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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX0327 | Brequinar | 布喹那 |
Brequinar （DUP785，NSC 368390）是线粒体二氢乳清酸脱氢酶（dihydroorotate dehydrogenase，DHODH）的有效抑制剂，在体外 IC50≈20 nM。Brequinar 也是一种广谱的抗病毒剂，同时具有抗 SARS2 的活性。 |
| SJ-MX0267B | Imatinib (STI571) | 伊马替尼 |
Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV。Imatinib (STI571) 可诱导自噬(autophagy)。 |
| SJ-MA0081 | Ivermectin | 依维菌素 |
Ivermectin (MK-933, IVM) 是一种chloride channel激活剂，用作广谱抗寄生虫药。Ivermectin是一种特异性的 Impα/β1 介导的核导入抑制剂，对 HIV-1 和登革热病毒都具有很强的抗病毒活性。Ivermectin 也是 P2X4 和 α7 nAChRs 的正异构效应物。Ivermectin 还可抑制牛疱疹病毒 1 (BoHV-1) 复制并抑制 BoHV-1 DNA 聚合酶的核输入。Ivermectin 是应用于抗 SARS-CoV-2/COVID-19 的候选药物。 |
| SJ-BP0042 | Enoxaparin sodium | 依诺肝素钠 |
Enoxaparin sodium 是一种低分子量的合成肝素。作为一种抗凝剂/抗血栓剂，Enoxaparin sodium 的作用机制与 Heparin 相似，同时它表现出更高的抗因子 Xa 与抗因子 IIa 活性的比率。Enoxaparin sodium 还具有抗炎特性，可抑制单核细胞与肿瘤坏死因子 α 或脂多糖激活的内皮细胞的粘附。与普通 Heparin 相比，Enoxaparin sodium 可降低骨质疏松症和肝素诱导的血小板减少症的发生率。 |
| SJ-MA0095 | Simeprevir | 西米普韦 |
Simeprevir (TMC-435; TMC-435350) 是一种口服有效的 HCV NS3/4A蛋白酶抑制剂，Ki 值为 0.36 nM，并抑制HCV 复制，EC50 值为 7.8 nM。Simeprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。 |
| SJ-MA0127 | Velpatasvir (GS-5816) | 维帕他韦 | Velpatasvir (VEL， GS-5816是一种的 HCV NS5A 抑制剂。Velpatasvir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 2.16 μM。 |
| SJ-MN0308 | Dihydrotanshinone I | 二氢丹参酮 I | Dihydrotanshinone I 是从丹参中分离到的天然产物，广泛用于心血管疾病的研究。Dihydrotanshinone I 可抑制 MERS-CoV。 |
| SJ-MH0029C | Dexamethasone acetate | 醋酸地塞米松 |
Dexamethasone acetate (Dexamethasone 21-acetate) 是一种糖皮质激素受体 (luGcocorticoid receptor) 激动剂，是糖皮质素类甾体化合物，具有抗炎和免疫抑制活性。Dexamethasone 还显着降低中性粒细胞中 CD11b，CD18 和 CD62L 的表达，以及单核细胞中 CD11b 和 CD18 的表达。Dexamethasone 具有用于 COVID-19 的研究潜力。Dexamethasone 在 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应中，抑制含有炎性 miRNA-155 的外泌体的产生。Dexamethasone acetate 可用于眼部感染的研究。 |
| SJ-MX1738 | Methylprednisolone | 甲泼尼龙 | Methylprednisolone 是皮质类固醇，可作用于糖皮质激素受体。Methylprednisolone 通过激活 ACE2 并降低 IL-6 水平来改善严重的 COVID-19。Methylprednisolone 可显著地减少自噬和凋亡。 |
| SJ-MA0137 | Ledipasvir (GS-5885) | 雷迪帕韦 | Ledipasvir (GS-5885) 是一种有效的 HCV NS5A 抑制剂，能够抑制 GT1a 和 GT1b 复制子，EC50 值分别为 34 pM 和 4 pM。Ledipasvir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 1.62 μM。 |
| SJ-MX1739 | 6-Thioguanine | 硫鸟嘌呤 | 6-Thioguanine (Thioguanine; 2-Amino-6-purinethiol) 是一种抗白血病和免疫抑制剂，为 SARS 和 MERS 冠状病毒木瓜样蛋白酶 (PLpros) 的抑制剂，同时可有效抑制 USP2 的活性，IC50 值分别为 25 μM 和 40 μM。 |
| SJ-BP0119 | Z-FA-FMK |
Z-FA-FMK ((1S)-Z-FA-FMK; Compound 6) 是一种广谱的卤代甲基酮抑制剂，可抑制冠状病毒 (SARS-CoV) 蛋白酶 3CL，Ki 为 25.7 μM。Z-FA-FMK ((1S)-Z-FA-FMK) 是一种有效的组织蛋白酶 B 和 L 抑制剂。Z-FA-FMK 通过选择性合成类维生素 a 相关分子 (RRMs) 阻断 DEVDase 活性、DNA 片段化和磷脂酰丝氨酸外化的诱导。Z-FA-FMK 抑制细胞凋亡 (apoptosis)。Z-FA-FMK 可抑制 caspase 活性，并选择性抑制重组效应蛋白 caspase 2、-3、-6 和 -7。 |
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| SJ-MA0014A | Atazanavir (BMS-232632) | 阿扎那韦 | Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶抑制剂，用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir 是 CYP3A4 的底物和抑制剂，也是 P-糖蛋白的抑制剂和诱导剂。Atazanavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 3.49 μM。 |
| SJ-MN0366 | Cepharanthine | 千金藤素，千金藤碱 | Cepharanthine 是从 Stephania cepharantha Hayata 中提取的生物碱，具有抗炎、抗氧化作用。Cepharanthine 具有抗严重急性呼吸综合征冠状病毒 2 (抗 SARS-CoV-2) 活性 ,10 μM的Cepharanthine抑制冠状病毒复制的倍数为15393倍。Cepharanthine 对病毒增殖有良好的抑制作用，其中半数最大 (50%) 抑制浓度 (IC50) 和 90% 抑制浓度(IC90) 值为 1.90 µM 和 4.46 µM。Cepharanthine 能减轻肢体缺血再灌注 (I/R) 引起的肌肉和肾脏损伤。Cepharanthine 具有抗HIV，SARS-CoV，human T-lymphotropic virus (HTLV) 和 hepatitis B virus (HBV)的功效。 |
| SJ-MN0376 | Andrographolide | 穿心莲内酯 |
Andrographolide 是一种 NF-κB 抑制剂，通过共价修饰内皮细胞中 p50 的半胱氨酸残基而抑制 NF-κB 活化，而不影响 IκBα 降解或 p50/p65 核易位。Andrographolide 具有抗病毒作用。 |
| SJ-MA0188 | Danoprevir | 丹诺普韦 | Danoprevir (ITMN-191) 是一种具有口服活性的 NS3/4A蛋白酶抑制剂，IC50 值为 0.29 nM。与其他 53 种蛋白酶 (IC50高于 10 μM) 相比，对 NS3/4A 具有高选择性。Danoprevir (ITMN-191) 抑制 HCV 基因型 1a， 1b， 4， 5， 6 (IC50s=0.2-0.4 nM) 和 2b， 3a (IC50s=1.6， 3.5 nM)。Danoprevir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 0.05 μM。 |
| SJ-MX1727 | Imiquimod (R 837) | 咪喹莫特 |
Imiquimod (R 837) 是一种 toll 样受体7 (TLR7) 激动剂，作为一种免疫反应修饰剂。Imiquimod 在体内表现出抗病毒和抗肿瘤作用。Imiquimod 可用于外生殖器、肛周疣、癌症和 COVID-19 的研究。 |
| SJ-MN0484 | Scutellarein | 野黄芩素 | Scutellarein 是天然黄酮类化合物，具有抗炎功效。 |
| SJ-MA0192 | Mefloquine hydrochloride | 盐酸甲氟喹 | Mefloquine hydrochloride (Mefloquin hydrochloride) 是一种喹啉抗疟药，是一种抗 SARS-CoV-2 进入抑制剂。Mefloquine hydrochloride 也是一种 K+ 通道 (KvQT1/minK) 拮抗剂，IC50 为 ~1 μM。Mefloquine hydrochloride 可用于疟疾、系统性红斑狼疮和癌症的研究。 |
| SJ-MN0564 | Punicalagin | 安石榴甙 |
Punicalagin 是一种从 Punica granatum L. 或 Terminalia catappa L. 的叶子中分离的多酚成分。Punicalagin 是一种可逆且非竞争性的 3CLpro 抑制剂，在体外可抑制 SARS-CoV-2 复制。Punicalagin 是一种抗乙型肝炎病毒 (HBV) 药物，具有抗氧化，抗炎和抗癌作用。Punicalagin 有潜力用于 COVID-19 的研究。 |
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