您当前的位置:

信号通路

-收起全部分类

Histone Methyltransferase

Histone Methyltransferase 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX3404 EPZ011989

EPZ011989 是一种有效且代谢稳定的 Zeste Homolog 2 (EZH2) 抑制剂,具有口服活性。EPZ011989 对 EZH2 具有抑制性抑制作用,K值 <3 nM。EPZ011989 具有出强大的甲基标记抑制和抗肿瘤活性。EPZ011989 可用于多种癌症的研究。

SJ-MX3477 AZ505 ditrifluoroacetate AZ505 ditrifluoroacetate 是一种有效的、选择性的 SMYD2 抑制剂,IC50 为 0.12 μM。AZ505 ditrifluoroacetate 具有潜在的抗癌活性。
SJ-MX3487 HLCL-61 hydrochloride

HLCL-61  hydrochloride 是首创的小分子蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂,具有治疗急性髓系白血病的潜力。HLCL-61 hydrochloride 导致 AML (急性髓性白血病) 细胞中 miR-29b 的表达显著增加,Sp1 和 FLT3 随之受到抑制。结果,取得了显著的抗白血病活性。通过 sh/siRNA 或同类首个小分子抑制剂 (HLCL-61) 抑制 PRMT5 可显著增加 AML 细胞中 miR-29b 的表达,从而抑制 Sp1 和 FLT3 从而具有显著的抗白血病活性。

SJ-MX3496 UNC0224

UNC0224 是一种有效的选择性的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂,Ki 为 2.6 nM,IC50 值为 15 nM,KD 为 23 nM。UNC0224 还有效抑制 GLP,IC50 值为 20-58 nM。UNC0224 对 SET7/9,SET8/PreSET7,PRMT3 和 JMJD2E 无活性。

SJ-MX3534 EI1 EI1 (KB-145943) 是一种新颖的,有效的 EZH2 抑制剂,能够作用于 EZH2 (WT) 和 EZH2 (Y641F),IC50 值分别为 15 nM 和 13 nM。
SJ-MX3549 XY1 XY1 是一种 SGC707 的无活性类似物,可以用作 SGC707 的阴性对照。SGC707 是一种强效的、选择性的 protein arginine methyltransferase 3 (PRMT3) 的细胞活性变构抑制剂,其 IC50 值和 Kd 值分别为 31 nM 和 53 nM。SGC707 抑制细胞中组蛋白的甲基化,其 IC50 低于 1 µM。
SJ-MX5866 MAK683 MAK683 是胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂,来自专利US20160176882 A1,化合物实例 2;在EED Alphascreen,LC-MS 和 ELISA 试验中的 IC50 值分别为 59,89,26 nM。
SJ-MX3311 SGC707

SGC707 是一种强效的、选择性和非竞争性的 PRMT3 (蛋白精氨酸甲基转移酶 3) 抑制剂 (IC50=31 nM,Kd=53 nM)。

 

SJ-MA0190B Amodiaquine dihydrochloride 阿莫地喹二盐酸盐 Amodiaquine dihydrochloride (Amodiaquin dihydrochloride) 是一种4-氨基喹啉类抗疟剂,是一种有效的具有口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase) 抑制剂,Ki 值为 18.6 nM。Amodiaquine dihydrochloride 也是一种 Nurr1 激动剂,可特异性结合 Nurr1 的配体结合域,EC50 为 ~20 μM。抗炎作用。
SJ-MX3408 UNC3866 UNC3866 是一种有效的 CBX7-H3 拮抗剂,IC50 为 66±1.2 nM。与其他 CBX 和 CDY 染色体结构域相比,UNC3866 对这些染色体结构域具有 6 到 63 倍的选择性。
SJ-MX3730 SGC2085

SGC2085 是一种靶向共激活剂相关精氨酸甲基转移酶 1 (CARM1) 的选择性抑制剂,IC50 为 50 nM。SGC2085 还选择性抑制 PRMT6,IC50 为 5.2 μM,但不抑制其他 PRMT 蛋白。

SJ-MX3758 BRD9539 BRD9539 是一种强效的选择性抑制剂,可抑制 G9a 活性,IC50 为 6.3 μM,还可抑制常染色质组蛋白甲基转移酶 2 (EHMT2)。
SJ-MX3866 A-196

A-196 是一种有效的选择性的 SUV420H1SUV420H2 抑制剂,其 IC50 值分别为 25 nM 和 144 nM。A-196 以底物竞争性方式抑制 SUV4-20,也是一种 SUV4-20 的化学探针,用于研究组蛋白甲基转移酶在基因组完整性中的作用。

SJ-MX3909 GSK2807 Trifluoroacetate GSK2807 Trifluoroacetate 是 SMYD3 有效的、有选择性的,SAM 竞争性抑制剂,其Ki 值为 14 nM,IC50 为 130 nM。
SJ-MX3983 EBI-2511 EBI-2511 是一种高效且具有口服活性的 EZH2 抑制剂,在 Pfeffiera 细胞系中的 IC50 值为 6 nM。
SJ-MX4301 BVT948 BVT948 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 的抑制剂,也可以抑制几种细胞色素 P450 (P450) 异构体和赖氨酸甲基转移酶 SETD8 (KMT5A)。
SJ-MX4539 GSK503

GSK503 是一种高效特异性 EZH2 甲基转移酶抑制剂,Ki 值为 3 到 27 nM。表观遗传修饰因子 EZH2 活性的增加与不同的癌症相关。GSK503 具有潜在的抗肿瘤活性。

SJ-MX4541 PF-06726304 PF-06726304 是一种有效的选择性 EZH2 抑制剂。PF-06726304 抑制野生型和 Y641N 突变型 EZH2,Ki 分别为 0.7 和 3.0 nM。PF-06726304 具有强效的抗肿瘤生长活性。
SJ-MX4771 MS37452 MS37452 是一种有效的 CBX7 chromodomain 与 H3K27me3 结合的抑制剂,Kd 为 27.7 μM。MS37452 可以通过置换 CBX7 与前列腺癌细胞中 INK4A/ARF 基因座的结合来抑制多梳抑制复合物靶基因 p16/CDKN2A 的转录。
SJ-MX4796 TP-064 TP-064 是一种有效的选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 4 (PRMT4; CARM1) 抑制剂 (IC50<10 nM),对 PRMT4 的选择性比其他 PRMT 高 100 倍以上。TP-064 抑制 BAF155 (IC50 为 340 nM) 和 MED12 (IC50 为 43 nM) 的二甲基化。TP-064 对除 PRMT6 (IC50 为 1.3 μM) 外的其他家族成员无活性。TP-064 具有抗癌活性。