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Histone Demethylase

Histone Demethylase 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX5129 PFI-90 PFI-90 是一种组蛋白去甲基化酶 (KDM3B) 选择抑制剂,可抑制 PAX3-FOXO1 的作用。PFI-90 可诱导细胞凋亡和肌源性分化,导致细胞死亡的增加。PFI-90 具有潜在的抗肿瘤活性,来自专利 WO2021101929A1。
SJ-MX5685 Corin Corin 是组氨酸赖氨酸特异性去甲基化酶 (LSD1) 和组氨酸脱乙酰化酶 (HDAC) 的双重抑制剂,其对 LSD1 的 Ki(inact) 值为 110 nM,对 HDAC1 的 IC50 值为 147 nM。
SJ-MX5687 QC6352 QC6352 是一种具有口服活性、选择性的 KDM4C 抑制剂,其 IC50 值为 35 nM。
SJ-MX9272 CBB1007 trihydrochloride CBB1007 trihydrochloride 是 LSD1 选择性抑制剂,IC50 值为 5.27 uM。
SJ-MX9281A DDP-38003 trihydrochloride DDP-38003 trihydrochloride 是新颖,有口服活性的 KDM1A/LSD1 抑制剂,IC50 值为 84 nM。
SJ-MX9281 DDP-38003 dihydrochloride DDP-38003 dihydrochloride 是新颖,有口服活性的 KDM1A/LSD1 抑制剂,IC50 值为 84 nM。
SJ-MX9309 KDOAM-25 citrate KDOAM-25 citrate 是有效,高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5) 抑制剂,对 KDM5A,KDM5B,KDM5C,KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM,19 nM,69 nM,69 nM。KDOAM-25 citrate 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化,并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
SJ-MX9298 GSK 690 hydrochloride GSK 690 hydrochloride 是赖氨酸特异性去甲基化酶1 (LSD1) 的可逆抑制剂,Kd 值为 9 nM,IC50 值为 37 nM。
SJ-MX1013 CPI-455

CPI-455 是一种特异性的泛 KDM5 抑制剂,对 KDM5A 的 IC50 为 10 nM,CPI-455 介导 KDM5 抑制,提高 H3K4me3 的整体水平,并减少多肿瘤细胞系模型中耐药的持久癌细胞的数量。

SJ-MX0096A GSK-J4

GSK-J4 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂,IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α,IC50 值为 9 μM。GSK-J4 是 GSK-J1 的细胞通透性前药。

SJ-MX5847 KDM4D-IN-1 KDM4D-IN-1 是一种新型组蛋白赖氨酸去甲基化酶 4D (KDM4D) 抑制剂,IC50 为 0.41±0.03 μM。
SJ-MX0640A GSK-LSD1 GSK-LSD1 是有效,选择性,不可逆的赖氨酸特异性脱甲基酶 (LSD1) 抑制剂,IC50 值为 16 nM。
SJ-MX8738 Methylstat Methylstat 是一种有效的组蛋白去甲基化酶 (histone demethylases) 抑制剂。Methylstat 具有抗增殖活性,低细胞毒性。Methylstat 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。Methylstat 增加 p53 和 p21 蛋白水平的表达。Methylstat 抑制由各种细胞因子诱导的血管生成。Methylstat 可用作化学探针以解决其在血管生成中的作用。
SJ-MX7244 NCGC00247743 NCGC00247743 是一种组蛋白赖氨酸脱甲基酶 KDM4 抑制剂。
SJ-MX7269 KDM5-IN-1 KDM5-IN-1是高效选择,有口服活性的KDM5抑制剂,IC50值为15.1 nM。
SJ-MX7288 PBIT PBIT 是一种特异性的 Jumonji/AT 富集互作结构域 1 (JARID1) 抑制剂。PBIT 抑制 JARID1B (KDM5B 或 PLU1) 组蛋白去甲基化酶, IC50 值约为 3 μM。 PBIT 还抑制 JARID1A 和 JARID1C,IC50 分别为 6 μM 和 4.9 μM。
SJ-MX7292 KDM5-C70 KDM5-C70 是一种 KDM5-C49 的乙酯衍生物,是一种有效的,细胞可渗透的泛 KDM5 组蛋白脱甲基酶抑制剂。KDM5-C70 在骨髓瘤细胞中具有抗增殖作用,从而导致 H3K4me3 水平在全基因组范围内升高。
SJ-MN5000 α-Hydroxyglutaric acid disodium α-Hydroxyglutaric acid (2-Hydroxyglutarate) disodium 是戊二酸的 α-羟基酸形式。α-Hydroxyglutaric acid disodium 是多种 α-酮戊二酸依赖性双加氧酶 (包括 histone demethylases 和 5-甲基胞嘧啶羟化酶 (5-methlycytosine (5mC) hydroxylases) 的 TET 家族) 的竞争性抑制剂。
SJ-MX0602 GSK2879552 dihydrochloride

GSK2879552 dihydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有生物口服活性的、不可逆的 LSD1/ KDM1A 的抑制剂,Ki=1.7 μM。GSK2879552 dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。

 

SJ-MX0710 SP2509

SP2509 (HCI-2509) 是一种有效、可逆、特异的的组蛋白去甲基化酶 LSD1 拮抗剂,IC50 为 13 nM,Ki 为 31nM,对 MAO-A、MAO-B、乳酸脱氢酶和葡萄糖氧化酶没有活性。SP2509 可诱导凋亡 (apoptosis) 并促进自噬 (autophagy)。