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COX

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SJ-MX2825 Firocoxib 非罗考昔 Firocoxib is a non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID) that acts as a potent and selective cyclooxygenase (COX)-2 inhibitor with an IC50 of 0.13 uM. Displays 58-fold selectivity for COX-2 vs COX-1. A useful veterinary drug.
SJ-MX2939 Sphondin 牛防风素 Sphondin 对 IL-1β诱导的 A549 细胞中 COX-2 蛋白和 PGE2 释放水平的升高具有抑制作用。
SJ-MX3361 Iguratimod 艾拉莫德 Iguratimod is one of a series of 4H-1-benzopyran-4-ones which has potent anti-inflammatory, analgesic and antipyretic activity. The drug is a selective inhibitor of cyclo-oxygenase-2 (COX-2), and inhibits the production of interleukin-1 (IL-1), IL-6, IL-8 and tumour necrosis factor. Iguratimod is currently under clinical trials ( //www.simcere.com/english/r&d/Pipeline.asp).
SJ-MX3656 Lumiracoxib 罗美昔布 Lumiracoxib is a non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID) that acts as a potent and selective cyclooxygenase-2 (COX-2) inhibitor. Displays anti-inflammatory properties.
SJ-MX3684 Mofezolac 莫苯唑酸 Mofezolac (formerly known as N-22; trade name in Japan: Disopain) is a highly selective COX-1 (cyclooxygenase-1) inhibitor with COXs selectivity index > 6000. It is a nonsteroidal anti-inflammatory drug (NSAID) used as an analgesic and anti-inflammatory drug for the treatment of rheumatoid arthritis, lower back pain, frozen shoulder, and pain management after surgery or trauma. Mofezolac has the potential to treat pain, musculoskeletal pain, and arthritis. Prostaglandin endoperoxide synthases or cyclooxygenases (COX-1 and COX-2), which play a critical role in the inflammation, are the pharmacological targets of non-steroidal anti-inflammatory drugs, used to treat pain and inflammation. The capability of P6 and mofezolac to modulate the NF-kB signaling pathway, emphasizing the neuroprotective effect and therapeutic potential of COX-1 inhibitors in the control of neuroinflammatory diseases.
SJ-MH0043 Chlorotrianisene 氯丁烯二烯 Chlorotrianisene 是一种长效的非甾体雌激素,是一种口服活性雌激素受体调节剂。Chlorotrianisene 具有抗雌激素活性。Chlorotrianisene 还有效抑制 COX-1 并抑制全血中的血小板聚集。
SJ-MX2624 Indomethacin farnesil Indomethacin farnesil 是具有口服活性的、Indomethacin 的前体药物。Indomethacin (Indometacin) 是一种有效的,可透过血脑屏障的,非选择性的 COX1 和 COX2 抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin 通过干扰溶酶体的正常功能来破坏自噬流 (autophagic flux)。
SJ-MX1447 Phenacetin 非那西丁 Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物,可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
SJ-MX1456 Triflusal (UR1501) 三氟柳 Triflusal能通过乙酰化COX-1,不可逆地抑制血小板中血栓素B2的产生。
SJ-MN0018 Dehydroevodiamine 去氢吴茱萸碱 Dehydroevodiamine 是从吴茱萸 Evodiae Fructus 中分离出的喹唑啉生物碱,对豚鼠心室肌细胞具有抗心律失常作用。Dehydroevodiamine 抑制 LPS 诱导的小鼠巨噬细胞中 iNOS,COX-2,PGE2 和 NF-κB 的表达。
SJ-MN0021 Veratric acid 藜芦酸 Veratric acid (3,4-Dimethoxybenzoic acid) 是从蔬菜和水果中得到的多酚物质,可口服,具有抗氧化、保护心血管和抗炎活性。当细胞受到 UVB 辐射时,Veratric acid 能够减少上调的 COX-2 表达,降低 PGE2 和 IL-6 水平。
SJ-MX1471 Nabumetone (BRL14777) 萘丁美酮 Nabumetone 是一种可口服的非酸类抗炎剂,为有效的、选择性的 COX-2 抑制剂,同时是活性代谢物 6MNA 的前体物质。
SJ-MX1473 Mefenamic Acid 甲芬那酸 Mefenamic acid 是一种非甾体抗炎剂,为竞争性的 hCOX-1 和 hCOX-2 抑制剂,IC50 值分别为 40 nM 和 3 μM。
SJ-MX1475 Carprofen 卡洛芬 Carprofen 是一种非甾体类抗炎剂,为多靶点 FAAH/COX 抑制剂,能够抑制 COX-2,COX-1 和 FAAH 的活性,IC50 值分别为 3.9 μM,22.3 μM 和 78.6 μM。
SJ-MX1476 Amfenac Sodium Monohydrate 氨芬酸钠水合物 Amfenac Sodium Hydrate 是一个 COX-2 抑制剂。
SJ-MX1481 Bromfenac Sodium 溴芬酸钠 Bromfenac sodium 是一种有效的和具有口服活性的 COX 抑制剂,抑制 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.56 和 7.45 nM。Bromfenac sodium 是一种溴化非甾体类抗炎 (NSAID),通常用于白内障手术后的术后炎症和疼痛以及假晶状体囊状黄斑水肿 (CME) 的研究。
SJ-MX1494 Etoricoxib 依托考昔 Etoricoxib (MK-0663) 是一种非甾体抗炎剂,为可口服的、选择性的 COX-2 抑制剂,对人全血 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 1.1 μM 和 116 μM。
SJ-MX1495 Parecoxib 帕瑞昔布

Parecoxib (SC 69124) 是一种选择性强、口服活性强的 COX-2 抑制剂,Valdecoxib 的前药。Parecoxib Sodium 是一种非甾体抗炎试剂 (NSAID),可抑制前列腺素(PG) 的合成。动物实验中,Parecoxib Sodium 可用于缓解术后急性疼痛和骨关节炎、类风湿关节炎等慢性炎症症状。

SJ-MN0022 Syringaldehyde 丁香醛 Syringaldehyde 是一种黄酮类多酚化合物,存在于不同的植物物种中,如 Manihot esculenta 和 Magnolia officinalis。Syringaldehyde 适度抑制 COX-2 活性,IC50 为 3.5 μg/mL。具有抗氧化,抗高血糖和抗炎活性。
SJ-MX1954 Indometacin Sodium 吲哚美辛钠盐三水合物 Indomethacin sodium hydrate (Indometacin sodium hydrate) 是一种有效的,可透过血脑屏障的,非选择性的 COX1 和 COX2 抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin sodium hydrate 通过干扰溶酶体的正常功能来破坏自噬流 (autophagic flux)。