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JNJ-42165279 is a novel, potent, covalent and selective FAAH (fatty acid amide hydrolase) inhibitor with IC50 of 70 ± 8 nM and 313 ± 28 nM for hFAAH and rFAAH, respectively. JNJ-42165279 covalently inactivates the FAAH enzyme, but is highly selective with regard to other enzymes, ion channels, transporters, and receptors. JNJ-42165279 exhibited excellent ADME and pharmacodynamic properties as evidenced by its ability to block FAAH in the brain and periphery of rats and thereby cause an elevation of the concentrations of anandamide (AEA), oleoyl ethanolamide (OEA), and palmitoyl ethanolamide (PEA). The compound was also efficacious in the spinal nerve ligation (SNL) model of neuropathic pain. The combination of good physical, ADME, and PD properties of JNJ-42165279 supported it entering the clinical portfolio.
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SJ-MX2587
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BIA 10-2474
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BIA 10-2474 是一种新型的、有效的、长效的、可逆的脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂,在大鼠大脑各区域的IC50值为50 ~ 70mg/kg。
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SJ-MX2679
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FAAH-IN-2
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FAAH-IN-2 (O-Desmorpholinopropyl Gefitinib) 是从专利WO/2008/100977A2中提取的一种新型有效的脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂。它也被称为O-Desmorpholinopropyl Gefitinib,是EGFR抑制剂Gefitinib的代谢物。
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SJ-MX1111
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URB937
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URB937 是口服有效的、外周限制的 FAAH 抑制剂,IC50 值为 26.8 nM,可增加 anandamide 水平。URB937 不能影响脑内 FAAH 水平 (无法透过血脑屏障)。
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SJ-MX5887
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LY2183240
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LY2183240 是一种有效的大麻素摄取 (anandamide uptake) 阻滞剂 (IC50= 270 pM; Ki=540 nM)。LY2183240 是内源性大麻素降解酶脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 的有效共价抑制剂,IC50 为12.4 nM。LY2183240 通过酶的丝氨酸亲核蛋白的氨甲酰化使 FAAH 失活。LY2183240 也抑制其他几种脑丝氨酸水解酶,对 MAG 脂肪酶、bh6 和 KIAA1363 的 IC50 分别为 5.3、0.09 和 8.2 nM。
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SJ-MX6029
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AA38-3
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SJ-MN1631
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1-Monomyristin
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1-肉豆蔻酸单甘油酯 |
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SJ-MX2802
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PF-3845
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PF-3845 ia s highly selective and irreversible fatty acid amide hydrolase (FAAH) inhibitor.
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SJ-MX3389
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PF-04457845
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PF-04457845 是一种高效选择性的 FAAH 抑制剂,作用于 hFAAH 和 rFAAH,IC50 分别为 7.2±0.63 nM 和 7.4±0.62 nM。
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SJ-MX3498
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JZL195
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JZL195 is a potent dual inhibitor of Monoacylglycerol lipase (MAGL) (IC50 = 2 nM) and fatty acid amide hydrolase (FAAH) (IC50 = 4 nM), enzymes that degrade the endocannabinoids 2-arachidonoylglycerol (2-AG) and anandamide (AEA), the endogenous ligands for the cannabinoid G-protein coupled receptors CB1 and CB2. It poorly inhibits neuropathy target esterase and ABHD6 and does not inhibit other brain serine hydrolases. JZL 195 displays time-dependent inhibition of FAAH and MAGL in vivo, consistent with a covalent mechanism of activation.
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SJ-MX1394
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JNJ-1661010
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JNJ-1661010 (Takeda-25) 是一种有效的选择性脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂,对大鼠和人FAAH 的 IC50 分别为 34 和 33 nM。JNJ-1661010 可以穿透血脑屏障,可用于缓解疼痛的研究。
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SJ-MX4105
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PF 750
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PF 750 是一种选择性的、共价的脂肪酸酰胺水解酶(FAAH) 的抑制剂,不同预孵育时间下的 IC50 值为 16.2-595 nM。共价修饰酶活性位点的丝氨酸亲核体。
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SJ-MX1475
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Carprofen
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卡洛芬 |
Carprofen 是一种非甾体类抗炎剂,为多靶点 FAAH/COX 抑制剂,能够抑制 COX-2,COX-1 和 FAAH 的活性,IC50 值分别为 3.9 μM,22.3 μM 和 78.6 μM。
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SJ-MN0608
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Biochanin A
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鹰嘴豆芽素A,鸡豆黄素A |
Biochanin A 是一种天然存在的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂,抑制FAAH,作用于小鼠,大鼠,人 FAAH,IC50 分别为 1.8,1.4 和 2.4 μM。
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SJ-MX1959
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URB-597 (KDS-4103)
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URB-597 (KDS-4103) 是一种有效的,具有口服活性的选择性 FAAH 抑制剂。 URB-597抑制大鼠脑膜中 FAAH 活性, IC50 为 5 nM,抑制体外大鼠神经元中FAAH 活性,IC50 为 0.5 nM,抑制人肝微粒体中FAAH 活性,IC50 为 3 nM。具有抗抑郁样作用和镇痛活性。
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