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Deubiquitinase

Deubiquitinase

去泛素化酶

 

如同其他的翻译后修饰，泛素化是可逆的，可以被一大群蛋白酶逆转，这些蛋白酶称为去泛素化酶（DUBs）。大部分的去泛素化酶可以把泛素从底物蛋白分解释放出来，编辑泛素链和处理泛素前提体，有一些去泛素酶和相关的酶与编辑或处理泛素样蛋白以及结合蛋白有关。

 

人类基因组中大概有 103 个DUB被识别，根据序列和保守性区域的序列，它们可以分成 6 个家族：USPs（泛素特异性蛋白酶）；UCHs (泛素 c-端水解酶)；MJDs (含有 Machado-Joshphin 区域的蛋白酶)；OUTs（卵巢癌蛋白酶）；MINDYs (motif-interacting with ubiquitin-containing novel DUB family) ；JAMMs (JAB1, MPN, MOV34 family)。

 

细胞周期进程涉及多层次多方面的调控，DUB 作为参与蛋白质翻译后修饰的一类重要的水解酶, 在细胞周期调控过程中发挥了重要的作用。去泛素化酶在不同的周期调控中发挥不同的生物学功能, 如 USP44 在 G2/M 期 以及 USP39 在 G0/G1 和 G2/M 期均能够促进细胞周期 运行, 而在M期则通过调控染色体的分离过程影响 细胞周期进程；USP9X 和USP1在S期主要参与 DNA 损伤修复过程影响细胞周期在 S 期的运行，而 USP9X 在 G1/S 期以及 USP1 在 G2/M 期则是通过其他途径促 进细胞周期运行。DUB 活性的改变与包括癌症在内的多种病理相关。DUB 为靶向药物开发提供了新的候选靶点。

Deubiquitinase相关产品（55）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX6008 DUB-IN-2

DUB-IN-2 是一种有效的 deubiquitinase 抑制剂，能够抑制 USP8 的活性，IC50 值为 0.28 μM。DUB-IN-2 对 USP8 的选择性超过 USP7 (IC50  >100 µM)。
SJ-MX3610 LDN-57444 LDN-57444 是一种可逆的，竞争性的，定向位点的泛素 C 末端水解酶 L1 (UCH-L1) 抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 0.88 μM 和 0.40 μM；LDN-57444 同时可抑制 UCH-L3 的活性，IC50 值为 25 μM。
SJ-MX3674 ML364

ML364 是一种泛素蛋白特异性肽酶 (USP2) 抑制剂，IC50值为1.1 μM)，具有抗增殖活性，可直接结合 USP2 (Kd=5.2 μM)，诱导细胞周期蛋白 D1 降解增加并导致细胞周期停滞。ML364 增加线粒体活性氧 (ROS) 水平，降低胞内 ATP 含量。与cyclin D1在DNA损伤应答中的作用一致，ML364也导致同源重组介导的DNA修复减少。
SJ-MX4355 RA-9

RA-9是一种强效和选择性的蛋白酶体相关去泛素化酶(DUB)抑制剂，显示出良好的毒性和抗癌活性。RA-9阻断泛素依赖的蛋白质降解，而不影响20S蛋白酶体的蛋白水解活性。RA-9 选择性诱导卵巢癌细胞株和供体原代培养细胞凋亡。RA-9 诱导卵巢癌细胞内质网应激反应。
SJ-MX1095 NSC632839 NSC632839 是一种非选择性肽酶抑制剂，抑制 USP2，USP7 和 SENP2，EC50 分别为 45±4 μM， 37±1 μM 和 9.8±1.8 μM。
SJ-MX0598 USP25/28 inhibitor AZ1

USP25/28 inhibitor AZ1 (AZ1) 是一种口服有效，选择性，非竞争性的双重泛素特异性蛋白酶 USP25/28 抑制剂，在 Ub-RH110 检测中对 USP25 和 USP28 的 IC50 分别 0.62 μM 和 0.7 μM。USP25/28 inhibitor AZ1 可减轻小鼠模型的结肠炎和肿瘤发生。
SJ-MX7449 Capzimin Capzimin 是有效的，特异性适中的，蛋白酶体异肽酶 Rpn11 抑制剂。
SJ-MX8345 USP30 inhibitor 11 USP30 inhibitor 11 是一个选择性和有效的 USP30 抑制剂，IC50 值为 0.01 µΜ。USP30 inhibitor 11 是例 83，源于专利文献 WO2017009650A1，用于研究癌症和涉及线粒体功能障碍疾病。
SJ-MX8379 LCAHA LCAHA (LCA hydroxyamide) 是一种脱泛素酶 USP2a 抑制剂，在 Ub-AMC 分析和 Di-Ub 分析中, IC50 分别为 9.7 μM 和 3.7 μM。LCAHA 通过抑制去泛素酶 USP2a 破坏细胞周期蛋白 D1 稳定性并诱导 G0/G1 期阻滞。
SJ-MX8400 STD1T STD1T 是一种脱泛素酶 USP2a 抑制剂，在 Ub-AMC 分析中, IC50 为 3.3 μM。
SJ-MX8423 LDN-91946 LDN-91946 是一种有效的非竞争性的选择性泛素羧基末端水解酶-L1 (UCH-L1) 抑制剂，Ki app 为 2.8 μM.
SJ-MX8436 USP7-IN-8 USP7-IN-8 (example 81) 是一种选择性的泛素特异性蛋白酶 7 (USP7) 抑制剂，在 Ub-Rho110 分析中的 IC50 为 1.4 μM。USP7-IN-8 对 USP47 和 USP5 没有活性。USP7-IN-8 具有抗癌作用。
SJ-MX8466 FT206 FT206 是羧胺类泛素特异性蛋白酶 (carboxamides as ubiquitin-specific protrase) 抑制剂，来自专利WO 2020033707 A1，示例11-1。
SJ-MX8478 CMPD-39 USP30 inhibitor 18 是一种选择性 USP30 抑制剂，IC50 为 0.02 μM。USP30 inhibitor 18 增加蛋白质泛素化并加速线粒体自噬。
SJ-MX8535 HBX 41108 HBX 41108 是泛素特异性蛋白酶 7 (USP7) 的非竞争性抑制剂，IC50为 424 nM。HBX 41108 抑制 USP7 介导的 p53 去泛素化以稳定 p53 并抑制癌细胞生长。HBX 41108 诱导 p53 依赖的凋亡。
SJ-MX8602 XL 188 XL 188 是一种有效的选择性 USP7 抑制剂，对 USP7 全长和催化结构域酶的 IC50 值分别为 90 nM 和 193 nM。XL 188可用于癌症研究。
SJ-MX8642 USP5-IN-1 USP5-IN-1 (compound 64) 是一种有效的去泛素酶 USP5 抑制剂，与 USP5 ZnF UBD 结合的 KD 值为 2.8 μM。USP5-IN-1对含有结构相似的 ZnF UBD 结构域的九种蛋白质具有选择性。USP5-IN-1 抑制 USP5 对双泛素底物的催化裂解。
SJ-MX8647 STAMBP-IN-1 STAMBP-IN-1 是 STAMBP去泛素酶的小分子抑制剂，能中断 STAMBP-Ub-NALP7 的相互作用。在 Toll 样受体 (TLR) 激动后，STAMBP-IN-1 能够降低炎性小体底物 NALP7 的蛋白水平，抑制 IL-1b 释放。STAMBP- in -1 抑制了 STAMBP 裂解重组蛋白 di-Ub 的活性，IC50 为 0.33 mM。
SJ-MX8685 JAMM protein inhibitor 2 JAMM protein inhibitor 2 (compound 180) 是一种有效的 JAMM 蛋白酶抑制剂，对 thrombin、Rpn11 和 MMP2 的 IC50 分别为 10 μM、46 μM 和 89 μM。JAMM protein inhibitor 2 可用于抗癌研究。
SJ-MX8686 USP8-IN-1 USP8-IN-1 是一种 USP8 抑制剂，IC50 为 1.9 μM。USP8-IN-1 抑制 H1975 细胞生长，GI50 为 82.04 μM (CN111138358A; U10)。
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