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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX2867A | MK-571 |
MK-571 (L-660711) 是一种口服有效、选择性的和竞争性的白三烯 D4 (LTD4) 受体拮抗剂，在豚鼠和人肺膜中的 Ki 值分别为 0.22 和 2.1 nM。MK-571 也是一种 MRP4 和 ABCC1 (MRP1) 抑制剂。MK-571 可抑制构成性和抗原刺激的 S1P 释放。 |
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| SJ-MX0368 | Fingolimod hydrochloride (FTY720) | 盐酸芬戈莫德 |
Fingolimod hydrochloride (FTY720) 是鞘氨醇的类似物，是一种有效的 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 受体调节剂。Fingolimod hydrochloride 被鞘氨醇激酶磷酸化，特别是被 SK2 磷酸化，然后可与 S1PR1、3、4 和 5 结合。Fingolimod hydrochloride 诱导 S1P1 的内在化，因此抑制 S1P 的活性。Fingolimod hydrochloride 还是一种 pak1 激活剂。 |
| SJ-MX0904 | Ki16425 | Ki16425 (Debio 0719) 是一种亚型选择性，竞争性的 EDG 家族受体拮抗剂，对 LPA1 和 LPA3 的 Ki 值分别为 0.34 μM，0.93 μM。Ki16425 (Debio 0719) 降低 LPA 诱导的 p42/p44 MAPK 激活。Ki16425 还可抑制 LPA 诱导的 HEK293A 细胞中 YAP/TAZ 的去磷酸化。 | |
| SJ-MX2134 | Ki16198 |
Ki16198 是一种口服活性强的 LPA 受体 (LPA receptor) 拮抗剂，是 Ki16425 的甲酯衍生物。Ki16198 对 LPA1 和 LPA3 诱导的肌醇磷酸的抑制作用 Ki 值分别为 0.34 μM 和 0.93 μM。Ki16198 在小鼠模型中对胰腺癌发生和转移有明显的作用。 |
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| SJ-MX0020 | CYM5541 | CYM5541是选择性的S1P3受体变构激动剂，EC50值在72至132 nM之间。 | |
| SJ-MX0368A | Fingolimod | 芬戈莫德 |
Fingolimod (FTY720 free base) 是一种 1-磷酸鞘氨醇 (sphingosine 1-phosphate，S1P) 拮抗剂，作用于 K562 和 NK 细胞，IC50 为 0.033 nM。Fingolimod 还是一种 pak1 激活剂，免疫抑制剂。 |
| SJ-MX2135 | Ponesimod (ACT-128800) | Ponesimod (ACT-128800) 是一种有效的，具有选择性和口服活性的 S1P1 的激动剂，在放射性配体结合试验中的 IC50 值为 6 nM。Ponesimod 可高效激活 S1P1 介导的信号转导 (EC50=5.7 nM)。Ponesimod 可以预防淋巴细胞介导的组织炎症。 | |
| SJ-MX1572 | AM095 free acid |
AM095 free acid 是一种选择性的 LPA1 受体拮抗剂。作用于人和鼠转染 LPA1 的 CHO 细胞，AM095 拮抗 LPA 诱导的钙流动，IC50 分别为 0.025 和 0.023 μM。 |
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| SJ-MX1626 | CYM5442 | CYM5442 是一种有效的，高选择性和口服活性的鞘氨醇 1-磷酸 (S1P1) 受体激动剂，EC50 为 1.35 nM。CYM5442 对 S1P2，S1P3，S1P4 和 S1P5 无活性。CYM5442 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 具有视网膜神经保护作用，并可轻松穿过中枢神经系统。 | |
| SJ-MB0007 | Poloxamer 407 | 泊洛沙姆 407 |
Poloxamer 407 (Pluronic F-127) 是一种非离子型表面活性剂，Poloxamer 407 具有 100% 的活性且其对细胞相对无毒性，常与染料 AM 酯一起使用以增强其水溶性。此外，Poloxamer 407 也常用于分离膜蛋白以改变其特性，例如降低表面的蛋白或降低细胞的非特异性吸附等。Poloxamer 407 也是一种 lipoprotein lipase 抑制剂。Poloxamer 407 对细胞相对无毒性，不会改变细胞的膜特性。本产品为细胞培养级。 |
| SJ-MX2483 | SEW2871 |
SEW2871 是一种口服有效的、高选择性的 S1P1 (鞘氨醇 -1- 磷酸 1 型受体)激动剂，其 EC50 为 13.8 nM。SEW2871 可激活 ERK，Akt 和 Rac 信号通路，并诱导 S1P1 内化和循环。SEW2871 可减少血液中的淋巴细胞数量。SEW2871 可用于糖尿病，阿尔茨海默氏病，肝纤维化和炎症的研究。 |
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| SJ-MX4035 | CAY10444 |
CAY10444 (BML-241) 是一种 sphingosine-1-phosphate 3 (S1P3) 拮抗剂。CAY10444 在表达 S1P3 受体的 HeLa 细胞中抑制 37% S1P 诱导的 Ca2+ 增加。 |
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| SJ-MX2904 | AM966 |
AM966 是一种高亲和性的、选择性的、口服活性LPA1-拮抗剂，抑制LPA-刺激的细胞内钙释放，IC50 为 17 nM。AM966可抑制小鼠博莱霉素模型中的肺纤维化。 |
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| SJ-MX3748 | GSK2018682 |
GSK2018682 是一种 S1P1 和 S1P5 receptor 的激动剂，pEC50 值分别为 7.7 和 7.2，对 S1P2, S1P3 或 S1P4 没有明显的激动活性，可用于多发性硬化的研究。GSK-2018682可引起急性、短暂性和非症状性心率和血压降低，可用于多发性硬化的研究。 |
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| SJ-MX5954 | CYM50308 | CYM50308 (ML248) 是一种有效的，选择性和高亲和力的鞘氨醇-1-磷酸受体 4 (S1P4-R) 激动剂，EC50 为 56 nM。CYM50308 对 S1P4-R 的选择性比 S1P5-R (EC50 of 2100 nM) 高 37 倍。在浓度高达 25 μM 时，CYM50308 对 S1P1-R，S1P2-R 和 S1P3-R 没有活性。 | |
| SJ-MX0637 | PF-543 | PF-543 (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II) 是一种有效，选择性，可逆和鞘氨醇竞争性 SPHK1 抑制剂，IC50 为 2 nM，Ki 为 3.6 nM。PF-543 对 SPHK1 的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。PF-543 还是有效的全血中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 形成的有效抑制剂，IC50 为 26.7 nM。PF-543 诱导细胞凋亡（apoptosis），坏死和自噬（autophagy）。 | |
| SJ-MX3403 | BMS-986020 |
BMS-986020 (AM152) 是高亲和力的、G蛋白偶联溶血磷脂酸受体1 (LPA1)拮抗剂。BMS-986020 抑制胆汁酸和磷脂转运蛋白，抑制 BSEP，MRP4 和 MDR3，IC50 值分别为 4.8 μM，6.2 μM 和 7.5 μM。BMS-986020 有潜力用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。 |
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| SJ-MX3831 | ONO-7300243 | ONO-7300243是一种LPA1拮抗剂。溶血磷脂酸（LPA）是一种生物活性类磷脂，由血液中自分泌运动因子从溶血磷脂酰胆碱产生。LPA具有广泛的细胞反应，例如细胞增殖、细胞内Ca2+动员、细胞存活和细胞运动性。基于其特定性质，LPA参与多种复杂的生理反应，例如平滑肌的收缩、伤口愈合、凝血、脱髓鞘以及免疫能力。 | |
| SJ-MX3848 | Amiselimod hydrochloride |
Amiselimod hydrochloride 是一个新颖的S1P1受体的调节剂。Amiselimod 通过鞘氨醇激酶转化为其活性代谢物(S)-amiselimod phosphate (Amiselimod - p)。Amiselimod-P表现出对S1P1受体的强选择性和对S1P5受体的高选择性，对S1P4受体的激动剂活性最低，对S1P2或S1P3受体没有明显的激动剂活性，对GIRK的激活比fingolimod-P弱大约5倍。 |
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| SJ-MX3935 | JTE-013 |
JTE-013 是一种有效且选择性的 S1P2 (Sphingosine-1-Phosphate 2; EDG-5) 拮抗剂。JTE-013 抑制放射性标记的 S1P 与人和大鼠 S1P2 的特异性结合，IC50 分别为 17 nM 和 22 nM。 |
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