MRT-2359 是一种有效、具有口服活性和选择性的 GSPT1 降解剂 (IC50: 30-300 nM)，能特异地诱导依赖于蛋白质翻译的细胞凋亡 (apoptosis)。MRT-2359 在多种癌症细胞系中表现出显著且优先的抗增殖活性，尤其在 MYC 驱动的细胞系中，例如高表达 N-Myc 或 L-Myc 的非小细胞肺癌 (NSCLC) 和小细胞肺癌 (SCLC)。MRT-2359 能抑制耐药的 NSCLC 和 SCLC 细胞的生长，可用于肿瘤研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 420.00 | |
| 5 mg | ¥ 1020.00 | |
| 10 mg | ¥ 1600.00 | |
| 25 mg | ¥ 3100.00 |
| Cas No. |
2803881-11-8
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C22H17F4N3O6
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| 分子量 |
495.38
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
MRT-2359 是一种有效、具有口服活性和选择性的 GSPT1 降解剂 (IC50: 30-300 nM)，能特异地诱导依赖于蛋白质翻译的细胞凋亡 (apoptosis)。MRT-2359 在多种癌症细胞系中表现出显著且优先的抗增殖活性，尤其在 MYC 驱动的细胞系中，例如高表达 N-Myc 或 L-Myc 的非小细胞肺癌 (NSCLC) 和小细胞肺癌 (SCLC)。MRT-2359 能抑制耐药的 NSCLC 和 SCLC 细胞的生长，可用于肿瘤研究。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Apoptosis
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| 作用通路 |
Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 30-300 nM (HIV-1) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
MRT-2359 在 MYC 驱动的肺癌中表现出显著的选择性活性 [2]。 MRT-2359 在大量癌症细胞系中对高 N-Myc 或 L-Myc 的肺癌细胞系 (如非小细胞肺癌 (NSCLC) 和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞系) 具有显著且优先的抗增殖活性，但对低 N-Myc 或 L-Myc 的细胞系无显著影响 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
MRT-2359 (10 mg/kg；口服；5 天给药，9 天停药；共 4 周) 在 AR-V7 阳性细胞系 22RV1 和 NCI-H660 的免疫功能受损的异种移植小鼠模型中能使肿瘤完全退化 [2]。 MRT-2359 (口服) 在高 N-Myc 非小细胞肺癌 (NSCLC) 移植瘤和 PDX 模型中能够完全降解肿瘤内的 GSPT1，并降低 N-Myc 蛋白的表达水平，从而引发肿瘤体积缩小 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (201.87 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0187 mL | 10.0933 mL | 20.1865 mL | |
| 5 mM | 0.4037 mL | 2.0187 mL | 4.0373 mL | |
| 10 mM | 0.2019 mL | 1.0093 mL | 2.0187 mL | |
| 50 mM | 0.0404 mL | 0.2019 mL | 0.4037 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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