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SJ-BP0396 α-Conotoxin Im-I α-Conotoxin Im-I 是一种选择性的 α7/α9 nAChR 拮抗剂,以最高的表观亲和力阻断 α7 尼古丁受体,而对同体 α9 尼古丁受体的亲和力低 8 倍。α-Conotoxin Im-I 具有毒性,能诱发啮齿动物癫痫发作。α-Conotoxin Im-I 是研究神经元 nAChR 的工具。
SJ-BP0397 α-Conotoxin M I α-Conotoxin M I 是 mAChR 和 α1β1γδ nAChR 的选择性和有效的抑制剂,但对尼古丁刺激的多巴胺释放无影响。α-Conotoxin 毒素是一种小的、富含二硫的多肽,竞争性地抑制肌肉和神经元的尼古丁 AChR。
SJ-MN1606 Anabasine (+)-假木贼碱 Anabasine ((S)-Anabasine) 是一种生物碱,烟草中的一种成分。Anabasine 是一种植物性杀虫剂,作为烟碱乙酰胆碱受体的全激动剂 (nAChRs)。Anabasine 诱导内源表达人肌型 nAChRs 的 TE671 细胞去极化 (EC50=0.7 μM)。
SJ-MX4892 SEN12333 SEN 12333 是一种强效、选择性和口服活性的 α7 nAChR 激动剂。SEN12333 对 GH4C1 细胞中表达的大鼠 α7 nAChRs 具有很高的亲和性 (K>i=260 nM),并在功能性 Ca2+ 通量研究 (EC50=1.6 μM) 中起到完全激动剂的作用。SEN 12333 可以用于 AD 和精神分裂症研究。
SJ-MX4998 PSEM 89S TFA PSEM 89S TFA 是一种产生的离子通道的可透过血脑屏障的选择性激动剂。PSEM 89S TFA 分别对 Q79G 和 L141F 具有正交选择性。
SJ-MX8900 Desformylflustrabromine hydrochloride Desformylflustrabromine hydrochloride 是一个有选择性的 α4β2 神经元烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂,其 pEC50 值为 6.48。
SJ-MX8925 Monepantel Monepantel 是一种有机驱虫剂,也是 nAChR 的正调节剂。
SJ-MX8967 Facinicline hydrochloride Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 是具有口服活性的烟碱 α7 receptor 部分激动剂,对人 nAChR 的 Ki 值为 6 nM。Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 可改善啮齿类动物的认知和感觉运动门控。Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 对 5-HT3 受体 (拮抗剂)的 Ki 值为 1.2 nM。
SJ-MX8975 Iptakalim hydrochloride Iptakalim hydrochloride 是亲脂性的对氨基化合物,是 ATP 敏感的钾通道 (KATP) 的开放剂,也是包含 α4β2 的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 拮抗剂。
SJ-MX9064 SUVN-911 SUVN-911 是一种高效、选择性的,有大脑通透性和口服生物活性的神经元烟碱乙酰胆碱 α4β2 受体 (α4β2 receptor) 拮抗剂,Ki 值为 1.5 nM。SUVN-911 具有抗抑郁作用。
SJ-MX9096 Tebanicline dihydrochloride Tebanicline dihydrochloride (Ebanicline dihydrochloride) 是 nAChR 的调节物,具有有效的口服止痛活性。Tebanicline dihydrochloride 抑制 cytisine 与神经元 nAChR 的结合的 Ki 值为 37 pM。
SJ-MX9109 SIB-1553A SIB-1553A 是一种口服生物有效的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 激动剂,对含有 nAChRs 的 β4 亚单位具有选择性。SIB-1553A 也是一种选择性配体神经元 nAChR 配体。SIB-1553A 是一种认知增强剂,对阿尔茨海默病和其他认知障碍的症状研究具有潜在的研究潜力。
SJ-MX9144 Pozanicline dihydrochloride Pozanicline dihydrochloride (ABT-089 dihydrochloride) 是一种具有口服活性的烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂,与 [3H] 胱氨酸位点结合,Ki 为 16.7 nM。Pozanicline dihydrochloride 是一种 α4β2 选择性 nAChR 激动剂,与大鼠脑 α4β2 nAChR 结合,Ki 为 17 nM,而与 α7nAChR 的结合力很弱。
SJ-MX9160 ABT-418 hydrochloride ABT-418 hydrochloride 是一种高效、选择性的 nAChRs 激动剂,具有增强认知和抗焦虑的作用。ABT-418 hydrochloride 激活胆碱能通道,可用于阿尔茨海默病的研究。
SJ-MA0873 Acetamiprid Acetamiprid 是一种广泛使用的新烟碱类杀虫剂。Acetamiprid 是一种 nAChR 激动剂,与神经肌肉和生殖系统疾病有关。
SJ-MX6698 ZSET1446 ZSET1446 是一种新颖的促进认知药,在不同的阿尔茨海默病模型中,能够改善学习功能障碍。
SJ-MN3563 Ferulamide 阿魏酸酰胺 Ferulamide 是从 Portulaca oleracea L. 中分离的具有抗胆碱酯酶活性的阿魏酸衍生物。
SJ-MN4008 Xanthoplanine Xanthoplanine,分离 Xylopia parviflora 的根,可完全抑制 alpha7 和 alpha4beta2 nACh 受体的 EC 50 ACh 反应,IC50 值为 9 μM (alpha7) 和 5 μM (alpha4beta2)。
SJ-MN4828 Lupanine 羽扇豆鹼 Lupanine (D-Lupanine) 是 Sparteine ((+)-Sparteine) 的天然酮衍生物,具有神经节麻痹活性。Lupanine 对烟碱受体 (nicotinic receptor) (nAChR) 具有结合亲和力,Ki 值为 500 nM。
SJ-MX2703A Pyrantel tartrate 酒石酸噻吩嘧啶 Pyrantel tartrate,一种四氢嘧啶光谱驱虫药,是烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂。Pyrantel tartrate 可引起寄生虫的痉挛性肌肉麻痹。Pyrantel tartrate 可用于胃肠道线虫感染的研究。