如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com
请致电
400-694-7688
或联系
在线客服
组胺受体
组胺（histamine）是广泛存在于人体组织的自身活性物质（autacoids）。组织中的组胺主要含于肥大细胞及嗜碱细胞中。因此，含有较多肥大细胞的皮肤、支气管粘膜和肠粘膜中组胺浓度较高，脑脊液中也有较高浓度。肥大细胞颗粒中的组胺常与蛋白质结合，物理或化学等刺激能使肥大细胞脱颗粒，导致组胺释放。组胺与靶细胞上特异受体结合，产生生物效应；如小动脉、小静脉和毛细血管舒张，引起血压下降甚至休克；增加心率和心肌收缩力，抑制房室传导；兴奋平滑肌，引起支气管痉挛，胃肠绞痛；刺激胃壁细胞，引起胃酸分泌。
组胺受体是一类以组胺（在某些条件下如过敏反应会由肥大细胞释放）为配体的位于细胞膜上的受体，在机体广泛分布，现在一般已知存在四种亚型,分别是H1R、H2R、H3R 和 H4R 四种，属于 A 类 G 蛋白偶联受体 (GPCR ) 超家族。研究表明，H1R 和 H2R 是治疗过敏和胃酸相关疾病的靶点，而 H3R 和 H4R 在痴呆、哮喘、炎症性肠病和类风湿性关节炎方面有巨大的临床潜力。受体与组胺结合募集异源三聚体 G 蛋白并触发下游信号级联反应。 H1R 主要与 Gq 蛋白偶联激活磷脂酶 C，增加肌醇磷酸盐和细胞内钙水平，H2R 偶联 Gs 蛋白、H3R 和 H4R 通过 Gi/o 蛋白来刺激 cAMP 进行信号传导。
四种亚型的受体引发的细胞信号是不同的。如我们皮肤过敏时皮疹及瘙痒就是由 H1R 参与的。很多过敏药物是组胺受体的拮抗剂。由于H1R 也存在于脑内，与睡眠觉醒有关，所以一些可以通过血脑屏障的抗组胺药物会有嗜睡的效应。H1R 和 H2R 是大脑中重要的突触后受体，它们介导组胺的许多中枢作用，例如警觉性和清醒性。H3R 是一种突触前和突触后受体，它调节组胺和其他几种神经递质的释放，包括血清素、GABA 和谷氨酸。H4R 存在于脑血管和小胶质细胞中，但其在神经元中的表达尚不明确。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX2689 | Pheniramine maleate | 马来酸非尼拉敏 | Pheniramine Maleate 是一种H1组胺受体拮抗剂, 及血管收缩剂。 |
| SJ-MX2704 | Mepyramine maleate | 吡拉明马来酸盐 | Mepyramine maleate 是第一代抗组胺剂，为 histamine H1 受体拮抗剂，对 H1，H2 和 H3 受体的 Kd 值分别为 0.8 nM，5200 nM 和 >3000 nM，对 H1 受体的 pKd 值为 9.4。 |
| SJ-MX2744 | Tripelennamine hydrochloride | 盐酸吡苄明 | Tripelennamine hydrochloride 是H1受体拮抗剂，已被广泛用作止痒剂。抑制PhIP糖醛酸化作用，IC50为30 μM。 |
| SJ-MX2752 | Fexofenadine hydrochloride | 盐酸非索非那定 |
Fexofenadine (MDL-16455) hydrochloride 是一种具有口服活性和非镇静性的 H1 受体拮抗剂。Fexofenadine hydrochloride 可用于过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹的研究。 |
| SJ-MX2768 | Cinnarizine | 桂利嗪 |
Cinnarizine 是抗组胺剂和钙通道阻断剂, 促进脑血流, 用于脑中风, 创伤后脑症状, 脑动脉硬化的研究。Cinnarizine 用于控制晕车引起的呕吐。通过干扰内耳前庭装置和下丘脑呕吐中枢之间的信号传递来发挥作用。 |
| SJ-MX2835 | Cetirizine dihydrochloride | 盐酸西替利嗪 | Cetirizine dihydrochloride 是羟嗪的羧化代谢物，是第二代抗组胺药。Cetirizine dihydrochloride 是一种特异的、口服有效的、H1 受体 的长效拮抗剂。Cetirizine dihydrochloride 标记抗过敏特性，抑制过敏反应期间嗜酸性粒细胞趋化。 |
| SJ-MX2842 | Roxatidine acetate hydrochloride | 盐酸罗沙替丁醋酸酯 | Roxatidine Acetate Hydrochloride 是一种选择性组胺 H2 受体 (histamine H2 receptor) 拮抗剂，可用于胃溃疡和十二指肠溃疡的研究。Roxatidine Acetate Hydrochloride 通过酯酶在小肠，血浆和肝脏迅速转化为其活性代谢物罗沙替丁。 |
| SJ-MX2849 | Levodropropizine | 左羟丙哌嗪 | Levodropropizine (DF-526) 是组胺受体抑制剂。Levodropropizine (DF-526) 是一种有效的, 良好耐受性的镇咳药。 |
| SJ-MX2870 | Ranitidine hydrochloride | 盐酸雷尼替丁 | Ranitidine hydrochloride 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的组胺 H2 受体 (histamine H2-receptor) 拮抗剂，IC50 为 3.3 μM，可抑制胃液分泌。Ranitidine hydrochloride 还一种是 CYP2C19 和 CYP2C9 的弱抑制剂。 |
| SJ-MX2882 | Decloxizine dihydrochloride | 盐酸去氯羟嗪 | Decloxizine（UCB-1402; NSC289116）二盐酸盐1型组胺受体H1拮抗剂。 |
| SJ-MX3261 | Levocetirizine dihydrochloride | 盐酸左西替利嗪 |
Levocetirizine dihydrochloride 是第三代 peripheral H1-receptor 拮抗剂。Levocetirizine dihydrochloride 是一种抗组胺剂，是 Cetirizine 的 R 对映体。Levocetirizine dihydrochloride 对组胺 H1-受体的亲和力高于 (S)-Cetirizine，并且可用于研究变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。
|
| SJ-MX2129 | Desloratadine (Sch34117) | 地氯雷他定 | Desloratadine (Sch34117) 是非镇静 H1 抗组胺药 Loratadine 的主要口服代谢物。Desloratadine 是一种选择性 H1 受体拮抗剂，具有抗过敏和抗炎活性。 |
| SJ-MX4137 | Tecastemizole | Tecastemizole (Norastemizole)，Astemizole 的主要代谢物，是一种有效的、选择性的 H1 receptor 拮抗剂。Tecastemizole 具有抗炎活性。 | |
| SJ-MX3470 | Pitolisant | 替洛利生 |
Pitolisant (formerly BF2.649; Tiprolisant; BF2649; Ciproxidine; Wakix) 是一种有效的选择性的非咪唑类重组人组胺 H3 受体反相激动剂，Ki 为 0.16 nM。Pitolisant 具有用于治疗觉醒或记忆缺陷和其他认知障碍的潜力。 |
| SJ-MX3635 | Pitolisant hydrochloride | 替洛利生盐酸盐 | Pitolisant hydrochloride 是一种有效的、细胞通透性和选择性的组胺H3受体反向激动剂 (EC50 = 1.5 nM, Ki = 0.16 nM)。Pitolisant hydrochloride 在认知障碍中具有促智作用，还可以减少甲基苯丙胺引起的运动过度活动。 |
| SJ-MX3763 | Cyclizine | Cyclizine 是一种有效的选择性组胺 H1 受体拮抗剂。Cyclizine 可用于恶心、呕吐和头晕的研究。 | |
| SJ-MX3769 | Acrivastine | 阿伐斯汀 | Acrivastine 是一种短效组胺 1 受体拮抗剂，可用于研究过敏性鼻炎。 |
| SJ-MX5858 | Astemizole | 阿司咪唑 | Astemizole (R 43512) 是一个长效的二代抗组胺药物，是常用的抗过敏药物，是组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 的拮抗剂，IC50 值为 4 nM。Astemizole 同时还具有hERG K+ 通道的阻断活性，IC50 值为 0.9 nM。Astemizole 还具有抗胆碱能和止痒作用。 |
| SJ-MX3261A | Levocetirizine | 左西替利嗪 | Levocetirizine ((R)-Cetirizine) 是第三代 peripheral H1-receptor 拮抗剂。Levocetirizine 是一种抗组胺剂，是 Cetirizine 的 R 对映体。Levocetirizine 对组胺 H1-受体的亲和力高于 (S)-Cetirizine，并且可用于研究变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。 |
| SJ-MX6092 | Tesmilifene fumarate | Tesmilifene fumarate (DPPE fumarate) 是 H1C 受体的拮抗剂，可广泛的增强化疗的细胞毒性，并保护正常细胞。 |
扫码关注公众号
