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信号通路

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p97

 

p97 作为AAA+蛋白家族的一员,利用ATP水解产生的能量从各种大分子复合物中分离、去折叠蛋白质,是细胞稳态调控的核心分子机器。人体内现已发现30余种p97突变体与神经退行性疾病密切相关。p97行使功能的一大特点是结合多样的cofactors,参与不同的信号通路。其中最熟知的cofactor是Npl4/Ufd1组成的异源二聚体,参与内质网蛋白降解、分离底物以便蛋白酶体降解等等。

 

研发发现p97复合物是不仅仅一个抗肿瘤药物靶标,还是一个新的抗病毒治疗的潜在药物靶点,而且肿瘤患者在临床上往往同时需要结合抗病毒治疗,因此针对p97复合物的药物有可能具有多重功能,开发前景值得期待。

p97相关产品(5)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0439 CB-5083 CB-5083 是一种首创的,有效的,具有口服活性的,选择性 p97 AAA ATPase/VCP 抑制剂。CB-5083 抑制 p97 AAA ATP 酶结构域 D2,IC50 为 11 nM。
SJ-MX1199 DBeQ DBeQ 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 p97 抑制剂,对 p97(wt) 和 p97(C522A) 的 IC50 值分别为 1.5 μM 和 1.6 μM,同时可抑制 Vps4,IC50 值为 11.5 μM。
SJ-MX4208 MSC1094308 MSC1094308 是一种可逆的、II 型 AAA ATPase (VCP)/p97 和I型 AAA ATPase VPS4B 的变构抑制剂,对VPS4B 和 p97 的IC50 值分别为 0.71 μM 和 7.2 μM。
SJ-MX2973 NMS-873 NMS-873 是一种有效,选择性的 VCP/p97 变构抑制剂,IC50 值为 30 nM。NMS-873激活未折叠蛋白反应,干扰自噬并诱导癌细胞死亡。
SJ-MX3520 ML240 ML240 是一种有效的 p97 抑制剂,抑制 p97 ATPase,,IC50 为 0.11 μM,Ki 为 0.22 μM。