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GSK-3

GSK-3 相关靶点
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SJ-MX5272 DIF-3

DIF-1 是从 Dictyostelium 黏菌中分离出来的,是一种细胞分化诱导因子,可用于抑制多种细胞系的增殖/促进分化。DIF-1 可阻断细胞的迁移和侵袭,降低 MPP-2 的表达。它通过糖原合成酶激酶-3 (GSK-3) 依赖机制阻止细胞增殖。DIF-1 激活 GSK-3β 磷酸化并诱导 cyclin D1 和 c-Myc 和 β-catenin 的降解,从而抑制 cyclin D1 和 c-Myc 的转录。

SJ-MX0035A Laduviglusib (CHIR-99021) hydrochloride

Laduviglusib (CHIR-99021) hydrochloride 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib hydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2,ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib hydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib hydrochloride可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib hydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy)。

SJ-MX0035B Laduviglusib (CHIR-99021)

Laduviglusib (CHIR-99021) 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib 对 GSK-3 的选择性比 CDC2、ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新,Laduviglusib 与 PD0325901 和 A83-01 联用时能够抑制大鼠 iPS 细胞分化,并显著增加克隆扩增效率。Laduviglusib 能诱导细胞自噬 (autophagy)。

SJ-MX0248 LY2090314

LY2090314 是一种有效的 GSK-3 抑制剂,抑制 GSK-3α 和 GSK-3β,IC50 值分别为 1.5 nM 和 0.9 nM。

SJ-MX0666 SB 216763

SB 216763 是有效的、选择性的和 ATP 竞争性的 GSK-3 抑制剂,抑制 GSK-3α 和 GSK-3β 的 IC50 为 34.3 nM。SB 216763 可激活自噬。SB 216763 可阻止体外培养的中枢神经细胞死亡,也可以维持小鼠胚胎干细胞多能性。

SJ-MX0737 CHIR-98014

CHIR-98014 是一种有效的,细胞通透的 GSK-3 抑制剂,可抑制 GSK-3α 和 GSK-3β 的活性,IC50 值分别为 0.65 和 0.58 nM;CHIR-98014 对 cdc2 和 erk2 的作用较弱。

SJ-MX2317 CP21R7 CP21R7 是一种有效的 GSK-3β抑制剂,IC50 值为 1.8 nM;CP21R7 同时可抑制 PKCα,IC50 值为 1900 nM。
SJ-MX1970 Indirubin-3'-monoxime Indirubin-3'-monoxime 是一种有效的 GSK-3β抑制剂,对 5-Lipoxygenase 的抑制作用较弱,IC50 值分别为 22 nM 和 7.8-10 μM;Indirubin-3'-monoxime 同时对 CDK5/p25 和 CDK1/cyclin B 也有较强作用,IC50 值分别为 100 和 180 nM。
SJ-MX1857 SB 415286 SB 415286 是一种有效的 GSK-3α抑制剂,IC50 值为 77.5 nM,Ki 值为 30.75 nM;SB 415286 对人 GSK-3α和 GSK-3β的抑制效果相同。SB 415286 可造成MM细胞的生长阻滞和凋亡。
SJ-MX2319 1-Azakenpaullone (1-Akp) 1-氮杂坎帕罗酮 1-Azakenpaullone (1-Akp) 是具有高度选择性的、ATP 竞争性的糖原合成酶激酶3 β (GSK-3β) 的抑制剂,其IC50 值为 18 nM。
SJ-MX2320 AZD1080 AZD1080 是一种有效的选择性 GSK3 抑制剂。AZD1080 抑制重组人 GSK3α和 GSK3β,pKi (IC50) 分别为 8.2 (6.9 nM) 和 7.5 (31 nM)。
SJ-MX1979 Kenpaullone 肯帕罗酮 Kenpaullone 是一种有效的 CDK1/cyclin B 和 GSK-3β抑制剂,IC50 值分别为 0.4 μM 和 23 nM,同时可抑制 CDK2/cyclin A,CDK2/cyclin E 和 CDK5/p25 的活性,IC50 值分别为 0.68 μM,7.5 μM 和 0.85 μM。Kenpaullone,一种 KLF4 的小分子抑制剂,在体外降低乳腺癌干细胞的自我更新和细胞活力。
SJ-MX1861 9-ING-41 9-ING-41 | GSK-3

9-ING-41 是一种基于马来酰亚胺的 ATP 竞争性和选择性的糖原合酶激酶 -3β (GSK-3β) 抑制剂,IC50 为 0.71 μM。9-ING-41 显著导致癌细胞的细胞周期停滞,自噬和凋亡。9-ING-41 具有抗癌活性,并具有增强化疗药物抗肿瘤作用的潜力。

SJ-MX1791 Alsterpaullone Alsterpaullone (9-Nitropaullone) 是一种高效的 CDK 抑制剂,作用于 CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35 的 IC50 值分别为 35 nM、15 nM、200 nM 和 40 nM。Alsterpaullone 是 ATP 竞争性的 GSK-3alpha/GSK-3beta 抑制剂,且作用的 IC50 值都为 4 nM。Alsterpaullone 具有抗肿瘤活性,有用于神经退行性和增生性疾病研究的潜力。Alsterpaullon 诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX2569 Cromolyn sodium 色甘酸钠 Cromolyn sodium (Disodium Cromoglycate; FPL-670) 是抗过敏化合物。Cromolyn sodium 是一种 GSK-3β 抑制剂,IC50 为 2.0 µM。
SJ-MX4113 BRD5648

BRD5648 ((R)-BRD0705) 是一种 BRD0705 的 阴性对照,BRD0705 是一种有效的,具有旁系选择性和口服活性的 GSK3α 抑制剂,IC50 为 66 nM,Kd 为 4.8 μM。BRD0705 与 GSK3β (IC50 为 515 nM) 相比,对 GSK3α 的选择性更高 (8 倍)。BRD0705 可用于急性髓细胞性白血病。

SJ-MX2931 AZD2858

AZD2858是一种新型、强效、口服生物活性和选择性GSK-3(糖原合成酶激酶-3)抑制剂,可以抑制 GSK-3α 和 GSK-3β 的活性,IC50 值分别为 0.9 和 5 nM,可用于骨折愈合的研究。

SJ-MN3225A α-Amyrin acetate α-香树脂素乙酸酯

α-​Amyrin acetate 是一种具有口服活性的五环三萜类化合物。α-​Amyrin acetate 可激活 ERKGSK-3β 信号通路。α-​Amyrin acetate 可用于炎症的研究,具有持久的镇痛和抗炎特性。α-​Amyrin acetate 可应用于高果糖饮食诱导的代谢综合征和低胆碱能神经传递所致的认知功能障碍的研究,还可用于作为肝调节剂的研究。

SJ-MX5929 KY19382 KY19382 是一种有效的和具有口服活性的 CXXC5-DVL 和 GSK3β 的双重抑制剂,IC50 值分别为 19 和 10 nM。KY19382 通过对 CXXC5-DVL 相互作用和 GSK3β 活性的抑制作用激活 Wnt/β-catenin 信号传导。KY19382 可用于高脂饮食 (HFD) 诱发的代谢性疾病的研究。
SJ-MX5951 Indirubin-3′-oxime Indirubin-3′-oxime (IDR3O) 是 indirubin 的合成衍生物,是细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDKs) 和糖原合成酶激酶3β (GSK3β) 的有效抑制剂。Indirubin-3′-oxime (IDR3O) 直接抑制JNK的所有三种亚型 (JNK1,JNK2,JNK3) 的活性,IC50s 分别为 0.8 μM、1.4 μM 和 1 μM。Indirubin-3′-oxime (IDR3O) 可通过激活软骨细胞中的 Wnt/β-catenin 信号来促进身高增长。