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货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0065 Mirdametinib (PD0325901)

Mirdametinib (PD0325901)是一种具有口服活性,选择性和非ATP竞争性的MEK抑制剂,无细胞试验中IC50为0.33 mM,对ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040强500倍左右。Mirdametinib 抑制 p-ERK1/2的表达并诱导细胞凋亡(apoptosis)。Mirdametinib对多种人类肿瘤异种移植物具有抗癌活性。

SJ-MX0139 Binimetinib (MEK162) 贝美替尼

Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162) 具有细胞渗透性,是一种有效的、非ATP竞争性MEK1/2,无细胞试验中IC50为12 nM。Binimetinib可在人类NSCLC细胞系中诱导G1细胞周期阻滞和凋亡,并诱导自噬。

SJ-MX0232 Selumetinib (AZD6244) 司美替尼

Selumetinib (AZD6244)是一种口服活性、高效和选择性MEK 1/2抑制剂,在多种临床前模型中显示出肿瘤抑制活性。对于纯化的MEK1,IC50值为14 nM。Selumetinib可抑制细胞增殖、迁移并诱导凋亡。

SJ-MX0276 PD98059

PD98059 是一种非ATP竞争性的MEK抑制剂,PD98059 与 MEK 的无活性形式结合,从而阻止上游激酶激活 MEK1 (IC50 为4 µM) 和 MEK2 (IC50 为 50 µM)。PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂(不直接抑制ERK1或ERK2)。PD98059 是一种芳烃受体 (AHR) 的配体,可抑制细胞中 TCDD 结合 (IC50 为 4 µM) 和 AHR 转化 (IC50 为 1 µM)。PD98059 还可抑制细胞自噬 (autophagy)。

SJ-MX0958 Trametinib (GSK1120212) 曲美替尼游离碱 Trametinib (GSK1120212)是一种有效的,高特异性MEK 1/2抑制剂,无细胞试验中对MEK1和MEK2 抑制的IC50分别为0.92 nM和1.8 nM。其对180多种激酶(包括B-Raf、c-Raf、ERK1/2和MEK5等)的抑制率较低。Trametinib可以激活自噬(autophagy),诱导凋亡(apoptosis)。
SJ-MX0158 Cobimetinib (GDC-0973) 考比替尼

Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)是一种有效的高选择性MEK1抑制剂,IC50 为 4.2 nM。Cobimetinib对MEK1的选择性比对MEK2高100倍以上,对其他很多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。Cobimetinib 可诱导凋亡(apoptosis)。

SJ-MX0299 Ro 5126766 Ro 5126766 (CH5126766) 是一种有效的双重 MEK/RAF 抑制剂,抑制 BRAFV600E,CRAF, MEK,和 BRAF,IC50 分别为 8.2 nM, 56 nM, 160 nM 和 190 nM。
SJ-MX0568 BIX02189 BIX02189是一种选择性的MEK5抑制剂,无细胞试验中IC50为1.5 nM,也抑制ERK5催化活性,IC50为59 nM,且不抑制密切相关的激酶MEK1,MEK2,ERK2,和JNK2。
SJ-MX2195 SL327 SL-327 is a selective inhibitor of MEK1 and MEK2 with IC50 value of 0.18 and 0.22 μM, respectively.
SJ-MX1144 GW284543 GW284543是一个选择性的 MEK5 抑制剂。GW284543 降低 pERK5,并下调内源性MYC 蛋白。
SJ-MX2196 AZD8330 AZD8330 (ARRY-424704) 是一种有效的非竞争性的 MEK1/MEK2 抑制剂,IC50 为 7 nM。
SJ-MX2197 Refametinib Refametinib (BAY 869766; RDEA119) 是一种口服有效,非ATP竞争的,选择性 MEK1/MEK2 变构抑制剂,IC50 分别为 19 nM 和 47 nM。
SJ-MN1413 trans-Zeatin 反-玉米素 trans-Zeatin 是一种植物细胞分裂素,它在细胞生长、分化和分裂中起着重要的作用;trans-Zeatin 能够抑制紫外线诱导的 MEK/ERK 的活化。
SJ-MN1550 Gossypetin 棉花素 Gossypetin 是六羟基化的类黄酮,是一种有效的 MKK3 和 MKK6 抑制剂,可强烈减弱 MKK3/6-p38 信号传导途径,具有多种药理活性,包括抗氧化,抗菌和抗癌活性。
SJ-MX4411 PD318088 PD318088 is an allosteric and non-ATP competitive MEK1/2 inhibitor.
SJ-MX4576 BIX02189 BIX02189 是一种有效的选择性 MEK5 抑制剂,IC50 为 1.5 nM。BIX02189 也抑制 ERK5 活性,IC50 为 59 nM。
SJ-MX0892 TAK-733 TAK-733 是一种有效的选择性 MEK 抑制剂,IC50 为 3.2 nM。
SJ-MX1753 GDC-0623 GDC-0623 (RG 7421) 是一种有效的,ATP 竞争性的 MEK1 抑制剂,Ki值为 0.13 nM,对 HCT116 细胞中 KRAS (G13D)的 EC50 值为 42 nM,而对 A375 细胞中 BRAFV600E的 EC50 值为 7 nM。
SJ-MX1757 BI-847325 BI-847325是MEK 和极光激酶 (AK)的ATP竞争性双重抑制剂,对人类MEK2和AK-C的IC50值分别为4和15 nM。
SJ-MX2194 Pimasertib Pimasertib (AS703026) 是一种高效,具有选择性,ATP 非竞争性的 MEK1/2 别构抑制剂,主要用于癌症研究。