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SJ-MX4476 Kobe2602 Kobe2602 是一种新型有效的小分子化合物,通过 SBDD 抑制 Ras-Raf 相互作用。Kobe2602 具有竞争性抑制 H-Ras·GTP 与 c-Raf-1 RBD 结合的活性,Ki 值为 149 μM。
SJ-MX4479 6H05 TFA 6H05 TFA 是突变型原癌基因 K-ras (G12C) 选择性变构抑制剂。
SJ-MX4685 JDQ-443 JDQ-443 (example 1a) 是 KRAS G12C 的共价抑制剂。
SJ-MX4716 FTI-277 FTI-277 是法尼基转移酶 FTase 抑制剂,高效 Ras CAAX 肽模拟物,可抑制 H-Ras 和 K-Ras 信号转导。FTI-277 可抑制 hepatitis delta virus (HDV) 感染。
SJ-MX0562A NSC 23766 NSC 23766 是特异性的可渗透细胞的 Rac GTPase 抑制剂,用于癌症研究。
SJ-MX4955 MLS-573151 MLS-573151 (MLS000573151) 是一种选择性 GTPase Cdc42 的抑制剂,EC50 为 2 μM。MLS-573151 对其他 GTPases 家族成员无效,例如 Rab2,Rab7,H-Ras,Rac1,Rac 2 和 RhoA 野生型。MLS-573151 通过阻止 GTP 与 Cdc42 的结合来发挥作用。
SJ-MX4963 CID44216842 CID44216842 (Cdc42-IN-1) 是一种有效的选择性 Cdc42 抑制剂。在 GTP 结合测定中,CID44216842 对 Cdc42 野生型和 Cdc42Q61L 突变型的 EC50 分别为 1.0 和 1.2 μM。在 GDP 结合测定中,CID44216842 对 Cdc42 野生型和 Cdc42Q61L 突变型的 EC50 分别为 0.3 和 0.5 μM。可用作分子探针。
SJ-MX4985 LC-2 LC-2 是首创的基于von Hippel-Lindau的内源性 KRAS G12C 的 PROTAC 降解剂,DC50 在 0.25 和 0.76 μM 之间。LC-2 是一种 PROTAC,与 MRTX849 共价结合 KRAS G12C 并招募 E3 连接酶 VHL,诱导 KRAS G12C 快速持续降解,导致纯合和杂合子 KRAS G12C 细胞系 MAPK 信号的抑制。
SJ-MX5001 ARS-1323-alkyne ARS-1323-alkyne,一种 switch-II pocket (S-IIP) 抑制剂,是活体细胞中 KRASG12C 核苷酸状态的构象特异性化学报告者。
SJ-MX5005 KRAS inhibitor-9 KRAS inhibitor-9 是有效的 KRAS 抑制剂 (Kd=92 μM),阻止 GTP-KRAS 的形成和 KRAS 下游激活。KRAS inhibitor-9 以中等的结合亲和力与 KRAS G12D,KRAS G12C 和 KRAS Q61H 蛋白结合。KRAS inhibitor-9 导致 G2/M 细胞周期停滞并诱导凋亡 (apoptosis)。KRAS inhibitor-9 选择性抑制具有 KRAS 突变的 NSCLC 细胞的增殖,但不抑制正常肺细胞的增殖。KRAS inhibitor-9
SJ-MX5039 MLS000532223 MLS000532223 是一种选择性的,具有高亲和力的 Rho 家族 GTPases (Rho family GTPases) 抑制剂,其 EC50 值的范围为 16-120 μM。MLS000532223 能阻止 GTP 与几种 GTPases 相结合。
SJ-MX5493 Rhosin hydrochloride Rhosin hydrochloride 是一种有效的,特异性的 RhoA 亚家族 Rho GTPases 抑制剂,能特异性的结合 RhoA,抑制 RhoA-GEF 相互作用,Kd 值 ~ 0.4 uM,但不与 Cdc42 或 Rac1,GEF,LARG 相互作用。Rhosin hydrochloride 可诱导细胞凋亡。Rhosin hydrochloride 通过增强 D1 中棘神经元的可塑性和降低过度兴奋性来促进应激恢复。
SJ-MX5596 Tyrphostin 8 Tyrphostin 8 是一种酪氨酸激酶,抑制 EGFR 激酶的 IC50 值为 560 μM。Tyrphostin 8 也是一种 GTPase 抑制剂。Tyrphostin 8 可以抑制蛋白丝氨酸/苏氨酸钙调磷酸酶 (IC50=21 μM)。
SJ-MX5682 ARS-1323 ARS-1323 是 ARS-1620 的消旋体,是突变型 K-Ras G12C 的新型抑制剂,来自专利 WO 2015054572 A1。
SJ-MX5686 Pan-RAS-IN-1 Pan-RAS-IN-1 是一种 pan-Ras抑制剂,破坏 Ras 蛋白及其作用子的相互作用。
SJ-MX5767 KRAS inhibitor-4 KRAS inhibitor-4 (compound F12) 是一种高效的 KRAS 抑制剂,被开发用于癌症研究。
SJ-MX5795 MRTX849 ethoxypropanoic acid MRTX849 ethoxypropanoic acid 包含 KRAS G12C 配体和 PROTAC 连接物。MRTX849 ethoxypropanoic acid 可用于合成 PROTAC LC-2 。LC-2 是一种有效且首创的 PROTAC,能够降解内源性 KRAS G12C (DC50,介于0.25 和 0.76 μM 之间)。
SJ-MX5801 ML-099 ML-099 (CID-888706) 是一种泛 Ras 相关 GTPases 激活剂,可以激活 Rac1、cell division cycle 42、Ras、Rab7 和 Rab-2A。
SJ-MP0064 PROTAC K-Ras Degrader-1 PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种 PROTAC。PROTAC K-Ras Degrader-1 基于 Cereblon E3 配体有效的降解 K-Ras,在 SW1573 中对 K-Ras 降解率 ≥70%。
SJ-MN2700 Methylophiopogonanone B 麦冬甲基黄烷酮B Methylophiopogonanone B,高异二氢黄酮,从麦冬的根中提取,具有很高的抗氧化能力。Methylophiopogonanone B 增加 GTP-Rho 并通过 Rho 信号传导途径起作用,Methylophiopogonanone B 通过肌动蛋白细胞骨架重组诱导细胞形态变化,包括树突收缩和应力纤维形成。