I-BET151
目录号 : SJ-MX0819 别名 : GSK1210151A 纯度:99.93%
I-BET151 (GSK1210151A) 是一种 BET 溴结构域 (BET bromodomain) 抑制剂,抑制 BRD4,BRD2 和 BRD3 的 pIC50 分别为 6.1,6.3 和 6.6。
CAS No. :1300031-49-5
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Cas No.:
1300031-49-5
分子式:
C23H21N5O3
分子量:
415.44
包装储存:
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 4℃      2年  -20℃   3个月
生物活性
I-BET151 (GSK1210151A) 是一种 BET 溴结构域 (BET bromodomain) 抑制剂,抑制 BRD4,BRD2 和 BRD3 的 pIC50 分别为 6.1,6.3 和 6.6。
相关靶点
Epigenetic Reader Domain
作用通路
Epigenetics
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
pIC50 pIC50 pIC50
BRD4 [1] BRD2 [1] BRD3 [1]
6.1 6.3 6.6

 

体外研究

I-BET151(1μM;72小时)处理显示大部分活细胞停留在 G0 期,并与细胞增殖的剂量和时间依赖性下降和溴代脱氧尿苷结合的消除相适应 [2]
I-BET151(100 nM;72小时)导致处于 S/G2 期的骨髓瘤细胞比例明显的剂量和时间依赖性下降 [2]

体内研究

I-BET151在大鼠中表现出较低的血液清除率(约20%的肝血流量)和良好的口服系统暴露,这导致良好的口服生物利用度。在狗身上观察到高清除率(~95%的肝血流量)。在狗体内的系统暴露很低,导致口服生物利用度很差,只有16%。狗的高血液清除率与在狗的微粒体和肝细胞中观察到的高内在清除率很相关,而在大鼠和小鼠中看到的低内在清除率(小鼠IVC 1.6 mL/min/g;CLb 8 mL/min/kg)则与这些物种的较低体内血液清除率相关。由于在狗身上观察到的系统暴露较低,I-BET151在小型猪身上进行了调查,作为潜在的第二个物种进行毒理学评估,它显示了低清除率(约32%的肝血流量)和良好的生物利用度(65%)[1]
I-BET151(30 mg/kg;静脉注射;每日1次,每天21天)治疗组小鼠的骨髓瘤肿瘤体积比溶剂治疗组小鼠小4 ~ 5倍,且肿瘤体积倍增率显著降低 [2]

参考文献

[1]. Seal J, et al. Identification of a novel series of BET family bromodomain inhibitors: Binding mode and profile of I-BET151 (GSK1210151A). Bioorg Med Chem Lett. 2012 Apr 15;22(8):2968-72.

[2]. Chaidos A, et al. Potent antimyeloma activity of the novel bromodomain inhibitors I-BET151 and I-BET762. Blood. 2014 Jan 30;123(5):697-705. 

溶解度数据

体外(25°C) DMSO:
83 mg/mL (199.79 mM)
H2O:
Insoluble

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4071 mL 12.0354 mL 24.0709 mL
5 mM 0.4814 mL 2.4071 mL 4.8142 mL
10 mM 0.2407 mL 1.2035 mL 2.4071 mL
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存⽅式和期限: -80°C 储存时,请在 12个月内使⽤;-20°C 储存时,请在3个月内使⽤。

纯度: 99.93%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。