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Opioid Receptor

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SJ-MX1942 Loperamide (R-18553) hydrochloride 盐酸洛哌丁胺 Loperamide hydrochloride (R-18553 hydrochloride) 是阿片受体 (opioid receptor) 激动剂。Loperamide hydrochloride 也是一种选择性的竞争性人类肠道羧酸酯酶 (hiCE) 抑制剂。Loperamide hydrochloride 具有止泻作用。
SJ-BP0133 Deltorphin II Deltorphin II是一种选择性的 δ 阿片受体肽激动剂。
SJ-MX2140 JTC-801 JTC-801 是一种具有选择性的 opioid receptor-like1 (ORL1) receptor 抑制剂，其 Ki 值为 8.2 nM。
SJ-BP0136 Leu-Enkephalin [Leu5]-脑啡肽 Leu-Enkephalin 是一种具有吗啡药性的五肽。作为阿片受体 (opioid receptors) 激动剂。
SJ-MN0208 Matrine 苦参碱 Matrine (Matridin-15-one) 是来源于植物的生物碱，有抗肿瘤活性，是kappa阿片受体激动剂。
SJ-MX2866 Cebranopadol

Cebranopadol 是非经典痛敏肽（NOP） 和 opioid receptor 激动剂，作用于人NOP，μ（μ或MOR），kappa（κ或KOR） 和delta（δ或DOR）受体，Ki/EC50 分别为 0.9 nM/13 nM，0.7 nM/1.2 nM，2.6 nM/17 nM，18 nM/110 nM。Cebranopadol 用于疼痛的潜在治疗。
SJ-MX2869 Alvimopan 爱维莫潘

Alvimopan (ADL 8-2698) 是一种有效，选择性，具有口服活性和可逆的 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂，IC50 值为 1.7 nM。Alvimopan 对 μ-阿片受体 (Ki=0.47 nM) 的选择性高于 κ- (Ki=100 nM) 和 δ-阿片受体 (Ki=12 nM)。Alvimopan 用于避免小肠或大肠切除术后肠梗阻的发生，加速胃肠道恢复。
SJ-MX2886 Alvimopan dihydrate 爱维莫潘二水合物

Alvimopan dihydrate 是一种有效，选择性，具有口服活性和可逆的 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂，IC50 值为 1.7 nM。Alvimopan dihydrate 对 μ-阿片受体 (Ki=0.47 nM) 的选择性高于 κ- (Ki=100 nM) 和 δ-阿片受体 (Ki=12 nM)。Alvimopan dihydrate 用于避免小肠或大肠切除术后肠梗阻的发生，加速胃肠道恢复。
SJ-MX3771 Asimadoline 阿西马朵林 Asimadoline (EMD-61753) 是一种口服有效的，选择性的，具有周边活性的 κ-opioid 激动剂，对豚鼠和人重组 κ-opioid 的 IC50s 分别为 5.6 nM 和 1.2 nM。Asimadoline 对血脑屏障的渗透性低，具有外周抗炎作用。Asimadoline 可改善糖尿病大鼠的异常性疼痛，并具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。
SJ-BP0196 Porcine dynorphin A(1-13) 强啡肽A(1-13),猪

Porcine dynorphin A (1-13) 是一个有效的内源性κ阿片受体激动剂，在生理浓度下它有缓解疼痛作用。
SJ-BP0193 Tyr-Gly-Gly-Phe-Met-OH 蛋氨酸脑啡肽 Tyr-Gly-Gly-Phe-Met-OH 通过结合阿片样物质受体 (opioid receptor)，可调控人类免疫功能，抑制肿瘤生长。
SJ-MX2534 Bisacodyl 比沙可啶

Bisacodyl 是一种刺激性缓泻剂，它可改善肠道功能、便秘相关症状和疾病相关生活质量。Bisacodyl 通过直接激活结肠巨噬细胞来增加 PGE2 的分泌。PGE2 充当旁分泌因子并降低结肠中 AQP3 的表达，从而抑制水从腔向血管一侧的转移并导致通便作用。
SJ-MX2737 Trimebutine 曲美布汀

 Trimebutine 是阿片受体激动剂，有抗毒蕈碱活性。 Trimebutine 被用作治疗急性和慢性腹痛的解痉剂。
SJ-MX2737A Trimebutine maleate 马来酸曲美布汀

Trimebutine maleate 是阿片受体激动剂，有抗毒蕈碱活性。Trimebutine maleate 被用作治疗急性和慢性腹痛的解痉剂。
SJ-MX3974 AR-M 1000390 hydrochloride AR-M 1000390 hydrochloride是δ阿片受体的有效选择性激动剂，IC50值为0.87 nM。
SJ-MX3992 LY2940094 tartrate

LY2940094 (BTRX-246040) tartrate 是一种高效、可透过大脑的、选择性、口服的 NOP 受体拮抗剂，具有高亲和力 (Ki=0.105 nM) 和拮抗作用 (Kb=0.166 nM)。LY2940094 tartrate 可降低动物模型的自身给药酒精依赖。LY2940094 tartrate 可能用于治疗重性抑郁障碍和酒精中毒。
SJ-MX4400 ADL-5859

ADL-5859 (compound 20) 是选择性的、具有口服活性的 δ opioid receptor (DOR) 激动剂，Ki 值为 0.84 nM，EC50 值为 20 nM。ADL-5859 对 hERG 具有抑制活性，IC50 值为 78 μM。ADL-5859 可用于痛觉的研究。
SJ-MX4614 N-Desmethylclozapine N-去甲基氯氮平

N-Desmethylclozapine 是Clozapine 的主要活性代谢产物，已知具有抗精神病作用。N-Desmethylclozapine 是一种有效的、变构的部分 M1 受体激动剂 (EC50=115 nM)，能通过 M1 受体激活增强海马 N-methyl-d-aspartate (NMDA) 受体电流。N-Desmethylclozapine 也是 δ-opioid 激动剂。部分激动剂，同时是有效的 5-HT 2 5-羟色胺受体拮抗剂。
SJ-BP0279 Nociceptin 孤菲肽
SJ-MX5559 LY2444296 LY2444296 是一种有口服生物活性、高亲和力、选择性的短效的 KOPR 拮抗剂，其 Ki 值为 ~1 nM。LY2444296 具有抗焦虑样的作用。
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