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PARP

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SJ-MN1212 Paris saponin VII 重楼皂苷Ⅶ Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii Maxim) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPK 和 P-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位,增加凋亡相关蛋白 (Bax 和细胞色素 c) 的表达,并降低 Bcl-2,caspase-9,caspase-3,PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬,可用于白血病的研究。
SJ-MN1549 Dehydrocorydaline chloride 盐酸脱氢紫堇碱 Dehydrocorydaline chloride (13-Methylpalmatine chloride) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax,Bcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7,caspase-8,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline chloride 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline chloride 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50=38 nM)。
SJ-MX2808 BGP-15 BGP-15 是一种 PARP 抑制剂,IC50 和 Ki 值分别为 120 和 57 μM。BGP-15被发现能够在缺血再灌注损伤后起到保护作用,可预防小鼠心力衰竭和心房颤动。
SJ-MX3435 UPF 1069 UPF 1069 是一种 PARP 抑制剂,对 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 值分别为 8 和 0.3 μM。
SJ-MX0068C Niraparib tosylate 尼拉帕尼对苯甲磺酸盐 Niraparib tosylate是高效的,具有生物口服利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib tosylate可在有BRCA和PTEN功能缺陷的临床肿瘤模型中引起合成致死性。Niraparib tosylate抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
SJ-MX3553 AZ6102 AZ6102 是一种有效的 TNKS1 和 TNKS2 双重抑制剂,IC50 值分别为 3 nM 和 1 nM,选择性是对 PARP 家族其他蛋白的 100 多倍,对 PARP1,PARP2 和 PARP6 的 IC50 值分别为 2.0 μM,0.5 μM 和 >3 μM。
SJ-MN3261 5,7,4'-Trimethoxyflavone 5,7,4'-三甲氧基黄酮 5,7,4'-Trimethoxyflavone 是从泰国著名的药用植物 Kaempferia parviflora (KP) 中分离出来的。5,7,4'-Trimethoxyflavone 诱导细胞凋亡,具体表现为增加了亚 G1 期,DNA 片段化,膜联蛋白 -V/PI 染色,Bax/Bcl-xL 比率,caspase-3 的蛋白水解活化,聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 蛋白的降解。5,7,4'-Trimethoxyflavone 以浓度依赖性方式显着有效抑制 SNU-16 人胃癌细胞的增殖。
SJ-MX5875 Fluzoparib 氟唑帕利 Fluzoparib (SHR3162) 是一种有效的口服活性 PARP1 抑制剂(IC50=1.46±0.72 nM),具有优越的抗肿瘤活性。Fluzoparib 选择性地抑制同源重组修复 (HR) 缺陷细胞的增殖,并使 HR 缺陷细胞对细胞毒性药物敏感。Fluzoparib 在体内具有良好的药代动力学特性,可用于癌症研究。
SJ-MX0250C Rucaparib monocamsylate 瑞卡帕布樟脑磺酸盐 Rucaparib (AG014699) monocamsylate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 和 PARP-3) 抑制剂,对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib monocamsylate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib monocamsylate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
SJ-MX5994 Venadaparib Venadaparib (IDX-1197) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 PARP 抑制剂,对 PARP1 和 PARP2 的 IC50 分别为 1.4 nM 和 1.0 nM。Venadaparib 对 PARP-5 不敏感。Venadaparib 可防止 DNA 单链断裂 (SSB) 的修复,可用于实体瘤研究。
SJ-MX0141A Veliparib dihydrochloride 维利帕尼二盐酸盐 Veliparib dihydrochloride是一种有效的 PARP 抑制剂,无细胞试验中抑制 PARP1 和 PARP2 的Ki分别为5.2 nM和2.9 nM,对SIRT2没有活性。Veliparib dihydrochloride 可增加自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis)。Veliparib dihydrochloride抑制DNA修复,增强DNA损伤剂的细胞毒性。
SJ-MX3880 ME0328

ME0328 是一种强效的选择性的 ARTD3/PARP3 抑制剂,IC50 为 0.89 μM,比作用于 PARP1 的选择性高约七倍 (IC50 为 6.3 μM)。

SJ-MX3959 3-Methoxybenzamide 3-Methoxybenzamide (3-MBA) 是 ADP-核糖转移酶 (ADPRTs) 和 PARP 的抑制剂,抑制枯草芽孢杆菌的细胞分裂,导致细胞最终裂解。3-Methoxybenzamide (3-MBA) 可促进蓝薯 (Solanum tuberosum L. subsp. andigenum) 植株的生长、微瘤化和转化效率。
SJ-MX4198 GeA-69 GeA-69是一个高度细胞渗透性的、靶向 poly-adenosine-diphosphate-ribose polymerase 14 (PARP14) 的macrodomain 2 (MD2)结构域的的选择性变构抑制剂(IC50 = 720 nM, Kd = 860 nM)。GeA-69 参与 DNA 损伤修复机制,能够防止 PARP14 MD2 募集到激光诱导的 DNA 损伤部位。
SJ-MX4219 NMS-P118 MS-P118是一种有效的选择性聚(ADP-核糖)聚合酶1 (PARP1)抑制剂。与PARP2 (Kd = 1390 nM)相比,MS-P118对PARP1 (Kd = 9 nM)具有选择性。NMS-P118作为单一药物,以及联合治疗均显示有抗癌活性。
SJ-MX4276 BYK204165 BYK204165是一个有效的和选择性的聚(ADP-核糖) 聚合酶 (PARP)-1的抑制剂,对PARP-2和PARP-1的pIC50值分别为5.38和7.35。BYK204165的效力与大多数当前标准的PARP-1抑制剂相似或更高,比PJ34稍低,对PARP-1的选择性比PARP-2高100倍。由于水溶性较差,所以BYK204165未用于体内研究。
SJ-MX4480 A-966492 A-966492 是一种新颖的,有效的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,Ki 值为 1 nM 和 1.5 nM。
SJ-MX4920 INO-1001 INO-1001 是一种有效的,选择性聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 抑制剂。INO-1001 是有效的辐射敏感性增强剂,可通过干扰 DNA 修复机制来增强辐射诱导的细胞杀伤,从而导致坏死细胞死亡。INO-1001 具有抗肿瘤作用。
SJ-MX5101 AZD5305 AZD5305 是一种高效的,选择性的,具有口服活性的 PARP 抑制剂。AZD5305 在动物肿瘤异体移植模型和人源肿瘤异种移植模型中表现出有效活性。
SJ-MX5306 DR2313 DR2313 是一种有效,选择性,竞争性的和可透过血脑屏障的 PARP 抑制剂,抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 值分别为 0.20 μM 和 0.24 μM。DR2313 在体外和体内均表现出对缺血性损伤的神经保护作用。