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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX0120C | Regorafenib hydrochloride | 盐酸瑞戈非尼 | Regorafenib hydrochloride是一种针对血管生成、基质和致癌受体酪氨酸激酶的口服多激酶抑制剂。抑制VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit (c-Kit)，RET (c-RET) 和 Raf-1 的 IC50 分别为13/4.2/46，22，7，1.5 和2.5 nM。Regorafenibhydrochloride具有抗血管生成活性，因为它具有双重靶向的VEGFR2 - TIE2酪氨酸激酶抑制作用。Regorafenib hydrochloride可诱导自噬 (autophagy)。 |
| SJ-MX2943 | Raf inhibitor 1 dihydrochloride |
B-Raf inhibitor 1 dihydrochloride 是一种新型的有效的 Raf 激酶抑制剂，作用于 B-Raf WT, B-Raf V600E, 和 C-Raf, Ki 分别为 1 nM, 1 nM, 和 0.3 nM。 |
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| SJ-MX6053 | TBAP-001 | TBAP-001 (Synthesis 13) 信息来自专利 WO2015075483A1，是 RAF 激酶的泛抑制剂，其 IC50 值为 62 nM。 | |
| SJ-MX6141 | GNE-9815 | GNE-9815 是一种激酶选择性最强的 RAF 抑制剂，通过联合用药靶向 KRAS 突变癌。 | |
| SJ-MX4337 | LUT014 |
LUT014是一种新型，有效的外用B-Raf抑制剂，IC50 值为 11.7 nM，被开发用于减少与 EGFR 抑制剂相关限制剂量的痤疮样病变的研究。 |
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| SJ-MX4440 | HG6-64-1 |
HG6-64-1是有效选择性的B-Raf抑制剂, 可以抑制野生型B-Raf和突变型的B-Raf。在B-raf V600E转化的Ba/F3细胞中IC50值为0.09 μM。 |
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| SJ-MX4515 | B-Raf IN 1 |
B-Raf IN 1是一种新型、高效、选择性的B-Raf抑制剂，IC50为24 nM；对c-Raf同样有效，IC50为25 nM。 |
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| SJ-MX4516 | CCT196969 |
CCT196969 是一种泛-Raf 抑制剂，抑制 B-Raf，BRaf V600E 和 C-RAF，IC50 分别为 0.1, 0.04, 和 0.01 μM。 |
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| SJ-MX4524 | PLX7904 |
PLX7904 (PB04) 是一种有效的、选择性RAF抑制剂。它能够在BRAF突变的黑色素瘤细胞中有效地抑制ERK1/2的激活，但在表达突变RAS的细胞中并不过度激活ERK1/2。 |
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| SJ-MX9186 | BI-882370 | BI-882370 是一种高效选择性的 RAF 激酶抑制剂，其结合位于 BRAF 激酶的 DFG-out 无活性构象处 (ATP 结合位点)。 BI-882370 抑制 BRAFV600E-mutant，WT BRAF 和 CRAF 激酶的 IC50 值分别为 0.4，0.8 和 0.6 nM。BI-882370 也可以抑制 SRC 家族激酶。 | |
| SJ-MX1413 | L-779450 |
L-779450 是一种有效的选择性 B-Raf 抑制剂，Kd 为 2.4 nM。 |
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| SJ-MX7774 | BRAF inhibitor | BRAF inhibitor 是一种 B-Raf 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2012006552A1 中的化合物 P-0850。 | |
| SJ-MX8012 | BI-1622 | BI-1622 是一种口服有效的和高选择性 HER2 (ERBB2) 抑制剂，IC50 为 7 nM。BI-1622对 EGFR 的选择性大于 25 倍。BI-1622 在转染 H2170 和 PC9 细胞的移植瘤小鼠模型中表现出较高的体内的抗肿瘤效果，具有良好的活性分子代谢和药代动力学特性。 | |
| SJ-MN5182 | Norartocarpetin | Norartocarpetin 是一种酪氨酸酶抑制剂。Norartocarpetin 具有较强的酪氨酸酶抑制活性，其抑制活性 IC50 值为 0.47 μM。Norartocarpetin 作为一种抗褐变剂可用于食品体系的研究。Norartocarpetin 对肺癌细胞 (NCI-H460) 也具有显著的抗癌活性，其 IC50 值为 22 μM。Norartocarpetin 的抗增殖作用是通过靶向 Ras/Raf/MAPK 信号通路、线粒体介导的细胞凋亡、S 期细胞周期阻滞和抑制细胞迁移和侵袭实现的。 | |
| SJ-MX0657 | AZ 628 |
AZ628 是一种新型泛 RAF 抑制剂，作用于 BRAF，BRAFV600E 和 c-Raf-1，无细胞试验中 IC50 分别为 105 nM、34 nM 和 29 nM，也抑制 VEGFR2、DDR2、Lyn、Flt1 和 FMS 等。AZ628 可诱导凋亡 (apoptosis)。 |
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| SJ-MX0577 | LY3009120 |
LY3009120 (DP-4978) 是一种有效的、选择性泛 RAF 抑制剂，具有潜在的抗癌活性。 其抑制 BRAF (V600E)、BRAF WT 和 CRAF WT 的 IC50 分别为 5.8、9.1 和 15 nM。LY03009120 可诱导自噬，具有潜在的抗癌活性。 |
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| SJ-MX4000 | RAF709 |
RAF709 是有效的 B/C RAF 抑制剂，对 C-RAF 和 B-RAF 的 IC50 值分别为 0.4 nM 和 1.5 nM。它具有高选择性，在浓度为 1 μM 时，对 BRAF, BRAFV600E 和 CRAF 的靶向结合率大于 99%，而对 DDR1、DDR2、FRK 和 FDGFRβ 的脱靶效应非常少。 |
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| SJ-MX0084 | Encorafenib (LGX818) | 康奈非尼 |
Encorafenib (LGX818) 是高效的 BRAF 抑制剂，作用于表达 B-RAFV600E 的细胞，具有选择性的抗增殖和凋亡活性，EC50 为 4 nM。Encorafenib 对野生型 B-Raf 或其他 100 种激酶表现出很少的活性。 |
| SJ-MX5478 | Raf inhibitor 2 | Raf inhibitor 2 是一种有效的 raf kinase 抑制剂 (IC50<1.0 μM)，化合物 32，源于 EP1003721B1 专利。Raf inhibitor 2 可用于癌症研究。 | |
| SJ-MX0067A | Dabrafenib (GSK2118436) | 达拉菲尼 |
Dabrafenib (GSK2118436A) 是ATP竞争型的 Raf 抑制剂，抑制B-RafV600E 的IC50为0.7 nM，作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果分别低7和9倍。 |
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