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SJ-MX1623 PIN1 inhibitor API-1 PIN1 inhibitor API-1是一种特殊的Pin1(peptity-prolyl cis-trans isomerase NIMA-interacting 1)抑制剂(AP-1),IC50为72.3 nIM,P1N1 inhibitor API-1直接特异性地与Pin1肽基脯氨酰异构酶(PPlase)结构域结合,并抑制Pin1顺反异构活性。PIN1 inhibitor AP1-1保留pXPO5的活性构象,恢复pXPO5将前 miRNA从细胞核转运到细胞质的能力,从而上调抗癌 miRNA的生物发生,抑制体外和体内肝癌的发生。
SJ-MX4083 LIN28 inhibitor LI71 LIN28 inhibitor LI71 is a potent ,novel and cell-permeable LIN28 inhibitor, which abolishes LIN28-mediated oligouridylation with an IC50 of 7 uM.
SJ-MA0057 Camptothecin 喜树碱

Camptothecin,一种生物碱,是通过结合并稳定拓扑异构酶DNA共价复合物来可逆抑制核 topoisomerase I,其 IC50 值为 679 nM。Camptothecin (CPT) 对结直肠癌、乳腺癌、肺癌和卵巢癌具有强大的抗肿瘤活性,通过改变人类癌细胞中的 miRNA 表达模式来调节 hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α) 活性。Camptothecin抑制Tat介导的HIV-1转录,并诱导Jurkat、骨肉瘤和肝癌细胞凋亡。

SJ-MX0367 Cl-amidine TFA Cl-amidine TFA 是口服有效的 PAD 抑制剂,其对 PAD1、PAD3 和 PAD4 的 IC50 值分别为0.8 μM、 6.2 μM 和5.9 μM。Cl-amidine TFA 可诱导癌细胞的凋亡。Cl-amidine TFA 可诱导 miR-16 (miRNA-16, microRNA-16),引起细胞周期阻滞。Cl-Amidine TFA 可阻断组蛋白 3 瓜氨酸化和中性粒细胞胞外陷阱的形成,并提高败血症小鼠的存活率。
SJ-MX3262 Enoxacin hydrate 依诺沙星倍半水合物

Enoxacin hydrate (Enoxacin sesquihydrate) 是一种氟喹诺酮,可以干扰 DNA 复制,抑制细菌 DNA 促旋酶 (IC50=126 µg/ml) 和拓扑异构酶 IV (IC50=26.5 µg/ml)。Enoxacin hydrate 是一种 miRNA 加工激活剂,可增强 siRNA 介导的 mRNA 降解并促进内源性 miRNA 的生物发生,也可增强 TAR RNA 结合蛋白 2 (TRBP) 介导的 microRNA 加工。Enoxacin hydrate 有效抑制革兰氏阳性和阴性细菌, 是一种特异性的癌症生长抑制剂。

SJ-MX3262A Enoxacin 依诺沙星 Enoxacin is a quinolone antibacteral agent. Acts on DNA gyrase.