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组胺受体
组胺（histamine）是广泛存在于人体组织的自身活性物质（autacoids）。组织中的组胺主要含于肥大细胞及嗜碱细胞中。因此，含有较多肥大细胞的皮肤、支气管粘膜和肠粘膜中组胺浓度较高，脑脊液中也有较高浓度。肥大细胞颗粒中的组胺常与蛋白质结合，物理或化学等刺激能使肥大细胞脱颗粒，导致组胺释放。组胺与靶细胞上特异受体结合，产生生物效应；如小动脉、小静脉和毛细血管舒张，引起血压下降甚至休克；增加心率和心肌收缩力，抑制房室传导；兴奋平滑肌，引起支气管痉挛，胃肠绞痛；刺激胃壁细胞，引起胃酸分泌。
组胺受体是一类以组胺（在某些条件下如过敏反应会由肥大细胞释放）为配体的位于细胞膜上的受体，在机体广泛分布，现在一般已知存在四种亚型,分别是H1R、H2R、H3R 和 H4R 四种，属于 A 类 G 蛋白偶联受体 (GPCR ) 超家族。研究表明，H1R 和 H2R 是治疗过敏和胃酸相关疾病的靶点，而 H3R 和 H4R 在痴呆、哮喘、炎症性肠病和类风湿性关节炎方面有巨大的临床潜力。受体与组胺结合募集异源三聚体 G 蛋白并触发下游信号级联反应。 H1R 主要与 Gq 蛋白偶联激活磷脂酶 C，增加肌醇磷酸盐和细胞内钙水平，H2R 偶联 Gs 蛋白、H3R 和 H4R 通过 Gi/o 蛋白来刺激 cAMP 进行信号传导。
四种亚型的受体引发的细胞信号是不同的。如我们皮肤过敏时皮疹及瘙痒就是由 H1R 参与的。很多过敏药物是组胺受体的拮抗剂。由于H1R 也存在于脑内，与睡眠觉醒有关，所以一些可以通过血脑屏障的抗组胺药物会有嗜睡的效应。H1R 和 H2R 是大脑中重要的突触后受体，它们介导组胺的许多中枢作用，例如警觉性和清醒性。H3R 是一种突触前和突触后受体，它调节组胺和其他几种神经递质的释放，包括血清素、GABA 和谷氨酸。H4R 存在于脑血管和小胶质细胞中，但其在神经元中的表达尚不明确。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX3276 | Diphenhydramine hydrochloride | 盐酸苯海拉明 |
Diphenhydramine hydrochloride 是第一代具有抗胆碱能作用的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 拮抗剂。Diphenhydramine hydrochloride 能透过血脑屏障，可以用于治疗各种过敏性疾病，如鼻炎、荨麻疹和结膜炎。 |
| SJ-MX3368 | Famotidine | 法莫替丁 |
Famotidine (MK-208) 是组胺H2受体拮抗剂，IC50为 0.6 mM。它抑制胃酸的产生，因此通常用于治疗胃灼热、胃反流、溃疡和其他消化系统疾病。与第一 H2 拮抗剂西咪替丁不同，Famotidine 对细胞色素 P450 酶系统没有影响，并且似乎不会与其他药物相互作用。
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| SJ-MX3371 | Azelastine hydrochloride | 盐酸氮卓斯汀 |
Azelastine hydrochloride 属于抗组胺剂，是一种有效的选择性组胺 1 (H1) 拮抗剂。Azelastine hydrochloride 可用于过敏性鼻炎、哮喘、糖尿病高脂血症和 SARS-CoV-2 的研究。 |
| SJ-MX3422 | Betahistine dihydrochloride | 盐酸倍他司汀 | Betahistine dihydrochloride 是一种口服有效的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 激动剂和 H3 受体 (H1 receptor) 的拮抗剂，抑制组胺 H3 受体的 IC50 为 1.9 μM。Betahistine dihydrochloride 用于类风湿性关节炎 (RA) 的研究。 |
| SJ-MX3429 | Promethazine hydrochloride | 盐酸异丙嗪 | Promethazine hydrochloride 是抗组胺药物，是 H1 受体的强拮抗剂和 mACh 受体的中度拮抗剂，对 5-HT2A、5-HT2C、D2 和 α1-肾上腺素能受体具有中等亲和力。 |
| SJ-MX3650 | Antazoline hydrochloride | 盐酸安他唑啉 | Antazoline hydrochloride 是第一代抗组胺药, 也具有抗胆碱能特性, 用于缓解鼻塞, 也用作眼药水。 |
| SJ-MX3782 | Triprolidine hydrochloride monohydrate | 盐酸曲普利啶一水合物 | Triprolidine hydrochloride monohydrate 属于第一代抗组胺试剂，是一种具有口服活性的组胺 H1 (histamine H1) 拮抗剂，可用于过敏性鼻炎的研究。在大鼠中， Triprolidine hydrochloride monohydrate 能阻滞脊髓运动和知觉。Triprolidine hydrochloride monohydrate 是一种速效药物，能在 15-30 分钟内消除充血和流涕。 |
| SJ-MX3821 | Cyclizine dihydrochloride | Cyclizine hydrochloride 是一种强效的第一代组胺 H1 受体拮抗剂哌嗪类，具有抗胆碱能和止吐作用。Cyclizine hydrochloride 被用作治疗和预防由晕车或眩晕引起的恶心、呕吐和头晕。 | |
| SJ-MX2780A | Asenapine | 阿塞那平 |
Asenapine (Org 5222; HSDB 8061) 属于非典型抗精神药物，是 5-羟色胺受体 (5-HT receptors，pKi: 8.4-10.5)、肾上腺素受体 (adrenoceptors，pKi: 8.9-9.5)、多巴胺受体 (dopamine receptors，pKi: 8.9-9.4) 和组胺受体 (histamine receptors，pKi: 8.2-9.0) 多种受体的拮抗剂。Asenapine 可用于精神分裂症和双相情感障碍的研究。 |
| SJ-MX2847 | Chlorprothixene | 氯普噻吨 | Chlorprothixene 是一种多巴胺 (dopamine) 和组胺 (histamine) 受体拮抗剂，高亲和力地结合人 D1，D2，D3，D5，H1 受体，Ki 分别为 18 nM，2.96 nM，4.56 nM，9 nM 和 3.75 nM。具有抗精神病作用。 |
| SJ-MX3895 | Epinastine | 依匹斯汀 | Epinastine (WAL801) 是一种抗组胺剂和肥大细胞稳定剂。Epinastine 是一种有效的，选择性的，口服活性的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂。Epinastine 还抑制 IL-8 释放并具有抗过敏作用。 |
| SJ-MX3898 | Ketotifen fumarate | 富马酸酮替芬 | Ketotifen fumarate (HC 20511 fumarate) 是第二代非竞争性 H1 抗组胺剂和肥大细胞稳定剂。 |
| SJ-MX4220 | Emedastine | 依美斯汀 | Emedastine 是一种具有口服活性，选择性和高亲和力的组胺 H1 受体拮抗剂，Ki 值为 1.3 nM。Emedastine 是一种苯并咪唑衍生物，具有强大的抗过敏特性，可用于过敏性鼻炎，过敏性皮肤疾病和过敏性结膜炎。 |
| SJ-MX4275 | JNJ-5207852 | JNJ-5207852 是组胺 H3 受体有选择性的有效拮抗剂，其对大鼠和人类 H3 受体的 pKi 值分别为 8.9，9.24。 | |
| SJ-MX4359 | Terfenadine | 特非那定 | Terfenadine ((±)-Terfenadine) 是一种有效的 hERG 开放通道抑制剂, IC50为 204 nM。Terfenadine 也是一种 H1 组胺受体 (histamine receptor) 拮抗剂，通过调节 Ca2+ 稳态在黑素瘤细胞中起到有效的细胞凋亡诱导作用。 Terfenadine 诱导 ROS 依赖性细胞凋亡，同时激活 Caspase-4，-2，-9。 |
| SJ-MX4547 | Fenspiride hydrochloride | 芬司匹利盐酸盐；盐酸芬司必利 | Fenspiride 是一种口服活性的非甾体抗炎剂，是 H1-组胺受体 (H1-histamine receptors) 的拮抗剂。Fenspiride 抑制磷酸二酯酶 3 (PDE3)、磷酸二酯酶 4 (PDE4)和磷酸二酯酶 5 (PDE5) 的活性，-log IC50 值分别为 3.44、4.16 和大约 3.8。Fenspiride 可用于呼吸系统疾病的研究。 |
| SJ-MX4566 | Alimemazine hemitartrate | 阿利马嗪半酒石酸 | Alimemazine hemitartrate 是通常用作止痒剂的吩噻嗪衍生物,也是血凝素 (HA)-受体的拮抗剂。 |
| SJ-MX4686 | Clobenpropit dihydrobromide | Clobenpropit dihydrobromide 是一种有效的组胺 H3R 拮抗剂/反向激动剂，对组胺 H3LR 的 pEC 50 为 8.07。Clobenpropit dihydrobromide 对组胺 H4 受体起部分激动剂的作用，Ki 为 13 nM。Clobenpropit dihydrobromide 促进凋亡。 | |
| SJ-MN0997 | Psoralenoside | Psoralenoside 是源于 Psoralea corylifolia 中的一种苯并呋喃苷。Psoralenoside 对组胺 H1、钙调素和电压门控 l 型钙通道 (E-value≥-6.5 Kcal/mol) 具有较高的亲和力。Psoralenoside 具有雌激素样活性、促进成骨细胞增殖活性、抗肿瘤活性和抗菌活性。 | |
| SJ-MX5033 | Cimetidine sulfoxide | 西咪替丁亚砜 | Cimetidine sulfoxide (Cimetidine sulphoxide) 是一种 Cimetidine 的亚砜代谢产物。Cimetidine 是一种组胺 H2 受体 (H2-receptor) 拮抗剂，可用于消化性溃疡和上消化道出血的研究。 |
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