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Raf相关产品(39)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0120A Regorafenib (BAY 73-4506) 瑞戈非尼

Regorafenib (BAY 73-4506)是一种针对血管生成、基质和致癌受体酪氨酸激酶的口服多激酶抑制剂。抑制VEGFR1/2/3,PDGFRβ,Kit (c-Kit),RET (c-RET) 和 Raf-1 的 IC50 分别为13/4.2/46,22,7,1.5 和2.5 nM。Regorafenib具有抗血管生成活性,因为它具有双重靶向的VEGFR2 - TIE2酪氨酸激酶抑制作用。Regorafenib 可诱导自噬( autophagy)。

SJ-MX0218 Doramapimod (BIRB 796) 达马莫德

Doramapimod (BIRB 796) 是一种具有口服活性的,高效的泛p38 MAPK抑制剂抑制剂,在无细胞试验中作用于p38α/β/γ/δ的IC50分别为38 nM,65 nM,200 nM 和520 nM。Doramapimod 对 p38 激酶具有皮摩尔亲和力 (Kd=0.1 nM)。Doramapimod 也抑制 B-Raf 和 Abl,IC50 分别为 83 nM 和 14.6 μM。

SJ-MX0534 SB590885

SB590885是B-Raf 激酶的强效选择性抑制剂,无细胞试验中Ki为0.16 nM,对B-Raf选择性是对 c-Raf 的 11 倍多,对包括 p38α、GSK3β 和 Lck 在内的多种酶没有显著活性。

SJ-MX0657 AZ 628

AZ628 是一种新型泛RAF抑制剂,作用于BRAF,BRAF V600E 和c-Raf-1,无细胞试验中IC50分别为105 nM,34 nM和29 nM,也抑制VEGFR2, DDR2, Lyn, Flt1, FMS等。AZ628 可诱导凋亡 (apoptosis)。

SJ-MX0577 LY3009120

LY3009120 (DP-4978) 是一种有效的、选择性泛 RAF 抑制剂,具有潜在的抗癌活性。 其抑制BRAF (V600E),BRAF WT 和CRAF WT 的 IC50 分别为 5.8,9.1和15 nM。LY03009120 可诱导自噬,具有潜在的抗癌活性。

SJ-MX4000 RAF709

RAF709是有效的B/C RAF抑制剂,对C-RAF和B-RAF的IC50值分别为0.4 nM和1.5 nM。它具有高选择性,在浓度为1 μM时,对BRAF, BRAFV600E 和 CRAF的靶向结合率大于99%,而对DDR1、DDR2、FRK和FDGFRβ的脱靶效应非常少。

SJ-MX0084 Encorafenib (LGX818) 康奈非尼

Encorafenib (LGX818)是高效的RAF抑制剂,作用于表达B-RAFV600E的细胞,具有选择性的抗增殖和凋亡活性,EC50为4 nM。Encorafenib对野生型B-Raf或其他100种激酶表现出很少的活性。

SJ-MX0181 PLX4720

PLX-4720是一种有效的,选择性的B-RafV600E抑制剂,无细胞试验中IC50为13 nM,同样有效地作用于c-Raf-1(Y340D和Y341D突变型),作用于B-RafV600E比作用于野生型B-Raf选择性高10倍。

SJ-MX0080 Vemurafenib (PLX4032) 维罗非尼

Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的,有效的 B-RAF 选择性抑制剂,能够抑制 RAFV600E ,IC50 为 31 nM 。Vemurafenib对B-RafV600E的选择性比对野生型B-Raf的选择性高。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy)。

SJ-MX0220 Belvarafenib Belvarafenib (HM95573) 是一种有效的,广泛的迅速加速纤维肉瘤激酶 (RAF) 的抑制剂,其对 B-RAF,B-RAFv600E 和C-RAF 的 IC50 值分别为 56 nM, 7 nM 和 5 nM。
SJ-MX0299 Ro 5126766 Ro 5126766 (CH5126766) 是一种有效的双重 MEK/RAF 抑制剂,抑制 BRAFV600E,CRAF, MEK,和 BRAF,IC50 分别为 8.2 nM, 56 nM, 160 nM 和 190 nM。
SJ-MX1590 B-Raf inhibitor 1 Raf inhibitor 1是一种有效的 Raf 激酶抑制剂,作用于 B-RafWT, B-RafV600E,和 C-Raf, Ki 分别为 1 nM, 1 nM,和 0.3 nM。
SJ-MX0217 PLX8394 PLX8394是一种具有口服活性的BRAF小分子抑制剂,对BRAF(V600E)、WT BRAF和CRAF的IC50分别为3.8 nM、14 nM和23 nM。它具有潜在的抗肿瘤活性。
SJ-MX1789 GW 5074 GW 5074 是一种有效的,选择性的 c-Raf 抑制剂,IC50 值为 9 nM;对 JNK1/2/3,MEK1,MKK6/7,CDK1/2,c-Src,p38 MAP,VEGFR2 或 c-Fms 等没有作用。GW 5074 可抑制LK诱导的凋亡。
SJ-MX2147 MCP110 MCP110 是一种 Ras/Raf-1 相互作用的抑制剂。MCP110 阻止 Ras 与 Raf 相互作用。MCP110 可用于人类肿瘤的研究。
SJ-MX0067B Dabrafenib Mesylate 达帕菲尼甲磺酸盐

Dabrafenib Mesylate是ATP竞争型的 Raf 抑制剂,抑制B-RafV600E 的IC50为0.7 nM,作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果分别低7和9倍。

SJ-MX0120B Regorafenib Monohydrate 瑞格非尼一水合物

Regorafenib Monohydrate是一种针对血管生成、基质和致癌受体酪氨酸激酶的口服多激酶抑制剂。抑制VEGFR1/2/3,PDGFRβ,Kit (c-Kit),RET (c-RET) 和 Raf-1 的 IC50 分别为13/4.2/46,22,7,1.5 和2.5 nM。Regorafenib Monohydrate具有抗血管生成活性,因为它具有双重靶向的VEGFR2 - TIE2酪氨酸激酶抑制作用。Regorafenib Monohydrate可诱导自噬( autophagy)。

SJ-MX0116 Naporafenib (LXH254)

Naporafenib (LXH254)是是一种有效的、具有口服活性的II型 B-RAF 和 C-RAF 抑制剂,对 C-RAF 和 B-RAF的 IC50 值分别为0.072和0.21 nM,对A-RAF的 IC50 值为6.4 nM。

SJ-MX0844 Lifirafenib (BGB-283) Lifirafenib (BGB-283) 是新型高效的Raf激酶和EGFR抑制剂,对重组BRafV600E 和EGFR的IC50值分别为23 和29 nM。
SJ-MX0884 RAF265 RAF265 是一种有效的 RAF/VEGFR2 抑制剂。RAF265 (CHIR-265)可诱导细胞周期阻滞和凋亡。