Cas No. |
1642581-63-2
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分子式 |
C21H17N9O2S
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分子量 |
459.48
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储存方式 (自收到货起) |
Pure form |
-20℃ 3 年 |
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
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-80℃ 2 年 |
4℃ 2 年 |
-20℃ 1 年 |
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生物活性 |
Glumetinib (SCC244) 是一种高选择性、口服生物利用度、ATP 竞争性 c-Met 抑制剂,IC50 为0.42 nM。Glumetinib 对 c-Met 的选择性超过 312 种激酶,包括 c-Met 家族成员 RON 和高度同源的激酶 Axl、Mer、TyrO3。Glumetinib 具有抗肿瘤活性。
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相关靶点 |
c-Met/HGFR
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作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK
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应用领域 |
肿瘤
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IC50 & Target |
IC50: 0.42 nM (c-Met kinase)[1]
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体外研究 (In Vitro) |
按照-1nm剂量给药Glumetinib(SCC244)72小时,对c-Met驱动的癌细胞增殖产生选择性和深远的影响[1]。按照-5nm剂量给药Glumetinib24小时,导致c-Met成瘾的人类癌细胞G1-S期细胞周期停止[1]。
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体内研究 (In Vivo) |
在癌症CDX模型中,每天一次口服给药2.5-1 mg/kg Glumetinib,持续2-3周,显著抑制c-Met诱导的肿瘤的生长[1]。Glumetinib在具有MET畸变的NSCLC和HCC肿瘤PDX模型中显示出显著的抗肿瘤效率[1]。
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参考文献 |
[1]. Ai J, et al. Preclinical Evaluation of SCC244 (Glumetinib), a Novel, Potent, and Highly Selective Inhibitor of c-Met in MET-dependent Cancer Models. Mol Cancer Ther. 218 Apr;17(4):751-762.
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制备储备液
制备储备液 |
浓度
溶液体积
质量
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
2.1764 mL |
10.8819 mL |
21.7637 mL |
5 mM |
0.4353 mL |
2.1764 mL |
4.3527 mL |
10 mM |
0.2176 mL |
1.0882 mL |
2.1764 mL |
50 mM |
0.0435 mL |
0.2176 mL |
0.4353 mL |
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
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[1]. Ai J, et al. Preclinical Evaluation of SCC244 (Glumetinib), a Novel, Potent, and Highly Selective Inhibitor of c-Met in MET-dependent Cancer Models. Mol Cancer Ther. 218 Apr;17(4):751-762.
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