信号通路

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SGLT

SGLT名为钠-葡萄糖协同转运蛋白(sodium-dependent glucose transporters),是在小肠的肠粘膜(肠细胞)和肾单位的近端小管(PCT中的SGLT2和PST中的SGLT1)中发现的葡萄糖转运蛋白家族,负责葡萄糖调控。 该蛋白有2种类型,SGLT-1主要负责胃肠道中葡萄糖的吸收,SGLT-2主要负责能肾脏的葡萄糖重吸收。它们都是SLC5A基因家族的成员。

这两种转运蛋白通过以下两种方式对葡萄糖稳态至关重要:小肠从饮食中吸收葡萄糖(通过SGLT1),肾脏小管系统重吸收滤过的葡萄糖(主要是SGLT2;SGLT1的影响较小);后一过程使葡萄糖返回血液,防止尿糖丢失。因为SGLT1和SGLT2被认为是糖尿病和心肌病的一种新的治疗策略。

SGLT相关产品(16)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0650 Sotagliflozin (LX4211) 索格列净

Sotagliflozin (LX4211, LP-802034)是一种口服的、双重强效的钠-葡萄糖共转运蛋白(SGLT)1和SGLT2抑制剂,IC50分别为 36 nM 和 1.8 nM。Sotagliflozin可用于糖尿病相关的研究。

SJ-MX0149 Canagliflozin hemihydrate 坎格列净半水合物

Canagliflozin hemihydrate (JNJ28431754 hemihydrate) 是一种选择性的 SGLT2 抑制剂,作用于表达 mSGLT2,rSGLT2 和 hSGLT2 的 CHO细胞,IC50 分别为 2 nM,3.7 nM 和 4.4 nM。Canagliflozin hemihydrate 对hSGLT2的选择性是对hSGLT1的413倍。

SJ-MX0583 Mizagliflozin

Mizagliflozin (KWA 0711)是一种新型、有效、选择性的 sodium glucose co-transporter 1 (SGLT1) 抑制剂,对人 SGLT1的Ki值为27 nM。Mizagliflozin 的对 SGLT1 选择性是 SGLT2 的 303 倍。Mizagliflozin 是一种抗糖尿病药物,还有改善慢性便秘的潜在应用。

SJ-MX2826 Canagliflozin 卡格列净 Canagliflozin is an inhibitor of subtype 2 sodium-glucose transport protein (SGLT2), that belongs to a new class of anti-hyperglycaemic agents used in type 2 diabetes mellitus (T2DM).
SJ-MX3806 Ipragliflozin (L-Proline) Ipragliflozin (L-Proline) is a highly potent and selective SGLT2 inhibitor with an IC50 of 2.8 nM; little and NO potency for SGLT1/3/4/5/6.
SJ-MX1600 KGA-2727 KGA-2727是一种选择性,高亲和力和口服活性的 SGLT1抑制剂,对人和大鼠 SCLT1的Ki分别为97.4 nM和43.5nM。KGA-2727对 SGLT1的选择性比SGLT2高140倍(人)和390倍(大鼠)。KGA-2727具有抗糖尿病功效。
SJ-MX0115 Empagliflozin (BI 10773) 恩格列净 Empagliflozin (BI 10773) 是一种选择性钠葡萄糖协同转运蛋白-2 (SGLT-2) 抑制剂,抑制人 SGLT-2 的IC50 为 3.1 nM,比作用于SGLT-1, 4, 5和6选择性高300倍以上。
SJ-MX2170 Tofogliflozin (CSG-452) hydrate 托格列净;托格列净一水合物 Tofogliflozin hydrate (CSG-452 hydrate) 是一种有效的,高度特异性的和选择性的 SGLT2 抑制剂,其 IC50 值为 2.9 nM,对人、大鼠和小鼠 SGLT2 的 Ki 值分别为 2.9 nM,14.9 nM 和 6.4 nM。Tofogliflozin hydrate 部分抑制肾小管细胞中高葡萄糖诱导的 ROS 生成。
SJ-MX2222 Ertugliflozin (PF-04971729) 埃格列净 Ertugliflozin (PF-04971729) 是有效的、选择性的、具有口服活性的钠离子依赖的葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 的有效选择性抑制剂。Ertugliflozin (PF-04971729) 对h-SGLT2 的 IC50 值为 0.877 nM。Ertugliflozin (PF-04971729) 可用于2型糖尿病的研究。
SJ-MN0559 Phlorizin 根皮苷 Phlorizin 是一种非选择性的 SGLT 抑制剂,对于 hSGLT1 和 hSGLT2 的 Ki 值分别为 300 和 39 nM。Phlorizin 也是一个 Na+/K+-ATPase 抑制剂。
SJ-MX2223 Ipragliflozin (ASP1941) 伊格列净 Ipragliflozin (ASP1941) 是一种有效的,具有口服活性的选择性 SGLT2 抑制剂,对人 SGLT2 和 SGLT1,大鼠 SGLT2 和 SGLT1,小鼠 SGLT2 和 SGLT1 的 IC50 分别为 7.38 和 1876 nM,6.73 和 1166 nM,5.64 和 1380 nM。具有抗糖尿病活性。
SJ-MX0244 Dapagliflozin 达格列净

Dapagliflozin (BMS-512148) 是一种竞争性葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 抑制剂,,EC50为1.1 nM,比作用于hSGLT1选择性高1200倍。Dapagliflozin可导致尿液中葡萄糖的排泄,用于糖尿病 (DM) 的研究。Dapagliflozin 诱导 HIF1 表达并减轻肾脏 IR 损伤。

SJ-MX0244A Dapagliflozin ((2S)-1,2-propanediol, hydrate) 达格列净 Dapagliflozin ((2S)-1,2-propanediol, hydrate) 是 Dapagliflozin 1,2-propanediol, hydrate 的 S 型异构体,用于糖尿病 (DM) 的研究,是一种竞争性葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 抑制剂,可导致尿液中葡萄糖的排泄。Dapagliflozin ((2S)-1,2-propanediol, hydrate) 诱导 HIF1 表达并减轻肾脏 IR 损伤。
SJ-MX4156 Ertugliflozin L-pyroglutamic acid Ertugliflozin L-pyroglutamic acid (PF-04971729), the pidolate salt of ertugliflozin, is a potent, orally bioavailable and selective inhibitor of the sodium-dependent glucose cotransporter 2 (SGLT2) for treating type 2 diabetes mellitus.
SJ-MX3483 Bexagliflozin (EGT1442) Bexagliflozin (EGT1442) is a potent and selective sodium glucose co-transporter 2 (SGLT2) inhibitor with IC50 values of 5.6 µM and 2 nM for human SGLT1 and SGLT2, respectively. Bexagliflozin dose-dependently reduces HbA(1c) and blood glucose concentration without affecting body mass or insulin level.
SJ-MN0560 Phloretin 根皮素 Phloretin (NSC 407292; RJC 02792) 是一种从夏枯草中提取的黄酮类化合物,具有抗炎活性。Phloridzin 是一种特异性、竞争性和口服活性的钠/葡萄糖协同转运蛋白 (sodium/glucose cotransporters) 抑制剂,在肠道 (SGLT1) 和肾脏 (SGLT2)。Phloretin 抑制 Yeast-made GLUT1 以及人类红细胞 GLUT1 的 IC50 值分别为 49 μM 和 61 μM。Phloretin 具有潜力用于类风湿性关节炎 (RA) 和过敏性气道炎症的相关研究。