您当前的位置:

信号通路

-收起全部分类

Ras

Ras相关产品(70)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0724 ML141

ML141 (CID-2950007) 是一种高效、变构、选择性、可逆的 Rho 家族  GTPase 非竞争性抑制剂,IC50为200 nM。ML141 抑制 Cdc42 野生型和 Cdc42 Q61L 突变体的 EC50 值分别为 2.6和 5.4 μM。ML141 对 GTPases Rho 家族的其他成员 (Rac1, Rab2, Rab7) 表现出低的微极性和选择性。 ML141 与 p38 激活增加有关,并可能诱导p38依赖性凋亡/衰老。ML141还可保护神经母细胞瘤细胞免受二甲双胍(metformin)诱导的凋亡。

SJ-MX0030 Sotorasib (AMG510) 索托拉西布

Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的,口服生物可利用的,选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 是临床开发的第一个 KRAS G12C 抑制剂,能使 KRAS G12C 肿瘤消退。

SJ-MX0113 Adagrasib (MRTX849) 阿达格拉西布

Adagrasib (MRTX849)是一种有效的、突变选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 MRTX849 在残基 12 的半胱氨酸处与 KRAS G12C 共价结合,将蛋白质锁定在其无活性的 GDP 结合构象中,并抑制 KRAS 依赖性信号转导。

SJ-MX0190 BI-3406

BI-3406 (compound I-6) 是一种具有口服活性,高效且选择性的 KRAS-SOS1 抑制剂,可抑制 KRAS 与 SOS1 之间相互作用,IC50 为 6 nM。BI-3406 有效地减少了 GTP 加载的 KRAS 的形成,并抑制了 MAPK 信号通路。BI-3406 具有抗癌活性。

SJ-MX0355 ARS-1620

ARS-1620是一种有效的、选择性、口服生物可利用的共价KRASG12C抑制剂。ARS-1620在细胞和动物中以高效性抑制KRAS。此外,ARS-1620在体内可产生迅速而持续地结合(占用)靶点,诱导肿瘤消退,具有理想的药代动力学。

SJ-MX0678 CCG-203971

CCG-203971是CCG-1423(SML0987)类似物,是第二代 Rho/MRTF/SRF 通路抑制剂。CCG-203971 有效靶向 RhoA/C 激活的 SRE 荧光素酶 (IC50=6.4 μM)。CCG-203971 抑制 PC-3 细胞迁移,IC50 为 4.2 μM。CCG-203971 具有潜在的抗转移作用。

SJ-MX1045 MRTX1133

MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋,并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用,对 KRAS G12D 的 Kd 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成,从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞,但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有一位数纳摩尔活性,在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。

SJ-MX0357 Lonafarnib (Sch66336) 洛那法尼 Lonafarnib (Sch66336) 是一种有效的,具有口服活性的法尼基蛋白转移酶 (FPTase) 抑制剂,作用于 H-ras,K-ras 和 N-ras,IC50 分别为 1.9 nM,5.2 nM 和 2.8 nM。Lonafarnib 具有抗肝炎三角洲病毒 (HDV) 的活性。
SJ-MX1843 FTI-277 hydrochloride FTI-277 hydrochloride 是法尼基转移酶 FTase 抑制剂,高效 Ras CAAX 肽模拟物,可抑制 H-Ras 和 K-Ras 信号转导。FTI-277 hydrochloride 可抑制 hepatitis delta virus (HDV) 感染。FTI-277 hydrochloride可抑制细胞生长并诱导凋亡。
SJ-MA0175 Ketoconazole 酮康唑 Ketoconazole (R-41400) 是咪唑类抗真菌剂,是经典的CYP3A4抑制剂,也是 CYP24A1的抑制剂。
SJ-MX2454 K-Ras(G12C) inhibitor 6 K-Ras(G12C) inhibitor 6 是一种变构的,选择性的致瘤性K-Ras(G12C)抑制剂。
SJ-MX0631 BI-2852 BI-2852 是基于药物结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂,其通过基于结构的药物设计具有纳摩尔亲和力。BI-2852 在机理上不同于共价 KRASG12C 抑制剂 (结合 switch II),与活性 KRASG12D 结合强度是与 KRAS wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF,GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用,导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。
SJ-MX1759 GGTI298 Trifluoroacetate GGTI298 Trifluoroacetate 是有效的 GGTase I 抑制剂, 能够抑制 Rap1A 且 IC50 值为3μM;对 Ha-Ras 的作用很小 IC50 值 > 20 μM。GGTI298能够将人类肿瘤细胞细胞周期阻止在G1期并诱导凋亡。
SJ-MX2146 Deltarasin Deltarasin 是一种 KRAS-PDEδ 相互作用的抑制剂,能够与 PDEδ 结合,Kd 值为 38 nM。
SJ-MX1771 K-Ras(G12C) inhibitor 12 K-Ras(G12C) inhibitor 12是K-Ras(G12C)抑制剂, K-Ras(G12C) inhibitor 12作用于H1792细胞, EC50为0.32 μM。
SJ-MX1899 Salirasib 法尼基硫代水杨酸 Salirasib是一种 Ras 抑制剂,可特异性抑制致癌激活的Ras和生长因子受体介导的Ras激活,从而抑制Ras依赖性肿瘤生长。Salirasib 具有抗肿瘤的活性并可诱导凋亡。
SJ-MX2032 CCG-222740 CCG-222740 是一种口服有效的,选择性 Rho/MRTF 途径抑制剂。CCG-222740 也是有效的α-平滑肌肌动蛋白蛋白表达抑制剂。CCG-222740 有效减少皮肤纤维化并阻止黑色素瘤转移。
SJ-MX2147 MCP110 MCP110 是一种 Ras/Raf-1 相互作用的抑制剂。MCP110 阻止 Ras 与 Raf 相互作用。MCP110 可用于人类肿瘤的研究。
SJ-MX2148 K-Ras-IN-1 K-Ras-IN-1 是一种 K-Ras 抑制剂。K-Ras-IN-1 能与 K-Ras (WT)、K-Ras (G12D)、K-Ras (G12V) 和 H-Ras 结合。K-Ras-IN-1 有潜力用于胰腺癌、结肠癌和肺癌的研究。
SJ-MX1071 CCG-100602 CCG-100602 是心肌蛋白相关转录因子 A/血清反应因子 (MRTF-A/SRF) 信号转导的特异性抑制剂。CCG-100602 特异性阻断 MRTF-A 核定位,从而抑制纤维生成转录因子 SRF。