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Histone Demethylase

Histone Demethylase相关产品(24)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0710 SP2509

SP2509 (HCI-2509)是一种有效、可逆、特异的的组蛋白去甲基化酶 LSD1拮抗剂,IC50为 13 nM,Ki为31nM,对MAO-A,MAO-B,乳酸脱氢酶和葡萄糖氧化酶没有活性。SP2509 可诱导凋亡(apoptosis)并促进自噬(autophagy)。

SJ-MX0602 GSK2879552 dihydrochloride

GSK2879552 dihydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有生物口服活性的、不可逆的LSD1/ KDM1A的抑制剂,Ki=1.7 μM。GSK2879552 dihydrochloride具有抗肿瘤活性。

 

SJ-MX0336 JIB-04

JIB-04 (NSC 693627)是一种广谱的选择性、组蛋白去甲基酶Jumonji histone demethylase抑制剂,无细胞试验中对JARID1A,JMJD2E,JMJD3,JMJD2A,JMJD2B,JMJD2C和JMJD2D的IC50分别是230 nM,340 nM,855 nM,445 nM,435 nM,1100 nM和290 nM。JIB‑04还可诱导细胞凋亡(apoptosis)。

SJ-MX0386 Iadademstat (ORY-1001) dihydrochloride

Iadademstat (ORY-1001) dihydrochloride是一种选择性的,不可逆的、赖氨酸特异性脱甲基酶 1A (LSD1/KDM1A)抑制剂,IC50为<20 nM, Iadademstat (ORY-1001) dihydrochloride 靶向急性髓性白血病 (AmL) 干细胞,显着降低肿瘤细胞负荷,同时增加 AmL 小鼠模型的存活时间。

SJ-MX0096 GSK-J4 hydrochloride GSK-J4 hydrochloride 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂,IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 hydrochloride 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α,IC50 值为 9 μM。GSK-J4 hydrochloride 是 GSK-J1 的细胞通透性前药。
SJ-MX2823 IOX1 IOX1 is a cell-permeable. A histone demethylase (HDM) JMJD nhibitor. Inhibits the JMJD family of 2-oxoglutarate-dependent histone demethylases. IC50s = 0.12, 0.07, 0.2, 0.3, 0.6, and 1 µM for JMJD3, JMJD1A, JMJD2A, JMJD2E, JMJD2C and UTX respectively. A broad spectrum 2-oxoglutarate oxygenase inhibitor which may be used to study hypoxic signaling.
SJ-MX2933 GSK2879552 GSK-2879552 is a potent, selective, mechanism-based inactivator of Lysine Specific Demethylase 1 (LSD1)/ CoRepressor for Element-1-Silencing Transcription factor (CoREST) activity. GSK-2879552 binds to and inhibits LSD1, a demethylase that suppresses the expression of target genes by converting the dimethylated form of lysine at position 4 of histone H3 (H3K4) to mono- and unmethylated H3K4. LSD1 inhibition enhances H3K4 methylation and increases the expression of tumor-suppressor genes.
SJ-MX3727 NCGC00244536 NCGC00244536 is a potent KDM4A inhibitor (IC50 = 10 nM). NCGC00244536 displays high selectivity for the fast-growing AR-negative PC3 cells (IC50 = 40 nM) and over 100-fold selectivity against the immortalized prostate epithelial cell lines PrEC1 and PrEC4. Displays anticancer activity.
SJ-MX1995 Procaine 普鲁卡因

Procaine 是 DNA 脱甲基剂。Procaine 通过多个靶标发挥局麻活性,起效缓慢,作用持续时间短。Procaine 是钠通道、NMDA受体和nAChR的抑制剂,IC50分别为60 μM、0.296 mM和45.5 μM,同时也是5-HT3的抑制剂,KD为1.7 μM。

SJ-MX2917 GSK-J1 GSK-J1 is a potent and selective inhibitor of jumonji H3K27 histone demethylases JMJD3 and UTX (IC50 = 60 nM, human JMJD3). This is the first known inhibitor selective for the H3K27me3-specific JMJ subfamily which binds to the active catalytic site of the enzyme. The COOH group confers cell impermeability and as such is useful as a standard in in vitro assays. A cell permeable ethyl ester analog is also available .
SJ-MX2065 Daminozide 丁酰肼 Daminozide 是一种植物生长调节剂,是人类 KDM2/7 组蛋白脱甲基酶的选择性抑制剂,对 PHF8,KDM2A 和 KIAA1718 的 IC50 值分别为 0.55,1.5 和 2.1 μM。与测试的其他脱甲基酶亚家族成员相比,Daminozide 对 KDM2/7 亚家族具有>100倍的选择性。
SJ-MX2066 GSK467 GSK467 是一种细胞渗透性的,有效选择性的 KDM5B (JARID1B or PLU1) 抑制剂,Ki 值为 10 nM,是 KDM4C 选择性的 180 倍,而对 KDM6 或其他 Jumonji 家族成员没有明显的抑制作用。
SJ-MX1138 AS-8351 AS8351 (NSC51355) 是一种 KDM5B 抑制剂,可以诱导和维持有活性的染色质标记从而促进心肌细胞样细胞的产生。
SJ-MX4677 L-2-Hydroxyglutaric acid disodium L-2-Hydroxyglutaric acid disodium ((S)-2-Hydroxyglutaric acid disodium, L-2-Hydroxyglutarate disodium, LGA, L-2HG) 是一种表观遗传修饰剂和在肾脏癌中推测的肿瘤代谢物,抑制 histone demethylases,因此促进组蛋白甲基化。L-2-Hydroxyglutaric acid disodium 也是一种 mitochondrial creatine kinase (Mi-CK) 的抑制剂,对应的Km值和Ki值分别为2.52 mM和11.13 mM。
SJ-MX1013 CPI-455

CPI-455是一种特异性的泛KDM5抑制剂,对KDM5A的IC50为10 nM,CPI-455 对 KDM5 的选择性比 KDM2、3、4、6 和 7 酶高 200 倍以上。CPI-455介导KDM5抑制,提高H3K4me3的整体水平,并减少多肿瘤细胞系模型中耐药的持久癌细胞的数量。

SJ-MX1714 ML324 ML324是一种 JMJD2 去甲基酶抑制剂,具有抗病毒作用。ML324 对 KDM4B 组蛋白脱甲基酶也有抑制作用,其 IC50 值为 4.9 μM。ML324 通过抑制病毒 IE 基因表达抑制单纯疱疹病毒 (HSV) 和人巨细胞病毒 (hCMV) 感染。
SJ-MX2064 Seclidemstat (SP-2577) 塞利德司他 Seclidemstat (SP-2577) 是一种口服有效的 LSD1 抑制剂,平均 IC50 值为 127 nM。
SJ-MX2063 T-3775440 hydrochloride T-3775440 (hydrochloride) 是一种赖氨酸特异性脱甲基酶1 (LSD1) 的不可逆性抑制剂,其 IC50 值为 2.1 nM。
SJ-MX2067 CC-90011 benzenesulfonate CC-90011 benzenesulfonate 是一种有效的,选择性的,可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1) 抑制剂,IC50 为 0.25 nM。CC-90011 benzenesulfonate 对 LSD2,MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。CC-90011 benzenesulfonate 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化,并具有有效的抗癌活性。
SJ-MX1995A Procaine hydrochloride 盐酸普鲁卡因

Procaine hydrochloride是Procaine的盐酸盐形式。Procaine 是 DNA 脱甲基剂。Procaine 通过多个靶标发挥局麻活性,起效缓慢,作用持续时间短。Procaine 是钠通道、NMDA受体和nAChR的抑制剂,IC50分别为60 μM、0.296 mM和45.5 μM,同时也是5-HT3的抑制剂,KD为1.7 μM。