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SJ-MX0102 Larotrectinib (LOXO-101) sulfate 拉罗替尼硫酸盐

Larotrectinib  (LOXO-101, ARRY-470) sulfate是一种可口服的、选择性的、ATP竞争性的 tropomyosin-related kinase (TRK) 家族受体的有效抑制剂 ，对TRKA、TRKB和TRKC具有纳摩尔级别的活性，而对其他激酶的抑制活性都大于1000 nM。Larotrectinib  (LOXO-101) sulfate对TRKs的抑制作用可诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。
SJ-MX0682 Selitrectinib (LOXO-195) Selitrectinib (LOXO-195) 是一种二代原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 抑制剂，其对 TRKA 和 TRKC 的 IC50 值分别为 0.6 nM 和＜2.5 nM。
SJ-MN0598 7,8-Dihydroxyflavone 7,8-二羟基黄酮

7,8-Dihydroxyflavone 是有效和选择性的 TrkB 激动剂，其模拟脑源性神经营养因子 (BDNF) 的生理作用。7,8-Dihydroxyflavone 有潜力用于各种神经疾病的研究。
SJ-MX1859 GW 441756 GW 441756 是一种高效特异性神经生长因子 (NGF) 受体酪氨酸激酶 a (TrkA) 抑制剂 (IC50=2 nM)，可消除 BmK NSPK-induced 神经突生长。GW 441756 可增加caspase-3并诱导凋亡。
SJ-MX1337A Amitriptyline 阿米替林

Amitriptyline 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline 抑制 adrenergic receptor (IC50 为 24 nM)、muscarinic receptor (IC50 为 7.2 nM)。Amitriptyline 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkB 受体激动剂。Amitriptyline 具有抗抑郁作用。该产品呈胶状。
SJ-MX1337 Amitriptyline hydrochloride 盐酸阿米替林

Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制 adrenergic receptor (IC50 为 24 nM)、muscarinic receptor (IC50 为 7.2 nM)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkB 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
SJ-MX1586 LM22B-10 LM22B-10是一种TrkB/TrkC神经营养因子受体激活剂，能够诱导体内体外TrkB，TkC，AKT和ERK的活化。
SJ-MX1649 Lestaurtinib Lestaurtinib (CEP-701;KT-5555) 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂，对 Trk 受体酪氨酸激酶家族具有强大的活性。 Lestaurtinib 抑制 JAK2，FLT3 和 TrkA 的 IC50 分别为 0.9，3，小于 25 nM。
SJ-MX3817 Belizatinib

Belizatinib 是一种有效的，可口服的ALK 和 TRKA、TRKB、TRKC 双重抑制剂，对野生型重组 ALK 的 IC50 值为0.7 nM。在ALK/ TRK过表达的肿瘤细胞中，这种抑制导致ALK和TRK介导的信号传导中断，并阻碍肿瘤细胞的生长。Belizatinib具有潜在的抗肿瘤活性。
SJ-MX0102A Larotrectinib

Larotrectinib (LOXO-101) 是一种有效的、ATP 竞争性的、口服选择性的RTK抑制剂。IC50在低纳摩尔范围内，可抑制结合和细胞实验中的所有TRK家族成员，比对其他激酶的选择性高100倍，对TRKA、TRKB和TRKC激酶具有2至20 nM的细胞效力。
SJ-MX2461 Tyrphostin AG 879

Tyrphostin AG 879是一种酪氨酸化合物，可抑制PC-12细胞中神经生长因子依赖的TrkA酪氨酸磷酸化。Tyrphostin AG 879 还是一种选择性的HER2 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 1 μM。
SJ-MX3802 CE-245677

CE-245677是一种选择性的，口服生物可利用的、可逆的Tie2和 TrkA/B 抑制剂，在细胞体系下，CE-245677抑制Tie2和TrkA/B激酶的IC50分别为4.7和1 nM。CE-245677在体内大鼠PK研究中表现出良好的口服生物可利用性吸收(F=80%)。
SJ-MX5831 LM22A-4 LM22A-4 是一种特异性的 tyrosine kinase receptor B 激动剂，常用于神经系统疾病研究。
SJ-MX4587 Altiratinib

Altiratinib (DCC-2701) 是多靶点激酶抑制剂，抑制 MET，TIE2，VEGFR2，FLT3，Trk1，Trk2 和 Trk3 的 IC50 值分别为2.7，8，9.2，9.3，0.85，4.6，0.83 nM。Altiratinib具有潜在的抗癌活性。
SJ-MX4610 CH7057288

CH7057288作为一种有效的选择性原肌凝蛋白受体激酶(TRK)抑制剂，可能有助于抑制TRK融合阳性癌细胞的生长。CH7057288在无细胞激酶实验中表现出对TRKA、TRKB和TRKC的选择性抑制活性，并抑制TRK融合阳性细胞系的增殖，但不抑制TRK阴性细胞系的增殖。
SJ-MX9037 Amitriptyline-d3 hydrochloride Amitriptyline-d3 hydrochloride 是 Amitriptyline (hydrochloride) 的氘代物。Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
SJ-MX0587 Repotrectinib (TPX-0005) 洛普替尼

Repotrectinib (TPX-0005) 是一种有效的 ROS1 (IC50=0.07 nM) 和 TRK (对 TRKA/B/C 的 IC50=0.83/0.05/0.1 nM) 抑制剂。Repotrectinib 对 ALK WT、ALK (G1202R)、ALK (L1196M) 的 IC50 分别为 1.01 nM、1.26 nM、1.08 nM。Repotrectinib 同时也是一种有效的 SRC 抑制剂，IC50 为 5.3 nM。Repotrectinib 具有抗癌活性。
SJ-MX7757 AZ-23 AZ-23 是 ATP-竞争型，有口服活性的 Trk 激酶 A/B/C 抑制剂，IC50 值分别为 2 nM (TrkA)，8 nM (TrkB)，24 nM (FGFR1)，52 nM (Flt3)，55 nM (Ret)，84 nM (MuSk)，99 nM (Lck)。
SJ-MX7788 TrkA-IN-1 TrkA-IN-1 是一种有效的选择性肌球蛋白相关激酶 A (TrkA) 抑制剂，在基于细胞的测定中，IC50 为 99 nM。TrkA-IN-1 可用于缓解疼痛的研究。
SJ-MX0879 GNF-5837

GNF-5837 是强效、选择性和口服生物可利用的泛原肌球蛋白受体激酶 (TRK) 抑制剂。GNF-5837 在啮齿动物癌症肿瘤模型中有效，在细胞 Ba/F3 测定中，TRK A、B 和 C 的 IC50 值分别为 11、9 和 7 nM。
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