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GSK-3

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SJ-MX0035A Laduviglusib (CHIR-99021) hydrochloride

Laduviglusib (CHIR-99021) hydrochloride 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib hydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2,ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib hydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib hydrochloride可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib hydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy)。

SJ-MX0035B Laduviglusib (CHIR-99021)

Laduviglusib (CHIR-99021) 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib (CHIR-99021)对 GSK-3 的选择性比 CDC2,ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib (CHIR-99021)还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib (CHIR-99021)可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib (CHIR-99021) 能诱导细胞自噬 (autophagy)。

SJ-MX0703 Tideglusib

Tideglusib (NP031112, NP-12)是一种不可逆的,非ATP竞争性的GSK-3β抑制剂,无细胞试验抑制 GSK-3βWT 和GSK-3βC199A 的 IC50 分别为5 nM,60 nM。Tideglusib 不能抑制位于活性位点的同源于 Cys-199的 Cys激酶。

SJ-MX0248 LY2090314 LY2090314 是一种有效的 GSK-3 抑制剂,抑制 GSK-3α和 GSK-3β,IC50 值分别为 1.5 nM 和 0.9 nM。
SJ-MX1861 9-ING-41 9-ING-41 是一种基于马来酰亚胺的 ATP 竞争性和选择性的糖原合酶激酶-3β (GSK-3β) 抑制剂,IC50 为 0.71 μM。9-ING-41 显著导致癌细胞的细胞周期停滞,自噬和凋亡。9-ING-41 具有抗癌活性,并具有增强化疗药物抗肿瘤作用的潜力。
SJ-MX0011 Bikinin Bikinin 是一种非甾体类的,植物性 GSK-3/Shaggy-like kinases 的 ATP 竞争性抑制剂,可激活 BR 信号通路。
SJ-MX0605 TWS119 TWS119 是一种 GSK-3β特异性抑制剂,IC50 值为 30 nM,同时可激活 wnt/β-catenin 信号通路。GSK-3β的抑制可触发自噬。
SJ-MX1970 Indirubin-3'-monoxime Indirubin-3'-monoxime 是一种有效的 GSK-3β抑制剂,对 5-Lipoxygenase 的抑制作用较弱,IC50 值分别为 22 nM 和 7.8-10 μM;Indirubin-3'-monoxime 同时对 CDK5/p25 和 CDK1/cyclin B 也有较强作用,IC50 值分别为 100 和 180 nM。
SJ-MX0704 BIO

BIO (GSK-3 Inhibitor IX, 6-bromoindirubin-3-oxime, 6-Bromoindirubin-3'-oxime, MLS 2052) 是一种有效的,选择性的,可逆的,ATP 竞争性的 GSK-3α/β 和 CDK1-cyclinB 复合体抑制剂,无细胞试验中抑制 (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5 的活性,IC50 值分别为 5 nM/320 nM/83 nM。BIO对GSK的抑制导致Wnt信号通路的激活和人类和小鼠胚胎干细胞(ESCs)的持续多能性。BIO被证明能维持人类和小鼠胚胎干细胞的自我更新。BIO也是一种泛JAK抑制剂,对 Tyk2 的IC50值为30 nM。BIO 可在人类黑色素瘤细胞中诱导凋亡。

SJ-MX0666 SB 216763 SB 216763是有效,选择性和ATP竞争性的 GSK-3 抑制剂,抑制GSK-3α和GSK-3β的 IC50 为34.3 nM。SB216763 可激活自噬。
SJ-MX0737 CHIR-98014 CHIR-98014 是一种有效的,细胞通透的 GSK-3 抑制剂,可抑制 GSK-3α和 GSK-3β的活性,IC50 值分别为 0.65 和 0.58 nM;CHIR-98014 对 cdc2 和 erk2 的作用较弱。
SJ-MX2317 CP21R7 CP21R7 是一种有效的 GSK-3β抑制剂,IC50 值为 1.8 nM;CP21R7 同时可抑制 PKCα,IC50 值为 1900 nM。
SJ-MX1726 BIO-acetoxime 6-溴靛玉红-3‘-丙酮肟 BIO-acetoxime (BIA) 是一种有效、选择性的 GSK-3 抑制剂,对 GSK-3α/β的 IC50 值均为 10 nM;BIO-acetoxime 具有抗惊厥和抗感染作用。
SJ-MX1857 SB 415286 SB 415286 是一种有效的 GSK-3α抑制剂,IC50 值为 77.5 nM,Ki 值为 30.75 nM;SB 415286 对人 GSK-3α和 GSK-3β的抑制效果相同。SB 415286 可造成MM细胞的生长阻滞和凋亡。
SJ-MX2318 AR-A014418 AR-A014418 是一种有效,选择性,ATP 竞争性的 GSK3β抑制剂 (IC50=104 nM; Ki=38 nM)。
SJ-MX2319 1-Azakenpaullone (1-Akp) 1-氮杂坎帕罗酮 1-Azakenpaullone (1-Akp) 是具有高度选择性的、ATP 竞争性的糖原合成酶激酶3 β (GSK-3β) 的抑制剂,其IC50 值为 18 nM。
SJ-MX2320 AZD1080 AZD1080 是一种有效的选择性 GSK3 抑制剂。AZD1080 抑制重组人 GSK3α和 GSK3β,pKi (IC50) 分别为 8.2 (6.9 nM) 和 7.5 (31 nM)。
SJ-MX1979 Kenpaullone 肯帕罗酮 Kenpaullone 是一种有效的 CDK1/cyclin B 和 GSK-3β抑制剂,IC50 值分别为 0.4 μM 和 23 nM,同时可抑制 CDK2/cyclin A,CDK2/cyclin E 和 CDK5/p25 的活性,IC50 值分别为 0.68 μM,7.5 μM 和 0.85 μM。Kenpaullone,一种 KLF4 的小分子抑制剂,在体外降低乳腺癌干细胞的自我更新和细胞活力。
SJ-MX2931 AZD2858

AZD2858是一种新型、强效、口服生物活性和选择性GSK-3(糖原合成酶激酶-3)抑制剂,可以抑制 GSK-3α 和 GSK-3β 的活性,IC50 值分别为 0.9 和 5 nM,可用于骨折愈合的研究。

SJ-MX3485 IM-12

IM-12是一种有效的选择性GSK-3β抑制剂,IC50 = 53 nM。IM-12显著增加β-catenin水平,导致TCF诱导,并通过激活典型Wnt信号促进人类神经祖细胞的神经元分化。