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Leukotriene Receptor

Leukotriene Receptor相关产品(8)
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SJ-MX2133A Montelukast sodium 孟鲁司特钠 Montelukast sodium is a brain-penetrant cysteinyl leukotriene 1 (CysLT1) receptor antagonist (IC50 = 4.9 nM in HEK293 cell membranes expressing the human receptor). It is selective for CysLT1 over CysLT2 receptors (IC50 = >10,000 nM in COS-7 cell membranes expressing the human receptor). Reduces neuroinflammation, improves blood brain barrier (BBB) integrity, enhances learning and memory, and restores hippocampal neurogenesis and cognitive function in aged rats.
SJ-MX2694 Pranlukast 普鲁司特 Pranlukast is a potent, selective and competitive antagonist of cysteinyl leukotriene receptor-1 (CysLT1) Pranlukast with Kis of 0.63±0.11, 0.99±0.19, and 5640±680 nM for inhibiting [3H]LTE4, [3H]LTD4, and [3H]LTC4 bindings to lung membranes, respectively.. It antagonizes or reduces bronchospasm caused, principally in asthmatics, by an allergic reaction to accidentally or inadvertently encountered allergens. They induce bronchoconstriction, increase microvascular permeability, and are vasoconstrictors of coronary arteries. Their biological effects are transduced by a pair of G protein-coupled receptors, CysLT1 and CysLT2.
SJ-MN1557 5-O-Demethylnobiletin 去甲基川陈皮素 5-O-Demethylnobiletin (5-Demethylnobiletin) 5-O-去甲肾上腺素,一种从黄芪中分离出的多甲氧基黄酮,是 5-LOX 的直接抑制剂 (IC50=0.1 mM),不影响 COX-2 的表达。5-O-Demethylnobiletin (5-Demethylnobiletin) 5-O-去甲肾上腺素具有抗炎活性,抑制大鼠中性粒细胞中白三烯 B (4)(LTB4) 的形成和人嗜中性粒细胞中弹性蛋白酶的释放,IC50 值为0.35 mM.
SJ-MX1755 MK-886 (L 663536) MK-886 (L 663536) 是一种有效的,细胞可渗透的且具有口服活性的 FLAP (IC50 为 30 nM) 和白三烯生物合成 (完整白细胞和人全血中的 IC50 分别为 3 nM 和 1.1μM) 的抑制剂。MK-886 也是一种非竞争性 PPARα拮抗剂,可以诱导细胞凋亡。
SJ-MX2132 Zafirlukast 扎鲁司特 Zafirlukast 是一种有效的具有口服活性的白三烯 D4 (LTD4) 受体拮抗剂。Zafirlukast 具有平喘、抗炎和抗菌作用。
SJ-MX2133 Montelukast 孟鲁司特 Montelukast 是一种有效的、选择性和具有口服活性的半胱氨酸白三烯受体 1 (CysLT1) 拮抗剂。Montelukast 可用于研究预防哮喘和肝损伤。Montelukast 在肠缺血-再灌注损伤中也具有抗氧化作用,还可以减少心脏损伤。Montelukast 减少嗜酸性粒细胞浸润到哮喘气道。
SJ-MX3844 Tryptanthrin

Tryptanthrin 是一种产自靛蓝植物的生物碱。Tryptanthrin 是一种口服有效的细胞白三烯 ( Leukotriene,LT) 生物合成抑制剂。 Tryptanthrin 抑制人全血中Leukotriene 的形成 (IC50 = 10 µM),并降低大鼠胸膜炎模型中的 LTB4 水平。Tryptanthrin 具有抗癌活性。Tryptanthrin 可抑制 NOS1、COX-2、NF-κB 的表达水平,调节 IL-2、IL-10、TNF-α 的表达水平。

SJ-MX2867 MK-571 sodium

MK-571 sodium 是多药耐药蛋白-1(MRP1)抑制剂 MK-571 的钠盐。MK-571是CysLT1受体的选择性口服活性拮抗剂。