MK-8353 (SCH900353) - CAS:1184173-73-6 - 山东思科捷生物技术有限公司

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MK-8353 (SCH900353)

目录号 : SJ-MX0463 纯度： >98%

MK-8353 (SCH900353) 是一种有效的，选择性的，可口服的 ERK1/2 抑制剂，IC50 值分别为 23.0 nM 和 8.8 nM；MK-8353 具有抗肿瘤活性。

CAS No. :1184173-73-6

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 1575.00
10 mg	¥ 2985.00
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Cas No.

1184173-73-6

分子式

C₃₇H₄₁N₉O₃S

分子量

691.84

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

MK-8353 (SCH900353) 是一种有效的，选择性的，可口服的 ERK1/2 抑制剂，IC50 值分别为 23.0 nM 和 8.8 nM；MK-8353 具有抗肿瘤活性。

相关靶点

ERK

作用通路

MAPK Signaling Pathway；Stem Cell/Wnt

应用领域

肿瘤；干细胞

IC50 & Target

IC50	IC50
ERK2 ^[1]	ERK1 ^[1]
8.8 nM	23 nM

体外研究 (In Vitro)

MK-8353 是一种有效的、选择性的和口服的 ERK1/2 抑制剂，IC50 分别为 23 nM 和 8.8 nM；MK-8353 具有抗肿瘤活性。MK-8353 仅在 1 μM 时对 3 种激酶 (CLK2、FLT4 和 Aurora B) 显示出 >5% 的抑制作用，在 1 μM 时，没有其他测试的激酶被 >35% 的抑制作用 ^[1]。

体内研究 (In Vivo)

MK-8353 (6 mg/kg；口服；bid (每天两次)) 在 83% 种带有不同肿瘤细胞的动物模型中引起至少 5% 种肿瘤生长抑制或消退，包括 LOX，Colo-25，MIA PaCa-2 和 Calu-6 细胞 ^[1]。

参考文献

[1]. Moschos SJ, et al. Development of MK-8353, an orally administered ERK1/2 inhibitor, in patients with advanced solid tumors. JCI Insight. 218 Feb 22;3(4). pii： 92352.

溶解度数据

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.4454 mL	7.2271 mL	14.4542 mL
	5 mM	0.2891 mL	1.4454 mL	2.8908 mL
	10 mM	0.1445 mL	0.7227 mL	1.4454 mL
	50 mM	0.0289 mL	0.1445 mL	0.2891 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。