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Adrenergic Receptor

肾上腺素能受体

 

肾上腺素能受体(Adrenergic receptor)是一种受内源性儿茶酚胺(肾上腺素,去甲肾上腺素)激活,介导生理活动的G蛋白偶联受体(G-protein coupled receptor, GPCR)。在哺乳动物中,肾上腺素能受体共有9个成员,分为三类:α1(α1A, α1B和α1D)类受体,α2(α2A, α2B和α2C)类受体,和β(β1,β2,β3)类受体,其中α2类受体能够调节一系列生理功能,包括心率、血压、血糖调节、胰岛素稳态和镇痛作用,同时介导去甲肾上腺素能神经末端突触前膜神经递质释放的反馈抑制。α2类受体主要与Gi/o偶联抑制环磷酸腺苷(CAMP)的产生,也有证据表明其能和Gs偶联】,同时该类受体也可通过激动剂相关的GRK(G 蛋白偶联受体激酶)磷酸化作用和β抑制蛋白偶联,实现受体内化和独立于G蛋白的信号传导。

Adrenergic Receptor相关产品(105)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0528 ICI-118551 ICI-118551是高选择性的β2肾上腺素受体拮抗剂,其对β2,β1和β3 受体的Ki值分别为0.7, 49.5和611 nM。
SJ-MX2579 Dexmedetomidine 右美托咪定

Dexmedetomidine(Precedex)是medetomidine的dexter异构体,是一种强效和高选择性的α-2肾上腺素能受体激动剂,具有镇静活性。 Dexmedetomidine 通过提供显著的镇静作用减少病人的麻醉需求。

SJ-MX2406 Epinephrine hydrochloride 盐酸肾上腺素 Epinephrine HCl (Adrenaline) 是一种激素和神经递质。
SJ-MX0536 Labetalol hydrochloride 盐酸拉贝洛尔

Labetalol (AH-5158) hydrochloride 是一种选择性α1肾上腺素受体受体 和非选择性β肾上腺素受体的双重拮抗剂,用于高血压的治疗。

SJ-MX2505 Amezinium methylsulfate 甲磺美嗪 Amezinium metilsulfate刺激 alpha 和beta-1受体, 抑制去甲肾上腺素和酪胺吸收。
SJ-MX2798 Methyldopa 甲基多巴 Methyldopa (L-(-)-α-Methyldopa) 是一种 α-肾上腺素能激动剂 (对 α2- adrenergic receptors 有选择性)。Methyldopa 是一种前药,在中枢神经系统中被代谢 (α-Methylepinephrine)。
SJ-MN0295 Phenylephrine hydrochloride 盐酸苯肾上腺素 (R)-(-)-Phenylephrine hydrochloride是一种选择性的α1-肾上腺素能受体激动剂,对α1D,α1B 和α1A 受体的pKis 分为5.86,4.87和4.70。
SJ-MN0311 Higenamine hydrochloride 盐酸去甲乌药碱 Higenaminehydrochloride(Norcoclaurinehydrochloride)是一种激动剂,是用于心力衰竭相关研究的中药乌头的关键成分。Higenaminehydrochloride(Norcoclaurinehydrochloride)具有抗凋亡作用。
SJ-MX1837 Nebivolol hydrochloride 盐酸奈必洛尔 Nebivolol盐酸盐是β1- 肾上腺素受体选择性抑制剂,IC50为0.8 nM。
SJ-MN0312 Prazosin 哌唑嗪 Prazosin是α肾上腺素阻断剂,可作用于高血压、焦虑和恐慌症等。
SJ-MN0318 Scopine 东莨菪醇 Scopine是anisodine的代谢物,是α1肾上腺素受体激动剂。
SJ-MX2103 Vilanterol (GW642444) trifenatate 维兰特罗三苯乙酸盐

Vilanterol (GW642444) trifenatate 是一种长效的 β2-AR 激动剂,效力持续24小时。 对β2-AR,β1-AR和β3-AR的 pEC50 分别为10.37,6.98 ,7.36。

SJ-MN0323 DL-Norepinephrine hydrochloride DL-Norepinephrine hydrochloride 是模拟内源性去甲肾上腺素的拟交感神经作用的合成苯乙胺。DL-Norepinephrine hydrochloride 是一种靶向 α1 adrenoceptor 和 β1 adrenoceptor 的神经递质,可降低心内膜下氧分压。
SJ-MN0325 Yohimbine hydrochloride 盐酸育亨宾 Yohimbine Hydrochloride是α-2肾上腺素能受体抑制剂,阻断突触前或突触后的α-2肾上腺素能受体,引起去甲肾上腺素和多巴胺的释放。
SJ-MX2104 Phentolamine mesylate (Phentolamine methanesulfonate) 甲磺酸酚妥拉明 Phentolamine mesylate (Phentolamine methanesulfonate) 是一种可逆的,非选择性和具有口服活性的α1 和α2 肾上腺素能受体阻滞剂,可使血管扩张以减少周围血管阻力。Phentolamine mesylate 可用于研究嗜铬细胞瘤相关的高血压,心力衰竭和勃起功能障碍。
SJ-MN0118 Gramine 芦竹碱 Gramine (Donaxine) 是一种从巨型芦苇中分离出的天然吲哚生物碱,是一种活性脂联素受体(AdipoR)激动剂,对AdipoR2和AdipoR1的IC50分别为3.2 µM和4.2 µM。 禾胺也是人和小鼠 β2-Adrenergic receptor (β2-AR) 激动剂。
SJ-MN0326 Synephrine 辛弗林 Synephrine(Oxedrine),一种生物碱,是一种来自的和激动剂。Synephrine是一种拟交感神经化合物,可用于减肥。
SJ-MX1930 Latrepirdine dihydrochloride Latrepirdine dihydrochloride 是一种神经活性化合物,对组胺受体 (histaminergic receptor),α-肾上腺素能受体 (α-adrenergic receptor) 和 5-羟色胺受体 (serotonergic receptor) 具有拮抗活性。Latrepirdine 刺激淀粉样前体蛋白 (APP) 分解代谢和 β-淀粉样蛋白 (amyloid-β, Aβ) 分泌。
SJ-MX4336 SR59230A SR59230A 是一种有效的选择性β3-肾上腺素能受体拮抗剂(β3 IC50 = 40 nM,β1 IC50 = 408 nM,β2 IC50 = 648 nM),并具有穿透血脑屏障的能力。SR59230A对β3-AR的特异性拮抗作用,能抑制NB生长和肿瘤进展,通过特异性阻断SK2/S1P2信号,在体内和体外实现从干细胞转变为细胞分化。
SJ-MX2103A Vilanterol 维兰特罗 Vilanterol (GW642444) 是一种长效的 β2-AR 激动剂,效力持续24小时。 对β2-AR,β1-AR和β3-AR的 pEC50 分别为10.37,6.98 ,7.36。