Combretastatin A4 是一种以 microtubule 为靶点的试剂，其与 β-tubulin 结合，Kd 为 0.4 μM。Combretastatin A4 是一种血管干扰、抗肿瘤和微管解聚剂。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 50 mg | ¥ 240.00 | |
| 100 mg | ¥ 380.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 140.00 |
| Cas No. |
117048-59-6
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C18H20O5
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| 分子量 |
316.35
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Combretastatin A4 是一种以 microtubule 为靶点的试剂，其与 β-tubulin 结合，Kd 为 0.4 μM。Combretastatin A4 是一种血管干扰、抗肿瘤和微管解聚剂。 |
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| 相关靶点 |
Microtubule/Tubulin
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Cytoskeletal Signaling
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| 产品类别 |
天然产物
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
Kd: 0.4 μM (β-tubulin) |
| 体外研究 (In Vitro) |
Combretastatin A4 phosphate (≥ 50 μM) 显着增加膜联蛋白-V 结合细胞的百分比，并显着降低前向散射。 Combretastatin A4 phosphate 不会明显增加溶血。数百 μM Combretastatin A4 phosphate 可显着增强 Fluo3 荧光。通过去除细胞外 Ca2+，Combretastatin A4 phosphate (100 μM) 对膜联蛋白-V 结合的作用显着减弱，但并未消除。 Combretastatin A4 phosphate (≥ 50 μM) 显着降低 GSH 丰度和 ATP 水平，但不会显着增加 ROS 或神经酰胺 [1]。 共封装阿霉素-考布他汀-A4 磷酸盐 (1:10) 的聚合物囊体对人鼻咽表皮癌 (KB) 细胞表现出强烈的协同细胞毒性 [2]。 用 Combretastatin A4 phosphate 预处理不会影响 3-D 培养物中 VM 的量以及这些关键分子的表达 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，W256 肿瘤在 Combretastatin A4 phosphate 处理后表现出明显的瘤内缺氧，并伴有 VM 形成增加。Combretastatin A4 phosphate 仅在 2 天内表现出肿瘤生长延迟，但随后肿瘤快速再生。VM 密度与第 8 天的肿瘤体积和肿瘤重量呈正相关。Combretastatin A4 phosphate 引起缺氧，通过 HIF-1α/EphA2/PI3K/基质金属蛋白酶 (MMP) 信号通路诱导 W256 肿瘤中 VM 形成，导致随之而来的再生受损的肿瘤 [3]。 给药后 30 分钟的 DBP 和 MBP 在用 Combretastatin A4 disodium phosphate 120 mg/10 mL/kg 处理的大鼠中较高。Combretastatin A4 phosphate 和 Combretastatin A4 在用 Combretastatin A4 disodium phosphate 120 mg/10 mL/kg 处理的大鼠中的毒代动力学参数被指出，并且 Combretastatin A4 的 Cmax、T1/2 和 AUC0-inf 值为 156±13 μM，5.87±1.69 h，89.4±10.1 h· μM [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (316.11 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.1611 mL | 15.8053 mL | 31.6106 mL | |
| 5 mM | 0.6322 mL | 3.1611 mL | 6.3221 mL | |
| 10 mM | 0.3161 mL | 1.5805 mL | 3.1611 mL | |
| 50 mM | 0.0632 mL | 0.3161 mL | 0.6322 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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