货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MX3658 | Brensocatib (AZD7986) | Brensocatib (AZD7986) is a highly potent, reversible, and selective DPP1 inhibitor (pIC50 value of 8.4). Moreover, good species crossover was seen with the DPP1 enzyme (pIC50 values of 7.6, 7.7, 7.8 and 7.8 for mouse, rat, dog and rabbit, respectively). Clinical candidate for COPD. | |
SJ-MX2418B | Saxagliptin hydrochloride | 盐酸沙格列汀 |
Saxagliptin hydrochloride (BMS-477118 hydrochloride) 是一种有效,选择性,可逆,竞争性和具有口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) (Ki = 0.6-1.3 nM) 抑制剂。Saxagliptin hydrochloride 可用于 2 型糖尿病的研究。 |
SJ-MX2217 | Nateglinide | 那格列奈 | Nateglinide 是 D-苯丙氨酸的一个衍生物,是一种具有口服活性的、短效的促胰岛素释放化合物,也是 DPP IV 的抑制剂。 Nateglinide 抑制胰岛β细胞中 ATP 敏感的 K+ 通道。Nateglinide 可用于 2 型糖尿病 (非胰岛素依赖的) 的研究。 |
SJ-MX2266 | NDMC101 | NDMC101 是一种有效的破骨细胞形成 (osteoclastogenesis) 抑制剂,通过下调 NFATc1 调控基因表达抑制破骨细胞分化。NDMC101 与 DPP4 底物相似,并且通过抑制 DPP4 而抑制早期 T 细胞激活的重要抑制剂。NDMC101 可用于骨疾病的研究,如类风湿关节炎、滑膜炎等。 | |
SJ-MX1874 | Vildagliptin | 维达列汀 | Vildagliptin (LAF237) 是一种有效且稳定的选择性二肽基肽酶IV (DPP-IV) 抑制剂,在人 Caco-2 细胞中抑制 DPP-IV 的 IC50 为 3.5 nM。Vildagliptin 具有出色的口服生物利用度和有效的降血糖活性。 |
SJ-MX1016A | Talabostat |
Talabostat (Val-boroPro; PT100) 是一种口服活性和非选择性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂 (IC50 < 4 nM; Ki = 0.18 nM) 。Talabostat 是成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 的第一个临床抑制剂 (IC50 = 560 nM),抑制 DPP8和DPP9(IC50=4和11 nM,Ki =1.5和0.76 nM),静息细胞脯氨酸二肽酶 (QPP) (IC50=310 nM)、DPP2 和一些其他 DASH 家族酶,具有抗肿瘤和造血刺激活性 。 |
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SJ-MX4310 | UAMC00039 dihydrochloride | UAMC00039 dihydrochloride是高效,可逆,竞争性的dipeptidyl peptidase II抑制剂,IC50值为0.48 nM。 | |
SJ-BP0361 | Diprotin A | Diprotin A (Ile-Pro-Ile) 是二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 的抑制剂。 | |
SJ-BP0361A | Diprotin A TFA | Diprotin A TFA (Ile-Pro-Ile TFA) 是二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 的抑制剂。 | |
SJ-MX6344 | Gemigliptin | 吉格列汀 | Gemigliptin (LC15-0444) 是一种高度选择性的,可逆的,竞争性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂,对人重组 DPP-4 作用的 IC50 值为 10.3 nM。Gemigliptin 具有很强的抗糖基化特性。Gemigliptin 可用于晚期糖基化终产物 (AGE) 相关的糖尿病并发症的研究。 |
SJ-MX3493 | DBPR108 | DBPR108 is a novel, potent, selective, and orally bioavailable dipeptide-derived inhibitor of DPP4 with IC50 of 15 nM; It shows no inhibition on DDP8 and DPP9. The in vivo effects of DBPR108, including inhibition of plasma DPP-IV activity and suppression of blood glucose elevation, were also demonstrated. As a potent, selective, long-acting and safe DPP-IV inhibitor, DBPR108 has the potential to be developed as a therapeutic for the treatment of type 2 diabetes mellitus. | |
SJ-MX0909 | Linagliptin | 利拉利汀 |
Linagliptin是竞争性和高度选择性的二肽基肽酶 (DPP)-4 抑制剂(体外IC50 值 1 nM),在体内具有超强的效力和较长的作用持续时间。 Linagliptin对 DPP4 的选择性比 DPP-8、DPP-9、氨基肽酶 N 和 P、脯氨酰寡肽酶、胰蛋白酶、纤溶酶和凝血酶的选择性高 10,000 倍以上,比体外成纤维细胞活化蛋白的选择性高 90 倍。 临床研究中,Linagliptin被批准用于治疗 2 型糖尿病,通过控制 GLP-1 和胰岛素对葡萄糖耐量具有长期影响。 |
SJ-MX1016 | Talabostat mesylate |
Talabostat mesylate (Val-boroPro mesylate; PT100 mesylate) 是一种口服活性和非选择性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂 (IC50 < 4 nM; Ki = 0.18 nM) 。Talabostat mesylate是成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 的第一个临床抑制剂 (IC50 = 560 nM),抑制 DPP8和DPP9(IC50=4和11 nM,Ki =1.5和0.76 nM),静息细胞脯氨酸二肽酶 (QPP) (IC50=310 nM)、DPP2 和一些其他 DASH 家族酶,具有抗肿瘤和造血刺激活性 。 |
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SJ-MX2417 | Omarigliptin(MK-3102) | 奥格列汀 | Omarigliptin(MK-3102)是DPP4高效选择性抑制剂,IC50值为1.6nM。 |
SJ-MX2418 | Saxagliptin | 沙克列汀;沙格列汀 | Saxagliptin (BMS-477118) 是一种有效,选择性,可逆,竞争性和具有口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) (Ki = 0.6-1.3 nM) 抑制剂。Saxagliptin 可用于 2 型糖尿病的研究。 |
SJ-MX1943 | Sitagliptin | 西格列汀 | Sitagliptin (MK-0431) 是一种有效的 DPP4 抑制剂,在 Caco-2 细胞中,IC50 值为 19 nM。 |
SJ-MX1872 | Alogliptin (SYR-322 free base) | 阿格列汀 | Alogliptin (SYR-322 free base) 是一种有效的、具有选择性口服活性的 DPP-4 的抑制剂,IC50 值小于 10 nM,比对 DPP-8 和 DPP-9 的抑制性高 10000 倍以上。Alogliptin 可用于研究 2 型糖尿病。 |
SJ-MX1872A | Alogliptin Benzoate | 苯甲酸阿格列汀 | Alogliptin Benzoate (SYR-322) is a potent, selective inhibitor of DPP-4 (dipeptidyl peptidase-4) with an IC50 of <10 nM. Displays greater than 10,000-fold selectivity over DPP-8 and DPP-9. An anti-diabetic agent for treatment of type 2 diabetes. |
SJ-MX2418A | Saxagliptin hydrate | 沙格列汀水合物 |
Saxagliptin hydrate (BMS-477118 hydrate) 是一种有效,选择性,可逆,竞争性和具有口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) (Ki = 0.6-1.3 nM) 抑制剂。Saxagliptin hydrate 可用于 2 型糖尿病的研究。 |
SJ-MX3281 | Trelagliptin (SYR-472) succinate | 曲格列汀琥珀酸盐 | Trelagliptin succinate (SYR-472) is a selective, long acting dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) inhibitor. An antidiabetic agent. |