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Androgen Receptor

Androgen Receptor相关产品(33)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0467 Darolutamide (ODM-201) 达洛鲁胺

Darolutamide (ODM-201, BAY-1841788)是一种新型雄激素受体(androgen receptor,AR)拮抗剂, Ki=11 nM。ODM-201抑制雄激素诱导的过度表达AR的核易位和抑制雄激素诱导的细胞增殖。

SJ-MH0031 Dehydroepiandrosterone (DHEA) 脱氢表雄酮

DHEA (Prasterone) 是最丰富的类固醇激素之一。 DHEA通过多种信号传导途径介导其作用,并通过转化成雄激素和雌激素衍生物(例如,雄激素,雌激素,7α和7β DHEA (Prasterone),以及7α和7β表雄甾酮衍生物)通过其特异性受体起作用。

SJ-MX0328 Enzalutamide (MDV3100) 恩杂鲁胺 Enzalutamide (MDV3100)是雄激素受体(androgen receptor (AR))的有效拮抗剂,在LNCaP前列腺细胞中抑制AR的IC50值为 36 nM. 在第二代抗雄激素治疗晚期前列腺癌AR研究中被作为强烈推荐的工具;此外,Enalutamide是一种自噬(autophagy)激活剂。
SJ-MX0968A Abiraterone Acetate 乙酸阿比特龙酯 Abiraterone Acetate是一种口服、有效、选择性和不可逆的甾体类CYP17A1 抑制剂。Abiraterone Acetate是Abiraterone前药,具有抗雄激素活性。Abiraterone acetateis 是一种口服的雄性激素 androgen 生物合成抑制剂。
SJ-MX0435 Apalutamide (ARN-509) 阿帕鲁胺

Apalutamide (ARN-509)是第二代因非甾体雄激素受体( (androgen receptor,AR) 拮抗剂,无细胞试验中IC50为16 nM,在非转移性去势抵抗性前列腺癌中具有显着的临床反应。

SJ-MX0968B Abiraterone 阿比特龙

Abiraterone是一种口服、有效、选择性和不可逆的甾体类CYP17A1 抑制剂,具有抗雄激素活性。Abiraterone抑制细胞色素 p450 酶 CYP17 的 17α-羟化酶(17α-hydroxylase)和 17,20-裂合酶(17,20-lyase )活性,IC50 值 分别为 2.5 nM 和 15 nM。

SJ-MX4108 ORM-15341 ORM-15341 is a novel, potent and full antagonist of human androgen receptor (hAR) with IC50 values of 38 nM as shown by transactivation assays in AR-HEK293 cells stably expressing full-length hAR and an androgen-responsive luciferase reporter gene construct. It has potential antitumor activity.
SJ-MX3448 MI-136 MI-136 inhibits DHT-induced expression of androgen receptor (AR) target genes.
SJ-MX0782 Ostarine (GTx-024)

Ostarine (GTx-024, MK-2866,Enobosarm) 是一种selective androgen receptor modulator (SARM)(选择性雄激素受体调节剂),Ki为3.8 nM。Ostarine在防止或减缓因癌症引起的营养不良或肌肉萎缩方面非常有效。

SJ-MA0106 Proxalutamide (GT0918) 普克鲁胺 Proxalutamide (GT0918)是具有口服活性的雄激素受体(AR)的拮抗剂。Proxalutamide (GT0918)可用于前列腺癌和COVID-19的研究。
SJ-MX1675 Ailanthone Ailanthone (Δ13-Dehydrochaparrinone) 是有效的雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 抑制剂,抑制完整雄激素受体,和持续活跃剪切变体的 IC50 值分别为 69 nM 和309 nM。
SJ-MH0045 Cyproterone acetate 醋酸环丙孕酮 Cyproterone acetate (Cyprone, Androcur, Cyprostat,Cyprohexal, Ciproterona, Cyproteron, Procur, Cyproteronum, Neoproxil, Siterone), an analog of 17-hydroxyprogesterone, is an androgen receptor (AR) antagonist with potential antitumor activity. It inhibits AR with an IC50 of 7.1 nM. Cyproterone acetate works by blocking androgen receptors which prevents androgens from binding to them and suppresses luteinizing hormone, which in turn reduces testosterone levels. It is primarily used to treat prostate cancer, benign prostatic hyperplasia, priapism, hypersexuality and other conditions.
SJ-MX2493 Adrenosterone 肾上腺甾酮 Adrenosterone ((+)-Adrenosterone) 是一种竞争性羟基类固醇 (11-β) 脱氢酶 1 (HSD11β1) 抑制剂。Adrenosterone 是一种的类固醇激素,具有较弱的雄激素活性。Adrenosterone 是一种膳食补充剂,可以减少脂肪并增加肌肉质量。Adrenosterone 可抑制人类癌细胞的转移进展。
SJ-MX1790 EPI-001 EPI-001 是一种选择性雄激素受体 (AR) 的抑制剂,靶向 AR 的反式激活单元 5 (Tau-5)。EPI-001 可抑制 AR 氨基末端结构域 (NTD) 的反式激活,IC50 值约为 6 μM。EPI-001 也是一种选择性的 PPARγ调节剂。EPI-001 对去势抵抗性前列腺癌具有活性。
SJ-MX2268 RU 58841 RU 58841 (PSK-3841) 是雄激素受体拮抗剂,可促进头发再生。
SJ-MH0014 Danazol 达那唑

Danazol是人工合成的类固醇Ethisterone的衍生物, 由于雄性化副作用弱,其已成为国际上应用最广泛的人工合成雄激素。科研上经常用皮下注射Danazol诱导性早熟模型并作为研究性早熟常用的动物模型。

SJ-MX2269 UT-34 UT-34 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的第二代泛雄激素受体 (AR) 拮抗剂和降解剂,对野生型 AR,F876L-AR 和 W741L-AR 的 IC50 分别为 211.7 nM,262.4 nM 和 215.7 nM。UT-34 与配体结合结构域 (LBD) 和功能 1 (AF-1) 结构域结合,并需要泛素蛋白酶体途径来降解 AR。UT-34 具有抗前列腺癌的功效。
SJ-MN0313 Testosterone Enanthate 庚酸睾酮 Testosteroneenanthate(NSC-17591)是一种缓慢释放的睾酮酯,可将血清睾酮维持在超正常生理范围内。Testosteroneenanthate是一种常用的雄激素储存形式。
SJ-MN1200 Triptophenolide 雷酚内酯 雷酚内酯 (Triptophenolide) 是从雷公藤的乙酸乙酯萃取部位分离到的一种无色晶体。
SJ-MX4401 GTx-007 GTx-007 (S-4) )是一种选择性的AR抑制剂,Ki值为4 nM。GTx-007是一种有效的AR抑制剂,比已报道的AR抑制剂S-1、S-2和S-3亲和力更高。