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Orexin Receptor (OX Receptor)

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SJ-MX2141 TCS-OX2-29 TCS-OX2-29 是一种有效的,高亲和力和选择性的 OX2R 拮抗剂,其 IC50 值为 40 nM,pKI 值为 7.5。与 OX1 相比,TCS-OX2-29 对 OX2 的选择性约高了 250倍。
SJ-MX2142 SB-334867 (SB334867A) free base SB-334867 free base (SB334867A free base) 是一种优良的选择性血脑屏障通透性 orexin-1 (OX1) receptor 拮抗剂,对 OX2 有选择性 (pKb=7.4),对 5-HT2B、5-HT2C 的选择性是 100 倍,pKi 值分别为 5.4 和 5.3。SB-334867 降低体内乙醇消耗量,抑制吗啡诱导的对运动活性的增敏。
SJ-MX1203 EMPA EMPA 是一种高亲和力的,可逆的选择性 orexin OX2 受体拮抗剂。[3H] EMPA 与人和大鼠 OX2-HEK293 膜结合,KD 值分别为 1.1 和 1.4 nM。
SJ-MX0471 Almorexant hydrochloride 阿莫伦特盐酸盐

Almorexant hydrochloride (ACT-078573 hydrochloride) 是一种口服的、有效的双重食欲素受体orexin receptor 拮抗剂,其作用于受体 OX1 和 OX2 的 IC50 分别为 6.6 nM 和 3.4 nM。

SJ-MX3562 Orexin 2 Receptor Agonist

Orexin 2 Receptor Agonist 是一种有效的选择性Orexin2受体激动剂,对OX2R的EC50为23 nM。Orexin 2 Receptor Agonist 将有助于睡眠障碍发作性睡病/猝倒的机制治疗。

SJ-MX3709 SB-649868

SB-649868 (GSK-649868) 是一种口服有效的选择性食欲素 OX1 和 OX 2 受体拮抗剂,其对OX1和OX2受体的pKi分别为9.4和9.5。SB-649868 可用于治疗失眠和睡眠障碍。

SJ-MX3334 SB-408124

SB-408124 (SB408124; SB 408124) 是一种有效的,选择性的,非肽的OX1受体拮抗剂,在全细胞和膜上的Ki分别为57 nM和27 nM,,比对 OX2 受体的抑制性高 50 倍。

SJ-MX3533 MK-1064

MK-1064 是一种选择性的、具有口服活性的 OX2R 拮抗剂 (Ki: 0.5 nM, IC50: 18 nM)。MK-1064 可促进睡眠 (in vivo)。MK-1064 可用于神经相关的研究,具有用于治疗失眠的潜力。

SJ-MX2906 Filorexant

Filorexant (MK-6096) 是食欲素受体OX1和OX2双重抑制剂,Ki 值小于3 nM。Filorexant 具有治疗失眠的潜力。