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Dopamine Receptor

Dopamine Receptor

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SJ-MX2608A Fenoldopam 非诺多泮 Fenoldopam (SKF 82526)是一种选择性多巴胺-1受体(dopamine-1 receptor，DA1 receptor)激动剂，具有利钠/利尿剂的特性，可刺激 LLC-PK1 细胞中环磷酸腺苷 (Cyclic adenosine monophosphate，cAMP) 的积累，EC50 为 55.5 nM，比多巴胺更有效。
SJ-MX6136 L-745870 L-745870 是一种有效的，选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂，Ki 为 0.43 nM，而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱，对 5-HT2 受体，sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。
SJ-MX3295 Tetrahydropalmatine 延胡索乙素

Tetrahydropalmatine 可用于缓解疼痛的研究。Tetrahydropalmatine 通过抑制大鼠杏仁核的 Dopamine 释放来抑制癫痫发作。
SJ-MX3399 Cariprazine hydrochloride 盐酸卡利拉嗪

Cariprazine hydrochloride 是一种新型抗精神病药物，对D3 （Ki=0.085 nM）和D2 （Ki=0.49 nM）受体具有高亲和力，对5-HT1A受体（Ki=2.6 nM）具有中等亲和力。
SJ-MX3480 Dexpramipexole dihydrochloride 右旋普拉克索二盐酸盐 Dexpramipexole dihydrochloride ((R)-Pramipexole dihydrochloride) 是神经保护剂，是弱的非麦角类多巴胺受体激动剂。
SJ-MX1402A Metoclopramide hydrochloride hydrate 甲氧氯普胺盐酸水合物

Metoclopramide hydrochloride hydrate 是一种有效的 5-HT3 和多巴胺 D2 受体拮抗剂，IC50 值分别为 308 nM 和 483 nM。Metoclopramide hydrochloride hydrate 可用于恶心呕吐、胃食管反流和胃轻瘫的研究。
SJ-MX2780A Asenapine 阿塞那平

 Asenapine (Org 5222; HSDB 8061) 属于非典型抗精神药物，是 5-羟色胺受体 (5-HT receptors，pKi: 8.4-10.5)、肾上腺素受体 (adrenoceptors，pKi: 8.9-9.5)、多巴胺受体 (dopamine receptors，pKi: 8.9-9.4) 和组胺受体 (histamine receptors，pKi: 8.2-9.0) 多种受体的拮抗剂。Asenapine 可用于精神分裂症和双相情感障碍的研究。
SJ-MX2847 Chlorprothixene 氯普噻吨 Chlorprothixene 是一种多巴胺 (dopamine) 和组胺 (histamine) 受体拮抗剂，高亲和力地结合人 D1，D2，D3，D5，H1 受体，Ki 分别为 18 nM，2.96 nM，4.56 nM，9 nM 和 3.75 nM。具有抗精神病作用。
SJ-MX3942 PD-168077 maleate PD-168077 maleate 是一种新型的强效选择性多巴胺 D4 受体激动剂，其 Ki 为 9 nM。
SJ-MX3949 Melitracen hydrochloride 盐酸美力他欣

Melitracen hydrochloride 是一种潜在的多巴胺D1/2（dopamine D1/2） 受体拮抗剂，用于治疗抑郁症。它经常与氟苯硫醇（flupenthixol）联合使用，作为治疗三叉神经痛的一种方法。它不会影响心血管功能。
SJ-MX3971 Ro 10-5824 dihydrochloride Ro 10-5824 dihydrochloride 是一种选择性的 dopamine D4 受体 部分激动剂，Ki 值为 5.2 nM。
SJ-MX4270 Raclopride 雷氯必利 Raclopride 是一种多巴胺 D2/D3 受体拮抗剂，具有抗精神作用。Raclopride 结合到 D2 和 D3 受体，Ki 分别为 1.8 nM 和 3.5 nM。
SJ-MX4286 ABT-724 trihydrochloride ABT-724 trihydrochloride 是一种有效且高度选择性的多巴胺 D4 受体激动剂，对人多巴胺 D4 受体的 EC50 为 12.4 nM。ABT-724 trihydrochloride 是大鼠 D4 (EC50 为 14.3 nM) 和雪貂 D4 受体 (EC50 为 23.2 nM) 的有效部分激动剂，对多巴胺 D1，D2，D3 或 D5 受体没有影响。ABT-724 trihydrochloride 可用于研究勃起功能障碍，并具有较少的副作用。
SJ-MX4286A ABT-724 ABT-724 是一种有效且高度选择性的多巴胺 D4 受体激动剂，对人多巴胺 D4 受体的 EC50 为 12.4 nM。ABT-724 是大鼠 D4 (EC50 为 14.3 nM) 和雪貂 D4 受体 (EC50 为 23.2 nM) 的有效部分激动剂，对多巴胺 D1，D2，D3 或 D5 受体没有影响。ABT-724 可用于研究勃起功能障碍，并具有较少的副作用。
SJ-MX4548 WAY-100635 maleate

WAY-100635 maleate 是一种有效的5-HT1A受体沉默拮抗剂，IC50值为2.2 nM，Ki = 0.8 nM，用于抑制大鼠海马膜中的5-HT1A受体。由于WAY-100635 maleate 对5-HT1A的选择性是其他5-HT亚型的100倍，因此通常用于检测5-HT1A受体的分布和功能然而，WAY-100635 maleate 也被证明在多巴胺D4受体上表现出激动剂活性（Kd = 2.4 nM）。
SJ-MX4633 Ansofaxine hydrochloride

Ansofaxine hydrochloride (LY03005; LPM570065) 是一种三联再摄取抑制剂；抑制血清素、多巴胺和去甲肾上腺素的再摄取，IC50分别为723、491和763 nM。
SJ-MX4689 Sonepiprazole 索纳哌唑 Sonepiprazole (PNU-101387G) 是一种选择性 D4 多巴胺拮抗剂，对 rD4 多巴胺，hD4.2 多巴胺，rD2 多巴胺和组胺 H1 受体的 Ki 分别为 3.6、10.1、5147 和 7430 nM。
SJ-MX4697 SB-277011 dihydrochloride SB-277011 dihydrochloride (SB-277011A dihydrochloride) 是一种有效的，选择性的，可口服的，可透过血脑屏障的 dopamine D3 受体拮抗剂，对 D3，D2，5-HT1B 和 5-HT1D 受体的 pKi 值分别为 8.0，6.0，<5.2 和 5.9。
SJ-MX2610A Flunarizine Flunarizine 是一种有效的 Na+/Ca2+ (T 型) 通道双重阻滞剂。Flunarizine 是 D2 多巴胺受体拮抗剂。Flunarizine 具有抗惊厥和抗偏头痛活性，以及外周血管扩张作用。
SJ-MX8895 SKF-83566 SKF-83566 是一种有效的，可通透血脑屏障的，具有口服活性的 D1 样多巴胺受体 ( D1-like dopamine receptor) 拮抗剂，也可以作为一种较弱的竞争性拮抗剂，作用于血管 5-HT2 受体 (Ki =11 nM)。SKF-83566 是一种竞争性多巴胺转运蛋白 (DAT) 抑制剂，IC50 为 5.7 μM。在离体兔胸主动脉中，SKF-83566 对腺苷基环化酶 2 (AC2) 的选择性高于对 AC1 和 AC5 的。SKF-83566 可用于研究帕金森氏症和对尼古丁渴望的缓解的相关研究。
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