Luzindole - CAS:117946-91-5 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Luzindole

目录号 : SJ-MX4678 别名 : N-0774 纯度：99.58%

Luzindole (N-0774) 是一种选择性褪黑素受体拮抗剂。

CAS No. :117946-91-5

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规格	价格	是否有货
1 mg	¥ 650.00
5 mg	¥ 1610.00
10 mg	¥ 2630.00
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Cas No.

117946-91-5

分子式

C₁₉H₂₀N₂O

分子量

292.37

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 1 年

4℃ 2 年

-20℃ 3个月

生物活性

Luzindole (N-0774) 是一种选择性褪黑素受体拮抗剂。

相关靶点

Melatonin Receptor

作用通路

GPCR/G Protein；Neuronal Signaling

应用领域

神经科学

IC50 & Target

Ki	Ki
human MT2 ^[1]	human MT1 ^[1]
10.2 nM	158 nM

体外研究 (In Vitro)

Luzindole（5 ~ 10 μg/mL）抑制 MBP 反应性 LV-4 T 细胞系的抗原特异性增殖^[1]。

体内研究 (In Vivo)

Luzindole（30 mg/kg；i.p. ；第0-5天）抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎 ^[2]。
Luzindole（30 mg/kg；i.p.）以剂量依赖性方式减少不动时间，午夜（减少60%）的效果比中午（减少39%）更明显。Luzindole 的作用呈时间依赖性，在60分钟时表现出最大效应。Luzindole（10 mg/kg；i.p.）的抗不动效应可被给予褪黑素（30 mg/kg；i.p.）阻止。Luzindole （30 mg/kg；i.p.）没有改变白化ND/4小鼠和不产生褪黑激素的 C57BL/6J 小鼠在中午或午夜的不动时间 ^[3]。

参考文献

[1]. Dubocovich ML, et al. Melatonin receptor antagonists that differentiate between the human Mel1a and Mel1b recombinant subtypes are used to assess the pharmacological profile of the rabbit retina ML1 presynaptic heteroreceptor. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1997 Mar;355(3):365-75.

[2]. Constantinescu CS, et al. Luzindole, a melatonin receptor antagonist, suppresses experimental autoimmune encephalomyelitis. Pathobiology. 1997;65(4):190-4.

[3]. Dubocovich ML Antidepressant-like activity of the melatonin receptor antagonist, luzindole (N-0774), in the mouse behavioral despair test. Eur J Pharmacol. 1990 Jul 3;182(2):313-25.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO	58 mg/mL (198.38 mM)
体外 (25°C）	H₂O	Insoluble

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.4203 mL	17.1016 mL	34.2032 mL
	5 mM	0.6841 mL	3.4203 mL	6.8406 mL
	10 mM	0.3420 mL	1.7102 mL	3.4203 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方法和期限： -80°C 储存时，请在 12 个月内使用；-20°C 储存时，请在 3 个月内使用。请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效*。