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Adrenergic Receptor

肾上腺素能受体

 

肾上腺素能受体(Adrenergic receptor)是一种受内源性儿茶酚胺(肾上腺素,去甲肾上腺素)激活,介导生理活动的G蛋白偶联受体(G-protein coupled receptor, GPCR)。在哺乳动物中,肾上腺素能受体共有9个成员,分为三类:α1(α1A, α1B和α1D)类受体,α2(α2A, α2B和α2C)类受体,和β(β1,β2,β3)类受体,其中α2类受体能够调节一系列生理功能,包括心率、血压、血糖调节、胰岛素稳态和镇痛作用,同时介导去甲肾上腺素能神经末端突触前膜神经递质释放的反馈抑制。α2类受体主要与Gi/o偶联抑制环磷酸腺苷(CAMP)的产生,也有证据表明其能和Gs偶联】,同时该类受体也可通过激动剂相关的GRK(G 蛋白偶联受体激酶)磷酸化作用和β抑制蛋白偶联,实现受体内化和独立于G蛋白的信号传导。

Adrenergic Receptor 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX2699A Propafenone 普罗帕酮 Propafenone (SA-79) 是一种钠通道 (sodium-channel) 阻滞剂,具有抗心律失常的作用。Propafenone 对 β 受体也具有高亲和力 (IC50=32 nM)。Propafenone 阻断瞬时外向钾电流 (Ito) 和持续延迟整流器 K+ 电流 (Isus),IC50 值分别为 4.9 μM 和 8.6 μM。Propafenone 通过诱导线粒体功能障碍和诱导细胞凋亡 (apoptosis) 抑制食管癌增殖。
SJ-MX5906 (S)-(-)-Propranolol hydrochloride (S)-(-)-Propranolol hydrochloride 是一种肾上腺素能受体 (β-adrenergic receptor) 拮抗剂,针对 β1,β2,和β3的 log Kd 值分别为 -8.16,-9.08 和 -6.93。(S)-(-)-Propranolol hydrochloride 可以用于高血压,嗜铬细胞瘤,心肌梗塞,心律不齐,心绞痛和肥大心肌病的相关研究。
SJ-MX5908 Olodaterol 奥达特罗 Olodaterol (BI1744) 是一种选择性、长效的 β2-adrenoceptor (β2-AR) 激动剂(EC50=0.1 nM;pKi= 9.14 for human β2-adrenoceptor)。 Olodaterol 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和肺纤维化。
SJ-MX5989 Clenbuterol hydrochloride Clenbuterol (NAB-365) hydrochloride 是一种选择性 β2 肾上腺素能激动剂,可增强骨骼肌强度和肥大。Clenbuterol hydrochloride 诱导生长因子 mRNA,激活星形胶质细胞,保护大鼠脑组织免受缺血损伤。
SJ-MN3426 2-(2-Phenylacetamido)acetic acid 苯乙酰甘氨酸 Phenylacetylglycine 是一种肠道微生物代谢产物,可激活 β2AR。Phenylacetylglycine 对缺血/再灌注引起的心脏损伤有保护作用。
SJ-MX3358 Tamsulosin 坦索罗辛

 Tamsulosin ((R)-(-)-YM12617 free base) 是一种 α1 肾上腺素能受体 (α1-adrenergic receptor) 抑制剂, 可用于良性前列腺增生 (BPH) 的研究。在动物模型中,Tamsulosin 可减缓腹主动脉瘤的生长。

SJ-MX3365 Nicergoline 尼麦角林

Nicergoline,溴烟碱酸的麦角林衍生物,是一种有效,选择性和具有口服活性的 α1A-肾上腺素能受体拮抗剂。Nicergoline 具有血管舒张作用。Nicergoline 可以改善阿尔茨海默症小鼠的认知功能。

SJ-MX3661 Isoxsuprine hydrochloride 异舒普林盐酸盐

Isoxsuprine hydrochloride 是一种β2肾上腺素能激动剂和N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体拮抗剂,Isoxsuprine hydrochloride 对于子宫肌层和胎盘的 β 肾上腺素受体的 Ki 值分别为 13.65 μM 和 3.48 μM。Isoxsuprine hydrochloride 影响血管平滑肌,导致外周血管扩张。异舒普还能松弛子宫平滑肌,可提高脐动脉的血流量。

SJ-MX1425A Tizanidine 替扎尼定

Tizanidine 是α2-肾上腺素受体激动剂,能抑制神经递质从CNS去甲肾上腺素激活的神经元中释放。

SJ-MX2668A Naftopidil dihydrochloride 萘哌地尔双盐酸

Naftopidil dihydrochloride 是一种选择性α1肾上腺素能受体拮抗剂,可用于前列腺增生的研究。Naftopidil dihydrochloride  对克隆的人类 α1a、α1b 和 α1d 亚型肾上腺素受体的亲和力 Ki 值分别为 3.7 nM、20 nM 、1.2 nM,具有抗增殖作用。

SJ-MX2780A Asenapine 阿塞那平

 Asenapine (Org 5222; HSDB 8061) 属于非典型抗精神药物,是 5-羟色胺受体 (5-HT receptors,pKi: 8.4-10.5)、肾上腺素受体 (adrenoceptors,pKi: 8.9-9.5)、多巴胺受体 (dopamine receptors,pKi: 8.9-9.4) 和组胺受体 (histamine receptors,pKi: 8.2-9.0) 多种受体的拮抗剂。Asenapine 可用于精神分裂症和双相情感障碍的研究。

SJ-MX2839 Tolazoline hydrochloride 盐酸妥拉唑林

Tolazoline hydrochloride 是一种非选择性和竞争性的α-肾上腺素能受体拮抗剂。

SJ-MX3890 Bevantolol hydrochloride 贝凡洛尔盐酸盐

Bevantolol hydrochloride 是一种选择性的 β1/α1-肾上腺素受体 (β1/α1-adrenergic receptor) 拮抗剂,在大鼠大脑皮层中的 pKi 值分别为 7.83、6.9。Bevantolol hydrochloride 是有效的 Ca2+ 拮抗剂。Bevantolol hydrochloride 可用于心绞痛和高血压的研究。

SJ-MX3891 Tetrahydrozoline hydrochloride 盐酸四氢唑林

Tetrahydrozoline hydrochloride (Tetryzoline hydrochloride) 是咪唑啉的衍生物,是一种 α-肾上腺素能 (α-adrenergic) 激动剂, 能引起血管收缩。Tetrahydrozoline hydrochloride 广泛用于鼻充血、结膜充血的研究。

SJ-MX4157 Octopamine hydrochloride 章胺盐酸盐

Octopamine ((±)-p-Octopamine) hydrochloride 是一种与去甲肾上腺素结构相关的生物单胺类物质,在无脊椎动物中起着神经激素、神经调节剂和神经递质的作用。Octopamine hydrochloride 对转染人α2-肾上腺素受体(ARs) 的中国仓鼠卵巢细胞α2-ARs 有刺激作用。Octopamine hydrochloride 增加糖原分解、糖酵解、摄氧量、糖异生和门脉灌注压。

SJ-MX4336 SR59230A

SR59230A 是一种有效,选择性的,可透过血脑屏障的 β3-肾上腺素能受体 (β3-adrenergic receptor) 拮抗剂,对 β3,β1 和 β2 受体的 IC50 分别为 40、408 和 648 nM。SR59230A 对 β3-AR 的特异性拮抗作用,能抑制 NB 生长和肿瘤进展,通过特异性阻断 SK2/S1P2 信号,在体内和体外实现从干细胞转变为细胞分化。

SJ-MX4343 Carvedilol 卡维地洛

Carvedilol (BM 14190) 是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。Carvedilol 抑制脂质过氧化,IC50 为 5 μM。Carvedilol 是一种多用途降压剂,有潜力用于心绞痛和充血性心力衰竭的研究。Carvedilol 是一种自噬 (autophagy) 诱导剂,可抑制 NLRP3 炎性体。

SJ-MX4382 Levobetaxolol hydrochloride 左旋倍他洛尔

Levobetaxolol hydrochloride是一种有效的β肾上腺素受体抑制剂/β受体阻滞剂,能降低眼压,可用于青光眼的研究。Levobetaxolol hydrochloride是Levobetaxolol的s异构体,对克隆的人β1和β2受体具有较高的亲和力,Ki值分别为0.76 nM和32.6 nM。

SJ-MX4383 Moxisylyte hydrochloride 盐酸莫西赛利

Moxisylyte hydrochloride 是一种α -肾上腺素能的拮抗剂。Moxisylyte hydrochloride 可用于雷诺氏病的的研究,也用于眼部局部,以逆转因去氧肾上腺素和其它拟交感神经剂引起的瞳孔散大。

SJ-MX4393 Terbutaline sulfate 硫酸特布他林

Terbutaline sulfate 是一种具有口服活性的 β2-肾上腺素能受体激动剂,IC50=53 nM。Terbutaline sulfate是bambuterol的活性代谢产物。Terbutaline sulfate 可用于哮喘研究。