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LPL Receptor

LPL Receptor相关产品(23)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0818 Ozanimod (RPC1063) 奥扎莫德

Ozanimod (RPC-1063) 是一种有效的选择性 S1P1 和 S1P5 受体激动剂,在[35S]-GTPγS 结合实验中,EC50 分别为 410 pM 和 11 nM。Ozanimod (RPC-1063) 具有改善自身免疫性疾病的活性,在复发性多发性硬化症和溃疡性结肠炎的临床试验中显示出治疗效果。

SJ-MX0625 Siponimod (BAF312) 辛波莫德

Siponimod (BAF-312) 是一种口服有效、二代的鞘氨醇-1-磷酸(S1P) 受体调节剂。Siponimod 对 S1P1 和 S1P5 受体的选择性高于 S1P2、S1P3 和 S1P4,EC50 分别为 0.39,0.98,>10000,>1000 和 750 nM。Siponimod 可用于多发性硬化症 (MS) 的研究。

SJ-MX1572 AM 095 AM095 是一种选择性的 LPA1 受体拮抗剂。作用于人和鼠转染 LPA1 的 CHO 细胞,AM095 拮抗 LPA 诱导的钙流动,IC50 分别为 0.025 和 0.023 μM。
SJ-MX1626 CYM5442 CYM5442 是一种有效的,高选择性和口服活性的鞘氨醇 1-磷酸 (S1P1) 受体激动剂,EC50 为 1.35 nM。CYM5442 对 S1P2,S1P3,S1P4 和 S1P5 无活性。CYM5442 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 具有视网膜神经保护作用,并可轻松穿过中枢神经系统。
SJ-MX2134 Ki16198

Ki16198 是一种口服活性强的 LPA 受体 (LPA receptor) 拮抗剂,是 Ki16425 的甲酯衍生物。Ki16198 对 LPA1 和 LPA3 诱导的肌醇磷酸的抑制作用 Ki 值分别为 0.34 μM 和 0.93 μM。Ki16198 在小鼠模型中对胰腺癌发生和转移有明显的作用。

SJ-MX0020 CYM5541 CYM5541是选择性的S1P3受体变构激动剂,EC50值在72至132 nM之间。
SJ-MX3831 ONO-7300243 ONO-7300243是一种LPA1拮抗剂。溶血磷脂酸(LPA)是一种生物活性类磷脂,由血液中自分泌运动因子从溶血磷脂酰胆碱产生。LPA具有广泛的细胞反应,例如细胞增殖、细胞内Ca2+动员、细胞存活和细胞运动性。基于其特定性质,LPA参与多种复杂的生理反应,例如平滑肌的收缩、伤口愈合、凝血、脱髓鞘以及免疫能力。
SJ-MX0904 Ki16425 Ki16425 (Debio 0719) 是一种亚型选择性,竞争性的 EDG 家族受体拮抗剂,对 LPA1 和 LPA3 的 Ki 值分别为 0.34 μM,0.93 μM。Ki16425 (Debio 0719) 降低 LPA 诱导的 p42/p44 MAPK 激活。Ki16425 还可抑制 LPA 诱导的 HEK293A 细胞中 YAP/TAZ 的去磷酸化。
SJ-MX2135 Ponesimod (ACT-128800) Ponesimod (ACT-128800) 是一种有效的,具有选择性和口服活性的 S1P1 的激动剂,在放射性配体结合试验中的 IC50 值为 6 nM。Ponesimod 可高效激活 S1P1 介导的信号转导 (EC50=5.7 nM)。Ponesimod 可以预防淋巴细胞介导的组织炎症。
SJ-MX0637A PF-543 hydrochloride

PF-543盐酸盐(Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II)是一种新型的、有效的、细胞渗透性的鞘氨醇竞争抑制剂SphK1,IC50 和 Ki 分别为 2.0 nM 和 3.6 nM,选择性是 SphK2 亚型的100倍的以上。

SJ-MX0637 PF-543 PF-543 (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II) 是一种有效,选择性,可逆和鞘氨醇竞争性 SPHK1 抑制剂,IC50 为 2 nM,Ki 为 3.6 nM。PF-543 对 SPHK1 的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。PF-543 还是有效的全血中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 形成的有效抑制剂,IC50 为 26.7 nM。PF-543 诱导细胞凋亡(apoptosis),坏死和自噬(autophagy)。
SJ-MX2483 SEW​2871

SEW2871 是一种口服有效的、高选择性的 S1P1 (鞘氨醇 -1- 磷酸 1 型受体)激动剂,其 EC50 为 13.8 nM。SEW2871 可激活 ERK,Akt 和 Rac 信号通路,并诱导 S1P1 内化和循环。SEW2871 可减少血液中的淋巴细胞数量。SEW2871 可用于糖尿病,阿尔茨海默氏病,肝纤维化和炎症的研究。

SJ-MX0368 Fingolimod hydrochloride (FTY720) 盐酸芬戈莫德

Fingolimod hydrochloride (FTY720) 是鞘氨醇的类似物,是一种有效的 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 受体调节剂。Fingolimod hydrochloride 被鞘氨醇激酶磷酸化,特别是被 SK2 磷酸化,然后可与 S1PR1、3、4 和 5 结合。Fingolimod hydrochloride 诱导 S1P1 的内在化,因此抑制 S1P 的活性。Fingolimod hydrochloride 还是一种 pak1 激活剂。

SJ-MX0368A Fingolimod 芬戈莫德

Fingolimod (FTY720 free base) 是一种 1-磷酸鞘氨醇 (sphingosine 1-phosphate,S1P) 拮抗剂,作用于 K562 和 NK 细胞,IC50 为 0.033 nM。Fingolimod 还是一种 pak1 激活剂,免疫抑制剂。

SJ-MX3987 1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium 1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium是一种具有多种功效的天然磷脂。LPA广泛分布于多种组织中。类似于许多其它生物介质,LPA通过与特定细胞表面受体相互作用,引起各种生物学效应,如G蛋白偶联受体。
SJ-MB0007 Poloxamer 407 泊洛沙姆 47 Poloxamer 407 是一种非离子型表面活性剂,Poloxamer 407 具有 100% 的活性并且对细胞相对无毒性的,常与染料 AM 酯一起使用,以增强其水溶性。
SJ-MX3748 GSK2018682

GSK2018682 是一种 S1P1 和 S1P5 receptor 的激动剂,pEC50 值分别为 7.7 和 7.2,对 S1P2, S1P3 或 S1P4 没有明显的激动活性,可用于多发性硬化的研究。GSK-2018682可引起急性、短暂性和非症状性心率和血压降低,可用于多发性硬化的研究。

SJ-MX2904 AM966

AM966 是一种高亲和性的、选择性的、口服活性LPA1-拮抗剂,抑制LPA-刺激的细胞内钙释放,IC50 为 17 nM。AM966可抑制小鼠博莱霉素模型中的肺纤维化。

SJ-MX4035 CAY10444

CAY10444 (BML-241) 是一种 sphingosine-1-phosphate 3 (S1P3) 拮抗剂。CAY10444 在表达 S1P3 受体的 HeLa 细胞中抑制 37% S1P 诱导的 Ca2+ 增加。

SJ-MX3848 Amiselimod hydrochloride

Amiselimod hydrochloride 是一个新颖的S1P1受体的调节剂。Amiselimod 通过鞘氨醇激酶转化为其活性代谢物(S)-amiselimod phosphate (Amiselimod - p)。Amiselimod-P表现出对S1P1受体的强选择性和对S1P5受体的高选择性,对S1P4受体的激动剂活性最低,对S1P2或S1P3受体没有明显的激动剂活性,对GIRK的激活比fingolimod-P弱大约5倍。