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Sirtuin

Sirtuin 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX6045 YK-3-237 YK-3-237 是一种 SIRT1 激活剂,靶向突变体 p53。YK-3-237 抑制三阴性乳腺癌细胞的增殖。
SJ-MX0382A Nicotinamide riboside 烟酰胺核糖 Nicotinamide riboside 是NAD+ 的前体,增加 NAD+ 水平并激活 SIRT1 和 SIRT3。Nicotinamide riboside 是维生素 B3 (烟酸) 的来源,可以增强氧化代谢并防止高脂肪饮食诱导的代谢异常。
SJ-MX1706A Tenovin-6 hydrochloride Tenovin-6 hydrochloride 是 Tenovin-1的类似物,是一种 p53 转录活性的激活剂。Tenovin-6 Hydrochloride 抑制纯化人 SIRT1、SIRT2 和 SIRT3 蛋白脱乙酰酶活性,IC50 分别为 21 μM、10 μM 和 67 μM。Tenovin-6 Hydrochloride 也能抑制二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH)。
SJ-MX4501 CAY10602

CAY10602 是一种新型且有效的 SIRT1 激活剂。CAY10602 剂量依赖性地抑制 THP-1 细胞中脂多糖 (LPS) 对 NF-κB 的 TNF-α 依赖性诱导。

SJ-MX4665 SirReal2 SirReal2 是一种有效的、同型选择性 Sirt2 抑制剂,IC50 值为 140 nM,对 Sirt3-5 的活性影响很小。SirReal2 导致 HeLa 细胞中微管蛋白的高乙酰化,并导致检查点蛋白 BubR1 的失稳。
SJ-MN0922 Agrimol B 仙鹤草酚 B

Agrimol B 是从仙鹤草中分离得到的多酚衍生物,可抑制脂肪形成,诱导 SIRT1 的易位和表达,降低 PPARγ 的表达。Agrimol B 通过降低 PPARγ、C/EBPα、FAS、UCP-1 和 apoE 表达,显著抑制 3T3-L1 脂肪细胞分化。Agrimol B 对癌细胞的作用可能源于其对 c-MYC、SKP2 和 p27 的作用。Agrimol B 对植物病原菌具有抗菌 (antibacterial) 活性。Agrimol B 具有抗成脂 (anti-adipogenic) 和抗肿瘤 (anticancer) 活性。

SJ-MX4894 SIRT5 inhibitor 1 SIRT5 inhibitor 1 是一种高效且具有选择性的人类 Sirtuin 5 脱酰基酶抑制剂(IC50 值为 0.11μM)。SIRT5 inhibitor 1 与衰老相关疾病有关。
SJ-MX4945 SIRT7 inhibitor 97491 SIRT7 inhibitor 97491 是一种有效的 SIRT7 抑制剂,IC50 为 325 nM,SIRT7 inhibitor 97491 降低 SIRT7 去乙酰化酶活性,这种作用存在剂量依赖性。SIRT7 inhibitor 97491 通过在 K373/382 处进行乙酰化来提高 p53 的稳定性,从而防止肿瘤进展。SIRT7 inhibitor 97491 通过 caspase 途径促进凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX5392 SIRT-IN-3 SIRT-IN-3 是一种有效的 SIRT 抑制剂,对 SIRT1 的 IC50 为 17 μM。SIRT-IN-3 对 SIRT1 的选择性分别是 SIRT-2 和 SIRT3 的 4 倍和 14 倍(IC50 for SIRT2=74 μM; IC50 for SIRT3=235 μM)。
SJ-MN2817 Ophiopogonin D' 麦冬皂苷D' Ophiopogonin D' 是从麦冬 (Ophiopogon japonicus) 的块茎中分离的,是一种罕见的天然存在的 C29 甾体糖苷。Ophiopogonin D' 针对两种人肿瘤细胞系 MG-63 和 SNU387 的有细胞毒活性,IC50 分别为 3.09 μM 和 3.63 μM。Ophiopogonin D' 以剂量依赖方式激活 SIRT1。
SJ-MX4580 Suramin sodium salt 苏拉明钠

Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt) 是一种可逆性和竞争性的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPase) 抑制剂,也是 sirtuins、拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 和 SARS-CoV-2RNA 依赖的 RNA 聚合酶 (RdRp) 的有效抑制剂。Suramin sodium salt 还能有效抑制 IP5K,是抗寄生虫 ,抗肿瘤和抗血管生成剂。

SJ-MX0485 AGK2

AGK2 是一个有效的选择性 sirtuin 2 (SIRT2) 抑制剂,IC50 值为 3.5 μM。AGK2 抑制 SIRT1 和 SIRT3,IC50 值分别为 30 和 91 μM。SIRT2 的抑制可以挽救帕金森病细胞模型中 α-突触核蛋白的毒性和修饰的包涵体形态。

SJ-MN0054 Resveratrol 白藜芦醇

Resveratrol 是一种天然多酚,它的靶点广泛,包括 Adenylyl cyclaseIKKβDNA polymerase α DNA polymerase δIC50 分别为 0.8 nM、1 μM、3.3 μM 和 5 μM。Resveratrol 是一种特异性的 SIRT1 活化剂,也是有效的孕烷 X 受体 (PXR) 抑制剂。Resveratrol 还是一种 Nrf2 激活剂,在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。Resveratrol 可减少 MERS-CoV 在体外的复制。Resveratrol 具有抗癌、抗炎、降血糖和其他有益心血管的作用。

SJ-MN0073A Fisetin quarterhydrate Fisetin quarterhydrate 是一种在许多水果和蔬菜中发现的天然黄酮醇,具有多种益处,如抗氧化,抗癌,神经保护作用。
SJ-MX8706 SIRT2-IN-11 SIRT2-IN-11 (AEM1) 是选择性的 SIRT2 抑制剂,IC50 值为 18.5 μM。SIRT2-IN-11 以 p53 依赖的诱导细胞凋亡,激活 CDKN1A,PUMA 和 NOXA 的表达,并且促进 p53 的乙酰化。SIRT2-IN-11 可用于 p53 相关的癌症研究。
SJ-MX0382 Nicotinamide Riboside Chloride (NIAGEN) 烟酰胺核糖氯酸盐

Nicotinamide riboside Chloride (NIAGEN) 是烟酰胺核糖(NR)的氯化物盐形式。Nicotinamide riboside Chloride是NAD+ 的前体,增加 NAD+ 水平并激活 SIRT1 和 SIRT3。Nicotinamide riboside Chloride 是维生素 B3 (烟酸) 的来源,可以增强氧化代谢并防止高脂肪饮食诱导的代谢异常。

SJ-MX8872 WAY-354574 WAY-354574 是一种靶向脱乙酰酶 (Sirtuin) 的活性分子,可用于亨廷顿病 (HD) 的研究。
SJ-MX9140 Cipepofol 环丙酚 Cipepofol (Ciprofol) 是一种新型 2,6-二取代苯酚衍生物,是一种 GABAA 受体的直接激动剂和正变构调节剂。Cipepofol 是在异丙酚结构修饰的基础上产生中枢神经抑制和促进睡眠作用。Cipepofol 可激活 Sirtuin1 (Sirt1)/Nrf2 通路。Cipepofol 通过减少心脏氧化应激、炎症反应和心肌细胞凋亡来保护心脏免受异丙肾上腺素 (ISO) 诱导的心肌梗死。
SJ-MN3702 Cannabisin F Cannabisin F 是一种 SIRT1 调制器。Cannabisin F 作为大麻籽木素酰胺,可用于抗炎、抗氧化研究。Cannabisin F 作为SIRT1/NF-κB 和 Nrf2 的调节因子,可能是一种潜在的神经退行性疾病的调节剂。
SJ-MN4224 Gardenia yellow 西红花苷 I Gardenia yellow 是藏红花素家族的一员,作为可口服的抗抑郁剂,能增强 SIRT3 的 mRNA 的表达。