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货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0190 BI-3406

BI-3406 (compound I-6) 是一种具有口服活性,高效且选择性的 KRAS-SOS1 抑制剂,可抑制 KRAS 与 SOS1 之间相互作用,IC50 为 6 nM。BI-3406 有效地减少了 GTP 加载的 KRAS 的形成,并抑制了 MAPK 信号通路。BI-3406 具有抗癌活性。

SJ-MX0355 ARS-1620

ARS-1620是一种有效的、选择性、口服生物可利用的共价KRASG12C抑制剂。ARS-1620在细胞和动物中以高效性抑制KRAS。此外,ARS-1620在体内可产生迅速而持续地结合(占用)靶点,诱导肿瘤消退,具有理想的药代动力学。

SJ-MX0678 CCG-203971

CCG-203971是CCG-1423(SML0987)类似物,是第二代 Rho/MRTF/SRF 通路抑制剂。CCG-203971 有效靶向 RhoA/C 激活的 SRE 荧光素酶 (IC50=6.4 μM)。CCG-203971 抑制 PC-3 细胞迁移,IC50 为 4.2 μM。CCG-203971 具有潜在的抗转移作用。

SJ-MX1045 MRTX1133

MRTX1133是一种非共价、强效和选择性KRAS G12D抑制剂。MRTX1133以最佳方式填充开关Ⅱ口袋,并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用,对KRAS G12D的Kd为0.2 pM。MRTX1133 对 KRAS G12D 的特异性是野生型 KRAS 的 1000 倍以上。MRTX1133 阻止SOS1催化的核苷酸交换和或KRAS G12D/GTP/RAF1复合物的形成,从而抑制突变体KRAS依赖性信号转导。MRTX133选择性抑制KRAS G12D突变体肿瘤细胞,但不抑制KRAS野生型细胞。MRTX133-在细胞实验中具有一位数纳摩尔活性,在含有KRAS G12D突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。

SJ-MX0357 Lonafarnib (Sch66336) 洛那法尼 Lonafarnib (Sch66336) 是一种有效的,具有口服活性的法尼基蛋白转移酶 (FPTase) 抑制剂,作用于 H-ras,K-ras 和 N-ras,IC50 分别为 1.9 nM,5.2 nM 和 2.8 nM。Lonafarnib 具有抗肝炎三角洲病毒 (HDV) 的活性。
SJ-MX2956 XRP44X XRP44X is a potent Ras-Net (Elk-3) pathway inhibitor.
SJ-MX3401 CASIN CASIN是一个选择性的GTPase Cdc42抑制剂,IC50值是2 uM。
SJ-MX3453 BQU57 BQU57 is a GTPase Ral inhibitor. Displays selectivity for Ral relative to the GTPases Ras and RhoA and inhibits tumor xenograft growth to a similar extent to the depletion of Ral using RNA interference.
SJ-MX3459 RBC8 RBC8 is cell-permeable small molecule that inhibits the binding of Ras-like GTPases A and B ( RalA and RalB GTPase ) to RaLBP1 and shown to suppress growth of xenograft tumors in mice. It reduces the activation of RaiA in living cells Ral is needed for the growth of murine embryonic fibroblasts (MEFs). Ral pull down assay showes that RBC8 inhibits the activation of both RalA and RalB in the H2122 and H358 cell lines.
SJ-MX3662 MBQ-167 MBQ-167 is an effective Rac and Cdc42 inhibitor with IC50 values of 78 nM and 103 nM, respectively. MBQ-167 significantly decreases Rac and Cdc42 downstream effector p21-activated kinase (PAK) signaling and the activity of STAT3, without affecting Rho, MAPK, or Akt activities. MBQ-167 also inhibits breast cancer cell migration, viability, and mammosphere formation.
SJ-MX1659 MRTX-1257 MRTX-1257 是选择性的、不可逆的、共价的并具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂,其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的 IC50 值为 900 pM。
SJ-BP0100 KRpep-2d KRpep-2d是选择性的K-Ras(G12D)抑制性环肽,抑制 K-Ras 驱动的癌细胞增殖。 相较于WT K-Ras和K-Ras(G12C),对K-Ras(G12D)选择性更高,IC50为1.6 nM。KRpep-2d 可用于癌症研究。
SJ-MX0930 BAY-293 BAY-293 是一种有价值的化学探针,通过破坏 KRAS-SOS1 相互作用从而阻断 RAS 活化,IC50 为 21 nM。BAY-293 是一种有效的 SOS1 抑制剂。SOS1 是一种鸟苷酸交换因子 (GEF),也是 RAS 的激活剂。
SJ-MN0223 Atranorin 荔枝素 Atranorin 是地衣的次生代谢产物。Atranorin 通过影响 AP-1,Wnt 和 STAT 信号传导并抑制 RhoGTPase 活性来抑制肺癌细胞的运动性和肿瘤发生。
SJ-MX0503 ARS-853 (ARS853) ARS-853 是选择性,共价的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 2.5 μM。ARS-853 通过与 GDP 结合的癌蛋白结合并阻止激活来抑制突变 KRAS 驱动的信号传导。
SJ-MX4058 GDC-6036 GDC-6036 (compound 17a) 是一种有效的 K-Ras G12C 抑制剂,对 K-Ras G12C 的 IC50EC50 为 2 nM。
SJ-MX2754 Oncrasin-1

Oncrasin-1是一种新型且有效的抗肿瘤药物,以低或亚微摩尔浓度杀灭各种K-Ras突变的人肺癌细胞,它还导致PKC1在敏感细胞的细胞核内异常聚集,但在耐药细胞中没有。Oncrasin-1通过诱导PKC1的异常核聚集和抑制RNA转录来发挥作用。

SJ-MX2980 CCG-1423 CCG-1423 is a specific inhibitor of Rho pathway-mediated signaling and activation of serum response factor (SRF) transcription. CCG-1423 displays activity in several in vitro cancer cell functional assays. CCG-1423 potently (<1 mumol/L) inhibits lysophosphatidic acid-induced DNA synthesis in PC-3 prostate cancer cells, and whereas it inhibits the growth of RhoC-overexpressing melanoma lines at nanomolar concentrations, it is less active on related lines that express lower levels of Rho. Similarly, CCG-1423 selectively stimulates apoptosis of the metastasis-prone, RhoC-overexpressing melanoma cell line (A375M2) compared with the parental cell line (A375).
SJ-MX3305 ZCL278 ZCL278 is a cell-permeable. A selective CDc42 GTPase inhibitor. It specifically targets Cdc42-ITSN interaction and inhibits Cdc42-mediated cellular processes; could be a valuable tool to explore Cdc42’s involvement in cell motility and other actin-based cellular functions.
SJ-MX2146 Deltarasin Deltarasin 是一种 KRAS-PDEδ 相互作用的抑制剂,能够与 PDEδ 结合,Kd 值为 38 nM。