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肾上腺素能受体
肾上腺素能受体（Adrenergic receptor）是一种受内源性儿茶酚胺（肾上腺素，去甲肾上腺素）激活，介导生理活动的G蛋白偶联受体（G-protein coupled receptor, GPCR）。在哺乳动物中，肾上腺素能受体共有9个成员，分为三类：α1（α1A, α1B和α1D）类受体，α2（α2A, α2B和α2C）类受体，和β（β1，β2，β3）类受体，其中α2类受体能够调节一系列生理功能，包括心率、血压、血糖调节、胰岛素稳态和镇痛作用，同时介导去甲肾上腺素能神经末端突触前膜神经递质释放的反馈抑制。α2类受体主要与Gi/o偶联抑制环磷酸腺苷(CAMP)的产生，也有证据表明其能和Gs偶联】，同时该类受体也可通过激动剂相关的GRK（G 蛋白偶联受体激酶）磷酸化作用和β抑制蛋白偶联，实现受体内化和独立于G蛋白的信号传导。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX4402 | Bisoprolol hemifumarate | 富马酸比索洛尔 |
Bisoprolol hemifumarate 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 β1 肾上腺素受体 (β1-adrenergic receptor) 阻滞剂，对 β2 受体的活性很小。Bisoprolol hemifumarate 可用于高血压，冠状动脉疾病和稳定的心室功能障碍的研究。 |
| SJ-MX4434 | Salbutamol hemisulfate | 沙丁胺醇半硫酸盐 |
Salbutamol Hemisulfate (Albuterol hemisulfate) 是短效的β2肾上腺素受体激动剂。Salbutamol Hemisulfate用于治疗哮喘和COPD。 |
| SJ-MX4525 | Carteolol hydrochloride | 盐酸卡替洛尔 |
Carteolol hydrochloride 是一种 β-肾上腺素能 (β-adrenoceptor) 拮抗剂，用作抗心律失常剂、抗心绞痛剂、抗高血压剂和抗青光眼剂。 |
| SJ-MX4568 | Acebutolol hydrochloride | 盐酸醋丁洛尔 |
Acebutolol hydrochloride 是一种具有口服活性的 β1-肾上腺素受体 (β1 adrenoceptor receptor ) 拮抗剂，用于高血压、心绞痛和心律失常的研究。 |
| SJ-MX4625 | Sotalol hydrochloride | 盐酸索他洛尔 |
Sotalol hydrochloride (MJ 1999) 是一种口服有效，竞争性的非选择性 β-肾上腺素受体( β-adrenergic receptor) 阻断剂。Sotalol hydrochloride 具有抗心律失常作用，可用于小儿心律失常的研究。Sotalol hydrochloride 阻断 β 受体和钾 KCNH2 通道，具有抗抗癫痫作用。 |
| SJ-MX2103A | Vilanterol | 维兰特罗 |
Vilanterol (GW642444) 是一种长效的 β2-AR 激动剂，效力持续 24 小时。对 β2-AR、β1-AR 和 β3-AR 的 pEC50 分别为 10.37、6.98 和 7.36。 |
| SJ-MX2100 | Isoprenaline hydrochloride | 盐酸异丙肾上腺素 |
Isoprenaline hydrochloride 是一种非选择性的 β-肾上腺素能受体激动剂，具有有效的外周血管扩张剂、支气管扩张剂和心脏刺激活性。Isoprenaline hydrochloride 可用于心动过缓和支气管哮喘的研究。 |
| SJ-MX4691 | CL 316243 | CL316243 是一种高效的选择性 β3-肾上腺素受体 (β3-adrenoceptor) 激动剂，EC50 为 3 nM，但其对 β1/2-受体选择性却比较差。CL316243 是一种有效的脂肪细胞脂解刺激剂，可增加棕色脂肪组织的生热作用和代谢率。CL316243 具有有潜力用于肥胖症，糖尿病和尿失禁的相关研究。 | |
| SJ-MX4695 | Procaterol hydrochloride | 盐酸丙卡特罗 | Procaterol hydrochloride 是一种选择性的短效β2-肾上腺素能受体激动剂，EC50 为 12.9 μM,可抑制体内外炎症。 |
| SJ-MX4783 | L-765314 | L-765314 是一种选择性和有效的α1b-adrenoceptor (α1b adrenergic receptor) 拮抗剂，IC50 为 1.90 nM。L-765314 在大鼠和人体中的 Ki 值分别为 5.4 nM 和 2.0 nM。 | |
| SJ-MN3270 | Harmane | 哈尔满碱 | Harmane，一种 β-咔啉生物碱 (BCA)，是有效的神经毒素，可引起严重的动作震颤和精神病学表现。Harmane 对 I1 咪唑啉受体 (I1-Imidazoline receptor, IC50=30 nM) 的选择性是对 α2-肾上腺素受体 (IC50=18 μM) 的 1000 倍。Harmane 还是有效和选择性的单胺氧化酶抑制剂 (对 MAO A/B 的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 5 μM)。Harmane 具有致突变作用。 |
| SJ-MX8990 | HOKU-81 | HOKU-81 (4-Hydroxytulobuterol) 是 Tulobuterol 的代谢产物之一。HOKU-81 是一种有效的选择性 β2-肾上腺素受体刺激剂。HOKU-81 具有支气管扩张作用。 | |
| SJ-MX9000 | Dibenamine hydrochloride | Dibenamine hydrochloride 是一种竞争和不可逆的肾上腺素能 (b>adrenergic) 阻断剂，可以修饰肾上腺素的药理作用。Dibenamine hydrochloride 对小鼠体内肾上腺素的破坏率显著增加。 | |
| SJ-MX9114 | LY 344864 | LY 344864 是一种选择性的、具有口服活性的 5-HT1F receptor 激动剂，Ki 为 6 nM。LY 344864 是一种完全激动剂，产生的效果与血清素本身的量级相似。 LY 344864 在一定程度上可以通过血脑屏障。 | |
| SJ-MX9237 | BI-167107 | BI-167107 是一种高亲和力的 β2 肾上腺素能受体 (β2AR) 完全激动剂，与 β2 肾上腺素能受体 (β2AR) 结合，解离常数 Kd 为 84 pM。 | |
| SJ-MX9037 | Amitriptyline-d3 hydrochloride | Amitriptyline-d3 hydrochloride 是 Amitriptyline (hydrochloride) 的氘代物。Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。 | |
| SJ-MX2839A | Tolazoline | 妥拉苏林 | Tolazoline(Imidaline)是竞争性的α-肾上腺素受体拮抗剂。 |
| SJ-MX6571 | Talinolol | Talinolol (Cordanum) 是一种长效、心脏选择性的 β1-肾上腺素能受体阻滞剂。Talinolol 具有心脏保护和抗高血压活性。Talinolol 也是众所周知且经常使用的 P-糖蛋白 (P-gp) 活性探针底物。 | |
| SJ-MX2824A | Doxazosin | 多沙唑嗪 | Doxazosin (UK 33274) 能选择性拮抗突触后的 α1 肾上腺素受体。 |
| SJ-MX6590 | ICI 89406 | ICI 89406 是选择性的 β1 肾上腺素能受体 (β1 adrenergic receptor) 的拮抗剂，适用于 PET 用正电子发射器标记。 |
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