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Histone Methyltransferase

Histone Methyltransferase相关产品(70)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0057 Tazemetostat (EPZ-6438) 他泽司他

Tazemetostat (EPZ-6438; E-7438) 是组蛋白赖氨酸甲基转移酶(Histone-Lysine N-methyltransferase)EZH2的抑制剂,其中无细胞试验中Ki 和 IC50分别为2.5 nM 和 11 nM。Tazemetostat (EPZ-6438) 抑制大鼠 EZH2,IC50 为 4 nM。Tazemetostat (EPZ-6438) 还抑制 EZH1,IC50 为 392 nM。

SJ-MX0152 EPZ015666 (GSK3235025)

EPZ 015666(GSK 3235025)是一种有效、选择性和口服的PRMT5抑制剂(IC50值为22 nM)。EPZ 015666在套细胞淋巴瘤(MCL)的体外和体内模型中均具有抗增殖作用。

SJ-MX0325 Pemrametostat (GSK3326595)

Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938)是一种有效的,选择性的,可逆的、良好的脑通透性的、蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (protein arginine methyltransferase 5 ,PRMT5) 抑制剂,IC50 = 6.2 nM,可在广泛的实体和血液肿瘤细胞系中诱导细胞死亡。在动物模型中,它也显示出强大的抗肿瘤活性。

SJ-MX0376 MS023

MS023 是一种高效,选择性的、具有细胞活性的 人I型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMT) 抑制剂,对 PRMT1,PRMT3,PRMT4,PRMT6 和 PRMT8 的 IC50 分别为 30,119,83,4 和 5 nM。MS023对II型和III型PRMT、蛋白质赖氨酸甲基转移酶和DNA甲基转移酶完全无效。

SJ-MX0663 OICR-9429

OICR-9429 是一种高亲和力的 WD 重复域 5 (WDR5) 抑制剂,通过结合 WDR5 的中心肽结合袋,竞争性地阻断 WDR5 与 MLL 蛋白的相互作用。OICR-9429 可抑制组蛋白 H3K4 三甲基化,可用于非 MLL 重排白血病、结肠癌、胰腺癌、前列腺癌、膀胱癌 (BCa) 等多种癌症的研究。

SJ-MX0975 GSK591

GSK591 (EPZ015866, GSK3203591)是一种有效的、选择的蛋白精氨酸甲基转移酶 (arginine methyltransferase,PRMT5)抑制剂,IC50 为 4 nM。

SJ-MX0086 GSK126

GSK126是有效、选择性、细胞活性的HMTase(或HMT,H3K27选择性) EZH2抑制剂 (Ki=0.57 nM; IC50=9.9 nM); 相对于EZH1(Ki=89 nM) 和其他20种HMTase,对EZH2的选择性超过150倍。

SJ-MX0580 UNC0642

UNC0642 是一种有效的、选择性的和细胞渗透性的 G9a (EHMT2) 和 GLP (EHMT1) 组蛋白赖氨酸甲基转移酶抑制剂,对G9a和GLP的IC50均小于2.5 nM。UNC0642对G9a和GLP的选择性比其他激酶、GPCRs、转运体和离子通道高300倍以上。

SJ-MX0417 BIX-01294 trihydrochloride

BIX-01294 trihydrochloride 是一种可逆且高度选择性的 G9a 组蛋白甲基转移酶抑制剂,在 DELFIA 试验中的 IC50 为 2.7 μM。BIX-01294 trihydrochloride 特异性抑制 G9a (H3K9me2) 和 GLP (H3K9me3),IC50分别为 1.7 μM 和 38 μM,对其他组蛋白甲基转移酶没有显著的抑制活性。BIX-01294 trihydrochloride 可诱导坏死性凋亡 (necroptosis) 和自噬,具有抗肿瘤活性。BIX01294 还可通过癌蛋白 NSD1、NSD2 和 NSD3 来抑制H3K36甲基化。

SJ-MX0982 EED226

EED226是一种有效的、选择性的、具有口服活性的Polycomb repressive complex 2 (PRC2)抑制剂(以 H3K27me0 肽和单核小体为底物,IC50 值分别为 23.4 nM 和 53.5 nM),EED226 是一种有效的,口服可生物利用的,选择性 EED 抑制剂,它与EED的H3K27me3结合口袋直接相互作用。 EED226 在小鼠移植瘤模型中有效诱导肿瘤消退。

SJ-MN0040 3-Deazaneplanocin A hydrochloride 3-去氮腺嘌呤A盐酸盐 3-Deazaneplanocin A hydrochloride (DZNep hydrochloride) 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 抑制剂。3-Deazaneplanocin A hydrochloride 是一种有效的 S-腺苷同型半胱氨酸水解酶 (AHCY) 抑制剂。
SJ-MN0042 Chaetocin 毛壳素 Chaetocin是组蛋白甲基转移酶(HMT) SU(VAR)3-9的特异性抑制剂,IC50值为0.6 μM。Chaetocin也可抑制硫氧还蛋白还原酶(TrxR),IC50值为4 μM。
SJ-MX0148 Pinometostat (EPZ-5676)

Pinometostat (EPZ-5676) 是有效的DOT1L组蛋白甲基转移酶抑制剂, Ki 为 80 pM。EPZ5676已被用于研究治疗白血病、骨髓增生异常综合症等的试验。

SJ-MX0448 GSK343 GSK343 是一种高效,选择性的 EZH2 抑制剂,IC50 为 4 nM。
SJ-MX0476 EPZ004777 EPZ004777 是一种有效的选择性 DOT1L 抑制剂,IC50 为 0.4 nM。
SJ-MX2776 AMI-1 AMI-1 (AMI 1) disodium salt is a novel, cell-permeable and selective inhibitor of Histone Methyltransferase (HMT) with anti-inflammatory activity. It inhibits HMT with an IC50 of 3.0 μM and 8.8 μM for yeast Hmt1p and human PRMT1, respectively.
SJ-MX2953 BIX-01294 BIX-01294 is a selectively impairs the G9a histone lysine methyltransferase (HMTase) and the generation of H3K9me2 in vitro. BIX-01294 enables neural progenitor cells (NPCs) to be reprogrammed in the absence of exogenous Oct4.
SJ-MX2963 UNC0379 UNC0379 is a selective, substrate-competitive inhibitor of the lysine methyltransferase SET8 (IC50 = 7.3 µM; Kd = 18.3 µM). It is selective for SET8 over 15 other methyltransferases, including G9a and GLP (IC50s = >100 µM).
SJ-MX2972 UNC1215 UNC1215 is a potent and selective antagonist of L3MBTL3 methyllysine reader domain with cellular activity; a powerful tool to investigate the function of malignant brain tumor (MBT) domain proteins in biology and disease; first in class chemical probe for a Kme-binding protein.
SJ-MX3404 EPZ011989 EPZ011989 is a potent EZH2 inhibitor with Ki values that are less than 3 nM for wild type and Tyr646 mutated EZH2. It displays 15-fold selectivity for EZH2 over EZH1 and is without effect against an array of other lysine methyltransferases. EPZ011989 demonstrates significant tumor growth inhibition in a mouse xenograft model of human B cell lymphoma.