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Cytochrome P450

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货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX5815 Uniconazole 烯效唑 Uniconazole 是一种植物生长抑制剂，是一种有效的脱落酸（ABA）分解代谢抑制剂，其对 ABA 8’-羟化酶的 IC50 为 68 nM。Uniconazole 是一种有效的竞争性 CYP707A3 活性抑制剂，Ki 为 8 nM。Uniconazole 明显抑制赤霉素的生物合成，油菜素内酯的生物合成也受到一定程度的抑制。
SJ-MX5822 CAY 10434 dihydrochloride

CAY 10434 dihydrochloride (CAY 10462) 是 CAY10434 的盐酸盐。CAY 10434 dihydrochloride 是一种有效的 CYP4A 羟化酶 (CYP4A hydroxylase) 抑制剂。CAY 10434 dihydrochloride 改善血管紧张素 II 的收缩反应，最大收缩反应 (Emax) 为 6764 mg。
SJ-MX3603 Orteronel (TAK-700) Orteronel (TAK-700) is a potent, orally available, and highly selective inhibitor of 17,20-lyase (CYP17A1; IC50 value 19 nM and 48 nM for human and rat respectively) and of correlated androgen synthesis. TAK 700 exhibits no affinity for CYP11B 1and CYP3A4 (IC50 values >1000 nM and >10000 nM resp.), nor for other isoforms of the human CYP enzyme (IC50 values >14000 nM). When given orally to monkeys at a dose of 1 mg/kg, TAK 700 markedly reduced serum testosterone and DHEA at 5 h after administration.TAK 700 was selected for evaluation in patients in phase III clinical trials for the potential treatment of prostate cancer.
SJ-MX1200 DMU2139 DMU2139 is a potent and specific CYP1B1 inhibitor, with IC50s of 9 nM and 795 nM for CYP1B1 and CYP1A1, respectively.
SJ-MX2993 APD668 APD668是一种有效的、选择性的、口服活性的G蛋白偶联受体119激动剂(hGPR119和rGPR119的EC50分别为2.7 nM和23 nM)，在体内具有葡萄糖控制啮齿动物模型的活性。在几种糖尿病和非糖尿病啮齿动物模型中，APD 668显著改善了葡萄糖挑战期间的血糖处理，在Sprague–Dawley大鼠的高血糖钳形模型中显示出明显的葡萄糖依赖作用。APD 668无基因毒性，除CYP2C9 (Ki值为0.1 μM)外，对CYP 5种主要亚型均无显著抑制作用。
SJ-MX3338 AMG-208

AMG-208是原癌基因c-Met的选择性小分子抑制剂，IC50 = 9.3 nM。AMG 208通过抑制c-Met的配体依赖性和非配体依赖性激活，抑制其酪氨酸激酶活性，从而可能在c-Met过表达的肿瘤中抑制细胞生长。AMG-208 是一种 CYP3A4 抑制剂，IC50 为 32 μM。AMG-208 具有抗癌活性。
SJ-MN0784 Furafylline 呋拉茶碱 Furafylline is a potent and selective inhibitor of human cytochrome P450IA2 with an IC50 of 0.07 μM.
SJ-MX2566 Clomethiazole 氯美噻唑 Chlormethiazole 是一种有效的口服 GABAA 激动剂。 Chlormethiazole 还可以抑制人肝微粒体中的细胞色素 P450 亚型: CYP2A6 和 CYP2E1。Chlormethiazole 有抗惊厥作用，具有研究惊厥性癫痫的潜力。
SJ-MB0081 Zoxazolamine 氯苯恶唑胺 Zoxazolamine is widely used for a pharmacologic test that serves as a convenient indicator of changes in cytochrome P-450 activity in rodents.
SJ-MX2526 Bergaptol Bergaptol 是CYP3A4酶脱苄基作用的抑制剂，它的IC50是24.92 uM. 最近的研究表明它有抗增殖和抗癌性。
SJ-MX2564 Clobetasol propionate 丙酸氯倍他索 Clobetasol propionate 是一种有效的，选择性的 CYP3A5 抑制剂，IC50 为 0.206 μM。Clobetasol propionate 不会抑制 CYP3A4 或其他主要 CYP。Clobetasol propionate 是一种皮质类固醇，用作抗炎剂，用于治疗各种皮肤疾病，包括湿疹和银屑病。
SJ-MX2592 Dronedarone 决奈达隆

Dronedarone是Amiodarone 的衍生物，是一种用于研究心房颤动 (AF) 的 class III 抗心律失常的试剂 (antiarrhythmic agent)。Dronedarone 是多种离子电流 (ion currents) 的有效阻滞剂，包括钾电流，钠电流，和 L 型钙电流，并通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。Dronedarone 是 CYP3A4 的底物和中度抑制剂。
SJ-MX2593 1-Ethynylnaphthalene 1-乙炔萘；1-乙炔基萘 1-Ethynylnaphthalene 是细胞色素 P450 1B1 的选择性抑制剂。
SJ-MX2697 Proadifen hydrochloride Proadifen hydrochloride 是一种药物代谢和细胞色素P-450酶系统活性的抑制剂。
SJ-MX2728 Ticlopidine Ticlopidine (PCR 5332) 是一种抗血栓前药，作为非竞争性的变构 CD39 抑制剂，IC50 为 81.7 µM。Ticlopidine 阻断 NTPDase 同工酶，对 NTPDase2 和 NTPDase3 的 IC50 分别为 170 µM 和 149 µM。Ticlopidine 是 CYP2C19 人肝细胞色素的抑制剂。Ticlopidine 抑制 CYP2C9 和 CYP3A4，IC50 值分别为 26.0 和 32.3 µM。
SJ-MX2870 Ranitidine hydrochloride 盐酸雷尼替丁 Ranitidine hydrochloride 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的组胺 H2 受体 (histamine H2-receptor) 拮抗剂，IC50 为 3.3 μM，可抑制胃液分泌。Ranitidine hydrochloride 还一种是 CYP2C19 和 CYP2C9 的弱抑制剂。
SJ-MH0067 Galeterone Galeterone (TOK-001)是一种新型小分子，选择性靶向CYP17和雄激素受体，用于治疗前列腺癌。
SJ-MA0014A Atazanavir (BMS-232632) 阿扎那韦 Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶抑制剂，用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir 是 CYP3A4 的底物和抑制剂，也是 P-糖蛋白的抑制剂和诱导剂。Atazanavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 3.49 μM。
SJ-MN0426 Curcumenol 莪术醇 Curcumenol 是高效的 CYP3A4 抑制剂，IC50 值为 12.6 μM，是一种具有药用价值的 Curcuma zedoaria 的重要提取物，具有神经保护、抗炎、抗肿瘤和保肝活性。Curcumenol ((+)-Curcumenol) 在 LPS 刺激的 BV-2 小胶质细胞中，抑制 Akt 介导的 NF-κB 活化和 p38 MAPK 信号通路。
SJ-MN0430 Gentiopicroside 龙胆苦苷 Gentiopicroside 是一种天然的环烯醚萜苷，能够抑制 P450 的活性，对 CYP2A6 的 IC50 和 Ki 值分别为 61 µM 和 22.8 µM；Gentiopicroside 具有抗炎和抗氧化活性。
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