ICRF-193 - CAS:21416-68-2 - 山东思科捷生物技术有限公司

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ICRF-193

目录号 : SJ-MX5813 纯度： >98%

ICRF-193 是一种双二哌嗪衍生物,它通过形成不可裂解的复合物来抑制拓扑异构酶II（topoisomerase II），对拓扑异构酶II-β（TOP2B）比拓扑异构酶II-α（TOP2A）更有效。ICRF-193 可用作抗癌药之间的分化诱导剂。ICRF-193 是一种凋亡诱导剂，也是阿拉伯糖苷酶底物（arabinosidase substrate）。

CAS No. :21416-68-2

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Cas No.

21416-68-2

分子式

C₁₂H₁₈N₄O₄

分子量

282.30

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	ICRF-193 是一种双二哌嗪衍生物,它通过形成不可裂解的复合物来抑制拓扑异构酶II（topoisomerase II），对拓扑异构酶II-β（TOP2B）比拓扑异构酶II-α（TOP2A）更有效。ICRF-193 可用作抗癌药之间的分化诱导剂。ICRF-193 是一种凋亡诱导剂，也是阿拉伯糖苷酶底物（arabinosidase substrate）。
相关靶点	Apoptosis；Topoisomerase
作用通路	Apoptosis；Cell Cycle/DNA Damage
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	topoisomerase II ^[1]
体外研究 (In Vitro)	ICRF-193通过形成不可裂解的复合物来抑制拓扑异构酶II。ICRF-193有助于增强细胞周期而不会导致无染色体分离^[1]。 ICRF-193是一种双二哌嗪衍生物。它被认为是急性早幼粒细胞白血病（APL）的重要化学分化治疗药物。ICRF-193可用作抗癌药之间的分化诱导剂 ^[2]。 ICRF-193已被用作拓扑异构酶II（TOP2）抑制剂，用于处理小鼠卵母细胞，以研究TOP2在减数分裂中的作用 ^[3]。 ICRF-193诱导一个G2检查点，该检查点与ATR依赖性的polo样激酶1（plk1）活性抑制和细胞周期蛋白B1磷酸化水平降低有关。ICRF-193诱导K562和Molt-4等多种细胞系的凋亡^[4]。 ICRF-193是拓扑异构酶II抑制剂，对拓扑异构酶II-β比拓扑异构酶II-α更有效^[5]。 ICRF-193可能还会导致DNA链断裂^[6]。
参考文献	[1]. Iwai M, et al. ICRF-193, a catalytic inhibitor of DNA topoisomerase II, delays the cell cycle progression from metaphase, but not from anaphase to the G1 phase in mammalian cells.FEBS Lett. 1997 Apr 14;406(3):267-70. [2]. Niitsu N, et al. The catalytic DNA topoisomerase II inhibitor ICRF-193 and all-trans retinoic acid cooperatively induce granulocytic differentiation of acute promyelocytic leukemia cells: candidate drugs for chemo-differentiation therapy against acute promyelocytic leukemia.Exp Hematol. 2002 Nov;30(11):1273-82. [3]. Li XM, et al.DNA topoisomerase II is dispensable for oocyte meiotic resumption but is essential for meiotic chromosome condensation and separation in mice.Biol Reprod. 2013 Nov 21;89(5):118. [4]. Deming PB, et al. ATR enforces the topoisomerase II-dependent G2 checkpoint through inhibition of Plk1 kinase.J Biol Chem. 2002 Sep 27;277(39):36832-8. [5]. Huang KC, et al. Topoisomerase II poisoning by ICRF-193.J Biol Chem. 2001 Nov 30;276(48):44488-94. [6]. Hajji N, et al. DNA strand breaks induced by the anti-topoisomerase II bis-dioxopiperazine ICRF-193.Mutat Res. 2003 Sep 29;530(1-2):35-46.

溶解度数据

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.5423 mL	17.7117 mL	35.4233 mL
	5 mM	0.7085 mL	3.5423 mL	7.0847 mL
	10 mM	0.3542 mL	1.7712 mL	3.5423 mL
	50 mM	0.0708 mL	0.3542 mL	0.7085 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。