Luzindole
目录号 : SJ-MX4678 别名 : N-0774 纯度:99.58%

Luzindole (N-0774) 是一种选择性褪黑素受体拮抗剂。

CAS No. :117946-91-5
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Cas No.:
117946-91-5
分子式:
C19H20N2O
分子量:
292.37
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生物活性

Luzindole (N-0774) 是一种选择性褪黑素受体拮抗剂。

相关靶点
Melatonin Receptor
作用通路
GPCR/G Protein;Neuronal Signaling
应用领域
神经科学
IC50 & Target
Ki Ki
human MT2 [1] human MT1 [1]
10.2 nM 158 nM

 

体外研究

Luzindole(5 ~ 10 μg/mL)抑制 MBP 反应性 LV-4 T 细胞系的抗原特异性增殖 [1]

体内研究

Luzindole(30 mg/kg;i.p. ;第0-5天)抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎 [2]
Luzindole(30 mg/kg;i.p.)以剂量依赖性方式减少不动时间,午夜(减少60%)的效果比中午(减少39%)更明显。Luzindole 的作用呈时间依赖性,在60分钟时表现出最大效应。Luzindole(10 mg/kg;i.p.)的抗不动效应可被给予褪黑素(30 mg/kg;i.p.)阻止。Luzindole (30 mg/kg;i.p.)没有改变白化ND/4小鼠和不产生褪黑激素的 C57BL/6J 小鼠在中午或午夜的不动时间 [3]

参考文献

[1]. Dubocovich ML, et al. Melatonin receptor antagonists that differentiate between the human Mel1a and Mel1b recombinant subtypes are used to assess the pharmacological profile of the rabbit retina ML1 presynaptic heteroreceptor. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1997 Mar;355(3):365-75.

[2]. Constantinescu CS, et al. Luzindole, a melatonin receptor antagonist, suppresses experimental autoimmune encephalomyelitis. Pathobiology. 1997;65(4):190-4.

[3]. Dubocovich ML Antidepressant-like activity of the melatonin receptor antagonist, luzindole (N-0774), in the mouse behavioral despair test. Eur J Pharmacol. 1990 Jul 3;182(2):313-25.

溶解度数据

体外(25°C) DMSO:
58 mg/mL (198.38 mM)
H2O:
Insoluble

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.4203 mL 17.1016 mL 34.2032 mL
5 mM 0.6841 mL 3.4203 mL 6.8406 mL
10 mM 0.3420 mL 1.7102 mL 3.4203 mL
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存⽅式和期限: -80°C 储存时,请在 12个月内使⽤;-20°C 储存时,请在3个月内使⽤。

纯度: 99.58%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
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4:思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。