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Adrenergic Receptor

肾上腺素能受体

 

肾上腺素能受体(Adrenergic receptor)是一种受内源性儿茶酚胺(肾上腺素,去甲肾上腺素)激活,介导生理活动的G蛋白偶联受体(G-protein coupled receptor, GPCR)。在哺乳动物中,肾上腺素能受体共有9个成员,分为三类:α1(α1A, α1B和α1D)类受体,α2(α2A, α2B和α2C)类受体,和β(β1,β2,β3)类受体,其中α2类受体能够调节一系列生理功能,包括心率、血压、血糖调节、胰岛素稳态和镇痛作用,同时介导去甲肾上腺素能神经末端突触前膜神经递质释放的反馈抑制。α2类受体主要与Gi/o偶联抑制环磷酸腺苷(CAMP)的产生,也有证据表明其能和Gs偶联】,同时该类受体也可通过激动剂相关的GRK(G 蛋白偶联受体激酶)磷酸化作用和β抑制蛋白偶联,实现受体内化和独立于G蛋白的信号传导。

Adrenergic Receptor 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX4402 Bisoprolol hemifumarate 富马酸比索洛尔

Bisoprolol hemifumarate 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 β1 肾上腺素受体 (β1-adrenergic receptor) 阻滞剂,对 β2 受体的活性很小。Bisoprolol hemifumarate 可用于高血压,冠状动脉疾病和稳定的心室功能障碍的研究。

SJ-MX4434 Salbutamol hemisulfate 沙丁胺醇半硫酸盐

Salbutamol Hemisulfate (Albuterol hemisulfate) 是短效的β2肾上腺素受体激动剂。Salbutamol Hemisulfate用于治疗哮喘和COPD。

SJ-MX4525 Carteolol hydrochloride 盐酸卡替洛尔

Carteolol hydrochloride 是一种 β-肾上腺素能 (β-adrenoceptor) 拮抗剂,用作抗心律失常剂、抗心绞痛剂、抗高血压剂和抗青光眼剂。

SJ-MX4543 Salmeterol xinafoate 沙美特罗昔萘酸酯

Salmeterol xinafoate 是一种有效的选择性人 β2 肾上腺素受体 (β2-adrenergic receptor) 激动剂。Salmeterol 有效刺激 cAMP 积累,作用于 CHO 细胞,对人 β2、β1 和 β3 肾上腺素受体的 pEC50 分别为 9.6、6.1 和 5.9。

SJ-MX4568 Acebutolol hydrochloride 盐酸醋丁洛尔

Acebutolol hydrochloride 是一种具有口服活性的 β1-肾上腺素受体 (β1 adrenoceptor receptor ) 拮抗剂,用于高血压、心绞痛和心律失常的研究。

SJ-MX4625 Sotalol hydrochloride 盐酸索他洛尔

Sotalol hydrochloride (MJ 1999) 是一种口服有效,竞争性的非选择性 β-肾上腺素受体( β-adrenergic receptor) 阻断剂。Sotalol hydrochloride 具有抗心律失常作用,可用于小儿心律失常的研究。Sotalol hydrochloride 阻断 β 受体和钾 KCNH2 通道,具有抗抗癫痫作用。

SJ-MX2103A Vilanterol 维兰特罗

Vilanterol (GW642444) 是一种长效的 β2-AR 激动剂,效力持续 24 小时。对 β2-AR、β1-AR 和 β3-AR 的 pEC50 分别为 10.37、6.98 和 7.36。

SJ-MX2100 Isoprenaline hydrochloride 盐酸异丙肾上腺素

Isoprenaline hydrochloride 是一种非选择性的 β-肾上腺素能受体激动剂,具有有效的外周血管扩张剂、支气管扩张剂和心脏刺激活性。Isoprenaline hydrochloride 可用于心动过缓和支气管哮喘的研究。

SJ-MX4691 CL 316243 CL316243 是一种高效的选择性 β3-肾上腺素受体 (β3-adrenoceptor) 激动剂,EC50 为 3 nM,但其对 β1/2-受体选择性却比较差。CL316243 是一种有效的脂肪细胞脂解刺激剂,可增加棕色脂肪组织的生热作用和代谢率。CL316243 具有有潜力用于肥胖症,糖尿病和尿失禁的相关研究。
SJ-MX4695 Procaterol hydrochloride 盐酸丙卡特罗 Procaterol hydrochloride 是一种选择性的短效β2-肾上腺素能受体激动剂,EC50 为 12.9 μM,可抑制体内外炎症。
SJ-MX5174 Talipexole dihydrochloride Talipexole dihydrochloride (B-HT 920 dihydrochloride) 是多巴胺D2受体和α2-肾上腺素受体激动剂,5-HT3受体拮抗剂,有抗帕金森病活性。
SJ-MX5189 2',5'-Dideoxyadenosine 2',5'-Dideoxyadenosine 是一种有效且非竞争性的腺苷酸环化酶 (adenylyl cyclase) 抑制剂,可以有效结合 P 位点,IC50 为 3 µM。2',5'-Dideoxyadenosine 是核苷类似物,在心脏中发挥强大的抗肾上腺素 (antiadrenergic) 作用。
SJ-MX5274 Ritanserin Ritanserin (R 55667) 是一种高效、相对选择性、可口服、长效的 5-HT2 受体拮抗剂,IC50 值为 0.9 nM,对组胺 Histamine H1,多巴胺 Dopamine D2,肾上腺素 Adrenergic α1,Adrenergic α2 受体的活性较弱。
SJ-MX1435A Urapidil 乌拉地尔

Urapidil 是α1-肾上腺素受体拮抗剂和5-HT1A受体激动剂。

SJ-MX5531 Piribedil Piribedil 是一种多巴胺 D2 受体 (D2R) 激动剂,对 hα1A-肾上腺素受体 ( hα1A-AR) 也显示出拮抗作用。
SJ-MX5745 Pimozide 匹莫齐特 Pimozide 是 dopamine receptor 的拮抗剂,对 dopamine D2,D3 和 D1 受体的 Ki 值分别为 1.4 nM,2.5 nM 和 588 nM,同时对 α1-adrenoceptor 也有较高亲和性,Ki 值为 39 nM;Pimozide 也是 STAT3 和 STAT5 的抑制剂。
SJ-MX4389 Indacaterol maleate 马来酸茚达特罗

Indacaterol maleate (QAB149) 是一种口服有效的超长效 ADRB2 激动剂。Indacaterol maleate 能以β-arrestin2 依赖的方式抑制 NF-κB 活性,防止进一步的肺部损伤,并改善慢性阻塞性肺病 (COPD) 的肺功能。Indacaterol maleate 还可用于心血管疾病的研究。

SJ-MX1571A Metoprolol Tartrate 酒石酸美托洛尔

Metoprolol Tartrate 是一种具有口服活性的、选择性的 β1-肾上腺素受体 (β1-adrenoceptor) 拮抗剂。Metoprolol Tartrate 具有抗炎、抗肿瘤和抗血管生成的特性。

SJ-MN2051 Ajmalicine 阿马碱 Ajmalicine (Raubasine) 阿吗里新,长春花草药中发现,是一种降压试剂,用于研究高血压,降低外周阻力和血压。Ajmalicine 是一种肾上腺素能试剂,优先阻断 α1-肾上腺素受体 alpha 1-adrenoceptor。Ajmalicine (Raubasine) 是一种可逆的非竞争性尼古丁受体拮抗剂 (IC50=72.3 μM)。Ajmalicine 优先作用于突触后部位,竞争性拮抗去甲肾上腺素对突触后 α 肾上腺素受体的作用 (pA2=6.57),竞争性阻断可乐定的抑制作用 (pA2=6.2)。
SJ-MN2448 Glaucine 海罂粟碱

Glaucine 是一种从 Glaucium flavum 中分离的生物碱,具有镇咳、支气管扩张和抗炎作用。Glaucine 是一种选择性的、具有口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,在人支气管和多形核白细胞中的 Ki 为 3.4 µM。Glaucine 还是一种非选择性的 α-肾上腺素受体 (α-adrenoceptor) 拮抗剂,一种 Ca2+ 进入阻滞剂以及弱多巴胺 D1 和 D2 受体拮抗剂。Glaucine 具有抗氧化和抗病毒活性。