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ERK

ERK相关产品(43)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0509 LY3214996

Temuterkib (LY3214996)是一种选择性、新型ERK1/2抑制剂,抑制ERK1和ERK2的IC50为5 nM。在具有BRAF和RAS突变的癌细胞系中,它能有效地抑制细胞内p-RSK1。Temuterkib 在 MAPK 途径改变的癌症模型中具有强大的抗肿瘤活性。

SJ-MX0276 PD98059

PD98059 是一种非ATP竞争性的MEK抑制剂,PD98059 与 MEK 的无活性形式结合,从而阻止上游激酶激活 MEK1 (IC50 为4 µM) 和 MEK2 (IC50 为 50 µM)。PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂(不直接抑制ERK1或ERK2)。PD98059 是一种芳烃受体 (AHR) 的配体,可抑制细胞中 TCDD 结合 (IC50 为 4 µM) 和 AHR 转化 (IC50 为 1 µM)。PD98059 还可抑制细胞自噬 (autophagy)。

SJ-MX0397 Ravoxertinib (GDC-0994)

Ravoxertinib (GDC-0994) 是具有口服活性的 ERK 激酶抑制剂,抑制 ERK1 和 ERK2 的IC50 分别为1.1 nM和0.3 nM。

SJ-MX0568 BIX02189 BIX02189是一种选择性的MEK5抑制剂,无细胞试验中IC50为1.5 nM,也抑制ERK5催化活性,IC50为59 nM,且不抑制密切相关的激酶MEK1,MEK2,ERK2,和JNK2。
SJ-MX2840 FR 180204

FR 180204 是一种 ATP 竞争性的选择性 ERK 抑制剂,对 ERK1 和 ERK2 的 Ki 值分别为 0.31 μM 和 0.14 μM。IC50 值分别为0.51 μM 和0.33 μM。它可用于研究ERK的作用并用于药物开发。

SJ-MX3506 ERK5-IN-1 ERK5-IN-1 是一种有效的 ERK5 抑制剂,IC50 为 87±7 nM。ERK5-IN-1 也抑制 LRRK2 [G2019S],IC50 为 26 nM。
SJ-MX1673 KO-947 KO-947是有效和选择性的 ERK1/2 激酶抑制剂,在MAPK途径失调的肿瘤中具有潜在的临床效用。
SJ-MX0219 Ulixertinib (BVD-523) Ulixertinib (BVD-523) 是一种有效、可口服、高度选择性、ATP-竞争性、可逆、共价的 ERK1/2 抑制剂,对 ERK2 的 IC50 值 <0.3 nM。Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 可抑制 ERK2 和 下游蛋白 RSK 的磷酸化。
SJ-MX0463 MK-8353 (SCH900353) MK-8353 (SCH900353) 是一种有效的,选择性的,可口服的 ERK1/2 抑制剂,IC50 值分别为 23.0 nM 和 8.8 nM;MK-8353 具有抗肿瘤活性。
SJ-MX2187 XMD17-109 XMD17-109 是一种特异性的 ERK-5 抑制剂,IC50 值为 162 nM。
SJ-MX2188 CC-90003 CC-90003 是一种不可逆的,选择性的 ERK 1/2 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
SJ-MX2189 Tizaterkib Tizaterkib (AZD0364) 是一种有效的选择性 ERK2 抑制剂,IC50 为 0.6 nM。详细信息请参考专利文献 WO2017080979A1 中的化合物 example 18。
SJ-MX2198 Pluripotin Pluripotin 是 ERK1 和 RasGAP 的双重抑制剂,KD 分别为 98 nM 和 212 nM。Pluripotin 还抑制 RSK1,RSK2,RSK3 和 RSK4,IC50 分别为 0.5,2.5,3.3 和 10.0 μM。
SJ-MX2190 VX-11e VX-11e 是一种高效的,具有选择性的,可口服的 ERK 抑制剂,Ki 值< 2 nM。
SJ-MX1192 ERK5-IN-2 ERK5-IN-2 是一种具有口服活性,亚微摩尔效力,选择性的 ERK5 抑制剂,对 ERK5 和 ERK5 MEF2D 的 IC50s 分别是 0.82 μM,3 μM。ERK5-IN-2 不与 BRD4 溴结构域相互作用。ERK5-IN-2 抑制肿瘤异种移植生长和碱性成纤维细胞生长因子 (bFGF) 驱动的基质胶塞血管的生成。
SJ-MN1413 trans-Zeatin 反-玉米素 trans-Zeatin 是一种植物细胞分裂素,它在细胞生长、分化和分裂中起着重要的作用;trans-Zeatin 能够抑制紫外线诱导的 MEK/ERK 的活化。
SJ-MX4576 BIX02189 BIX02189 是一种有效的选择性 MEK5 抑制剂,IC50 为 1.5 nM。BIX02189 也抑制 ERK5 活性,IC50 为 59 nM。
SJ-MX0112 SCH772984

SCH772984 是一种高选择性和 ATP 竞争性 ERK 抑制剂,无细胞试验中对 ERK1 和 ERK2 的 IC50 分别为 4 和 1 nM。SCH772984 在对天然 MAPK 抑制和耐药 MAPK 抑制的细胞中的 BRAF 或 RAS 突变,具有抗肿瘤活性。

SJ-MX0394 ISRIB (trans-isomer)

ISRIB (trans-isomer)是“综合应激反应”(ISR)的有效和选择性抑制剂和 PERK 信号传导的有效抑制剂,其IC50为5 nM。 ISRIB 有效逆转 eIF2α 磷酸化的影响,抑制 ATF4-荧光素酶报告基因的 IC50 值为 5 nM。 

SJ-MX0951 GSK2656157 GSK2656157 是选择性,ATP竞争性的 PERK 抑制剂,IC50 值为 0.9 nM。GSK2656157可减少凋亡并抑制过度的自噬。