COX

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SJ-MX2627 Propyphenazone 异丙安替比林 Propyphenazone是一种吡唑啉酮衍生物, 具有消炎、止痛和解热活性的。Propyphenazone为基础的类似物通常作为前药,选择性抑制环氧合酶-2(COX-2)。
SJ-MX2642 Loxoprofen 洛索洛芬 Loxoprofen 是一种具有解热作用的非甾体类抗炎药,可用于缓解疼痛的研究。Loxoprofen 是一种非选择性 COX 抑制剂,对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 分别为 6.5 和 13.5 µM。
SJ-MX2671 Nepafenac 奈帕芬胺 Nepafenac(AHR 9434; AL 6515; Nevanac)是COX-2抑制剂,是Amfenac的原药。neafenac仅表现出较弱的COX-1抑制活性(IC50值为64.3µM)。然而,Amfenac是COX-1 (IC50值为0.25µM)和COX-2活性(IC50值为0.15µM)的有效抑制剂。
SJ-MX2868 Choline Fenofibrate 非诺贝特胆碱 Choline fenofibrate (formerly also known as ABT-335 or choline salt of fenofibric acid) 是 Fenofibric acid 的胆碱盐,在胃肠道中释放游离的 Fenofibric acid。Fenofibric acid 是一种 PPAR 激活剂,具有降血脂作用。
SJ-MX2905 Rebamipide 瑞巴派特 Rebamipide (OPC12759) 是一种粘膜保护剂。Rebamipide 诱导 COX-2 表达,增加 PGE2 水平,且以 COX-2 依赖性方式增强胃粘膜防御。
SJ-MX1443 Asaraldehyde 细辛醛 Asarylaldehyde (Asaronaldehyde) 是一种 COX-2 抑制剂,显著抑制环加氧酶 II (COX-2) 活性,IC50 值为 100 μg/mL。
SJ-MX1463 Ginsenoside Rd 人参皂苷 Rd Ginsenoside Rd 抑制 TNFα诱导的 NF-κB 转录活性,IC50 为 12.05±0.82 μM。Ginsenoside Rd 抑制 COX-2 和 iNOS mRNA 的表达。Ginsenoside Rd 还抑制 Ca2+ 内流。Ginsenoside Rd 抑制CYP2D6,CYP1A2,CYP3A4 和 CYP2C9,IC50 分别为 58.0±4.5 μM,78.4±5.3 μM,81.7±2.6 μM 和 85.1±9.1 μM。
SJ-MX1552 TFAP TFAP 是环氧酶 1 (COX-1) 的选择性抑制剂,其 IC50 值为 0.8 μM。
SJ-MX1561 Prim-o-glucosylcimifugin 升麻素苷

Prim-o-glucosylcimifugin 具有强效的抗炎作用,通过调节 JAK2/STAT3 信号传导可抑制 iNOS 和 COX-2 表达。

SJ-MX1506 Deferiprone 去铁酮

Deferiprone 是一种有效的,具有口服活性,脑渗透,细胞渗透,皮肤渗透的 free iron 螯合剂。Deferiprone 抑制肿瘤细胞的增殖和迁移,促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Deferiprone 具有抗贫血、神经保护、抗炎、抗氧化、抗衰老活性。Deferiprone 可用于癌症、心血管疾病、感染、炎症和神经系统疾病的研究。

SJ-MN1031 Jaceosidin 棕矢车菊素 Jaceosidin 是从 Artemisia vestita 中得到的黄酮类化合物。Jaceosidin细胞具有抗氧化作用,它通过激活 Bax,下调 Mcl-1 和 c-FLIP 的表达诱导癌细胞的凋亡。Jaceosidin能够降低炎性因子水平,抑制 COX-2 的表达和 NF-κB 的激活,具有抗癌和抗炎作用。
SJ-MX4141 Isoxicam 伊索昔康 Isoxicam 是一种有效的,具有口服活性的非甾体抗炎剂,可用于关节炎的研究。Isoxicam 是一种非选择性的 COX-1 和 COX-2 抑制剂。
SJ-MX4052 EIPA

EIPA 是一种具有口服活性的 TRPP3 通道抑制剂,IC50 为 10.5 μM。EIPA 可通过抑制 Na+/H+-exchanger 3 (NHE3) 来促进自噬 (autophagy)。EIPA 也抑制巨胞饮作用 (macropinocytosis)。EIPA 可用于炎症和癌症的研究,如胃癌、结肠癌、胰腺癌。

SJ-MN1175 Macelignan 安五酯素 Macelignan ((+)-Anwulignan; Anwuligan) 是一种从肉豆蔻中分离得到的生物活性木脂素 (lignan)。Macelignan 具有多种药理活性,包括抗炎、抗癌、抗糖尿病和神经保护活性。
SJ-MN1177 Neochlorogenic acid 新绿原酸 Neochlorogenic acid 是在干果和其他植物中发现的一种天然多酚化合物。Neochlorogenic acid 抑制 TNF-α和 IL-1β产生。 Neochlorogenic acid 抑制 iNOS 和 COX-2 蛋白表达。Neochlorogenic acid 还抑制磷酸化的 NF-κB p65 和 p38 MAPK 活化。
SJ-MN1220 Aurantio-obtusin 橙黄决明素 Aurantio-obtusin 是从决明子中分离出的一种蒽醌类化合物,具有抗炎、抗氧化、抗凝血、抗高血压的作用。在大鼠中,Aurantio-obtusin 通过内皮细胞 PI3K/AKT/ eNOS 依赖信号通路放松全身动脉,是一种潜在的新型血管扩张剂。Aurantio-obtusin 能抑制 IgE 介导的肥大细胞和过敏模型中的过敏反应,具有研究过敏相关疾病的潜力。
SJ-MN1240 Esculentoside A 商陆皂苷甲 Esculentoside A (EsA),一种从商陆 Phytolacca esculenta 根部分离出来的三萜皂苷。Esculentoside A (EsA) 在具有抗炎活性,对环氧合酶-2 (COX-2) 具有选择性抑制活性。Esculentoside A (EsA) 通过抑制 (NF-κB) 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信号通路抑制 LPS 诱导的急性肺损伤 (ALI) 中的炎症反应。
SJ-MN0508 Guaiacol 愈创木酚 Guaiacol 是一种酚类化合物,抑制 LPS 刺激的 COX-2 表达和 NF-κB 激活。具有抗炎活性。
SJ-MN1263 Harpagoside 哈巴俄苷 Harpagoside 是从 Harpagophytum procumbens (Hp) 中分离出来的。 Harpagoside 对 COX-1 和 COX-2 活性具有抑制作用,并抑制 NO 的产生。
SJ-MN1264 Hederagenin 常春藤皂苷元 Hederagenin是三萜皂苷,能够抑制细胞中由于LPS刺激引起的 iNOS, COX-2,和 NF-κB的表达。