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Acyltransferase

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SJ-MX1041 PF-06424439 methanesulfonate

PF-06424439 methanesulfonate 是一种口服有效,选择性的咪唑并吡啶二酰基甘油酰基转移酶 2 (DGAT2) 抑制剂,IC50 是 14 nM,在 MGAT1-3 或 DGAT1 上没有表现出显着的活性。PF-06424439 methanesulfonate可以减少人肝细胞中甘油三酯的合成, 降低大鼠血脂异常模型中的血浆甘油三酯和胆固醇水平。

SJ-MX0441 A 922500 A 922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a) 是一种有效,选择性和口服可用的二酰甘油酰基转移酶 1 (DGAT-1) 抑制剂,抑制小鼠和人 DGAT-1 的 IC50s 分别为 9,22 nM。
SJ-MN0388 Xanthohumol 黄腐酚 Xanthohumol 是从啤酒花中分离到的黄酮类化合物,是 DGAT,COX-1 和 COX-2 的抑制剂,具有抗肿瘤,抗血管生成的作用。Xanthohumol 还具有抗牛病毒性腹泻病毒 (BVDV),鼻病毒,HSV-1,HSV-2 和巨细胞病毒 (CMV) 的抗病毒活性。Xanthohumol 在肿瘤细胞中可诱导生长阻滞和凋亡。
SJ-MX2405 PF-04620110 PF-04620110 是一种有效、选择性的,有口服活性的甘油二酯酰基转移酶 -1 (DGAT1) 抑制剂,IC50 值为 19 nM。
SJ-MX1711 Rimonabant (SR141716) 利莫那班

Rimonabant (SR141716) 是中心大麻素受体 1 (CB1) 高效的、选择性的、能透过血脑屏障的口服拮抗剂。在 hCB1 转染 HEK293 细胞中 IC50 浓度为13.6 nM,EC50 浓度为17.3 nM。Rimonaban t也是一种 acyl CoA:cholesterol acyltransferases(ACAT) 1 和 2 的双重抑制剂并且可抑制分支杆菌的分枝杆菌膜蛋白 3 (MMPL3)。

SJ-MX0647 Avasimibe 阿伐麦布

Avasimibe 是一种有效的、具有口服活性的酰基辅酶 A:胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂,对 ACAT1 和 ACAT2 的 IC50 分别为 24 和 9.2 μM。Avasimibe 可用于前列腺癌的研究。

SJ-MX0660 OSMI-4 OSMI-4 是一种低纳摩尔的O-连接的N-乙酰半乳糖胺转移酶 (OGT) 的抑制剂,其在细胞中的EC50 值为3 μM。
SJ-MX2801 T863 T863是二酰甘油o -酰基转移酶1 (DGAT1)的抑制剂。已将其作为肥胖的潜在治疗方法进行临床前试验。
SJ-MX3398 Pradigastat (LCQ-908)

Pradigastat (LCQ-908) 是一种有效的,选择性的,口服活性的二酰基甘油酰基转移酶 1 (DGAT1) 抑制剂。Pradigastat 具有抗肥胖和抗糖尿病作用。

SJ-MX3490 AZD7687

AZD7687 是一种有效的,选择性的,可逆的和具有口服活性的二酰基甘油酰基转移酶 1 (DGAT1) 抑制剂,对人 DGAT1 的 IC50 为 80 nM。AZD7687 可用于 2 型糖尿病和肥胖症研究。

SJ-MX2841 2-Furoic acid 糠酸 2-Furoic acid (Furan-2-carboxylic acid) 是一种有机化合物,经糠醛氧化得到。在大鼠试验中,2-Furoic acid 具有抗血脂作用,能够降低血清中胆固醇和甘油三酯的水平。
SJ-MX4189 Nevanimibe Nevanimibe (PD-132301) 是一种口服有效的,选择性酰基辅酶 A:胆固醇 O-酰基转移酶 1 (ACAT1) 抑制剂,EC50 为 9 nM。Nevanimibe 抑制 ACAT2,EC50 为 368 nM。Nevanimibe 诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗肾上腺皮质癌的潜力。
SJ-MN1797 Beauvericin 白僵菌素 Beauvericin 是一种镰刀菌毒素。在大鼠肝微粒体酶实验中,Beauvericin 抑制酰基辅酶 A:胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 活性,IC50 为 3 μM。
SJ-MX5627 TSI-01

TSI-01 是 LPCAT2 的特异性抑制剂,对人 LPCAT2 和 LPCAT1 的 IC50 分别为0.47 µM 和 3.02 µM。

SJ-MX1560 RHC 80267 RHC 80267 (U-57908) 是一种有效的选择性二酰基甘油脂酶 (DAGL) 抑制剂 (对犬血小板的 IC50 为 4 μM)。RHC 80267 抑制胆碱酯酶活性,IC50 为 4 μM,从而增强了乙酰胆碱引起的松弛。RHC 80267 还抑制 COX 活性和磷脂酰胆碱的水解。
SJ-MX6174 RP-64477 RP-64477 是胆固醇酯化酶酰基辅酶 A:胆固醇 O-酰基转移酶 (ACAT) 的有效抑制剂。
SJ-MX6198 OSMI-1 OSMI-1 是一种可渗透细胞的 O-GlcNAc 转移酶 (OGT) 抑制剂,IC50 值为 2.7 μM。OSMI-1 抑制哺乳动物细胞系中的蛋白 O-连接的 N-乙酰氨基葡萄糖 (O-GlcNAcylation),而没有定性地改变细胞表面 N-或 O-连接的聚糖。
SJ-MX6217 K-604 dihydrochloride K-604 dihydrochloride 是一种有效的选择性酰基辅酶 A:胆固醇酰基转移酶 1 (ACAT-1) 抑制剂,IC50 为 0.45±0.06 μM。
SJ-MX1041A PF-06424439 PF-06424439 是一种口服有效,选择性的咪唑并吡啶二酰基甘油酰基转移酶 2 (DGAT2) 抑制剂,IC50 是 14 nM。PF-06424439 是缓慢可逆的,时间依赖性抑制剂,其相对于酰基-CoA 底物以非竞争性模式抑制 DGAT2。
SJ-MX6219 Ervogastat Ervogastat (PF-06865571, DGAT2i))是一种有效的甘油酰基转移酶2(diacylglycerol acyltransferase 2,DGAT2)抑制剂。Ervogastat可降低非酒精性脂肪性肝炎(NASH)中的脂肪变性和肝甘油三酯水平。